黃榮富，趙 赤，孫俊峰，韋 慶（武警浙江省總隊醫(yī)院，嘉興市 314000）

鹽酸替羅非班是一種非肽類血小板受體GPⅡb/Ⅲa高選擇性拮抗藥，它能夠與該受體結(jié)合，而競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子（vWF）與血小板受體的結(jié)合，達(dá)到阻止血小板聚集的目的，能有效地抑制血小板介導(dǎo)的血栓形成并延長出血時間。該藥不僅對各種因素誘發(fā)的血小板聚集均有抑制作用，且對急性冠脈綜合征和行冠脈內(nèi)介入治療的患者也具有抑制血小板聚集作用，目前臨床用制劑名稱為鹽酸替羅非班氯化鈉注射液。為控制該制劑質(zhì)量，本文采用紫外分光光度法測定其中主藥的含量，現(xiàn)報道如下。

1 儀器與試藥

UV2300紫外分光光度計（上海天美科學(xué)儀器有限公司）；DTG電光分析天平（上海精密科學(xué)儀器有限公司）。

鹽酸替羅非班標(biāo)準(zhǔn)品（中國藥品生物制品檢定所，批號：200401，含量：98.5%）；鹽酸替羅非班氯化鈉注射液（武漢遠(yuǎn)大制藥集團有限公司，批號：20081107、20081223、20081230，規(guī)格：5 mg∶100 mL）；0.9%氯化鈉注射液（浙江省平湖莎普愛思制藥有限公司，批號：20081223）。

2 方法與結(jié)果[1，2]

2.1 溶液的制備

2.1.1 標(biāo)準(zhǔn)品溶液的制備：精密稱取鹽酸替羅非班標(biāo)準(zhǔn)品100 mg，置于100 mL容量瓶中，加0.9%氯化鈉注射液使其溶解并稀釋至刻度。

2.1.2 樣品溶液的制備：即為鹽酸替羅非班氯化鈉注射液。

2.1.3 陰性對照溶液的制備：即為0.9%氯化鈉注射液。

2.2 測定波長的選擇

分別取“2.1”項下3種溶液適量，于200～400 nm波長內(nèi)進(jìn)行紫外掃描。結(jié)果表明，鹽酸替羅非班在225 nm波長處有最大吸收，而陰性對照溶液無干擾，故選擇225 nm作為檢測波長，詳見圖1。

圖1 紫外吸收光譜圖Fig 1 UV absorption spectrum

2.3 線性關(guān)系考察

精密量取“2.1.1”項下標(biāo)準(zhǔn)品溶液3、4、5、6、7 mL，分別置于100 mL容量瓶中加水至刻度，制備濃度為30、40、50、60、70 μg·mL－1的系列溶液，照紫外分光光度法，于225nm波長處進(jìn)行測定。以濃度（C）為橫坐標(biāo)，吸光度（A）為縱坐標(biāo)，進(jìn)行回歸分析，得回歸方程A＝0.018 6+0.023 37C（r＝0.999 7）。結(jié)果，鹽酸替羅非班檢測濃度的線性范圍為30～70 μg·mL－1。

2.4 精密度試驗

精密量取標(biāo)準(zhǔn)品溶液，照紫外分光光度法，于225 nm波長處進(jìn)行測定，連續(xù)測定6次。結(jié)果，RSD＝0.23%，表明本方法精密度良好。

2.5 穩(wěn)定性試驗

精密量取樣品溶液適量，分別于放置0、10、30、60、120 min時測定其吸光度。結(jié)果，RSD＝0.20%，表明樣品在120 min內(nèi)穩(wěn)定。

2.6 回收率試驗

按樣品標(biāo)示量（5 mg）的80%、100%、120%準(zhǔn)確稱取鹽酸替羅非班標(biāo)準(zhǔn)品各3份，分別置于100 mL容量瓶中，用0.9%氯化鈉注射液稀釋至刻度，充分搖勻，在225 nm波長處測定其吸光度，計算含量與回收率，結(jié)果見表1。

表1 回收率試驗結(jié)果（n＝9）Tab 1 The results of recovery test（n＝9）

2.7 樣品含量測定

精密量取樣品溶液適量，照紫外分光光度法，在225 nm波長處測定其吸光度，計算含量，結(jié)果見表2。

表2 樣品含量測定結(jié)果（n＝3）Tab 2 Content determination of samples（n＝3）

3 討論

鹽酸替羅非班化學(xué)名為N-（正丁基磺?；?O-[4-（4-哌啶基）丁基]-L-酪氨酸鹽酸鹽-水合物，采用紫外分光光度法對其制劑進(jìn)行質(zhì)量控制，之前未見相關(guān)報道。而筆者采用的檢測方法簡便、準(zhǔn)確、結(jié)果可靠，可用于該制劑的含量測定。

[1]國家藥典委員會編.中華人民共和國藥典（二部）[S].2005年版.北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005：附錄ⅣA.

[2]張俊貞，馮 銳，牛玉風(fēng)，等.紫外分光光度法測定鹽酸苯海拉明糖漿中主藥的含量[J].中國藥房，2008，19（22）：1 741.