脂質(zhì)體由于特有的仿生性和透皮性在化妝品中的應(yīng)用日趨增多。本文綜述了影響脂質(zhì)體透皮作用的因素和可能機(jī)理,為脂質(zhì)體產(chǎn)品開(kāi)發(fā)奠定了基礎(chǔ)。
影響化妝品局部作用的主要因素為功效分子的特性(分子大小、親脂性)、載攜工具(劑型、促透劑)、應(yīng)用部位的組織。在生物藥劑學(xué)上,功效分子的吸收程度、速度和分布,是由以上每個(gè)組分的物理化學(xué)性質(zhì)及綜合作用決定的。
由于皮膚的主要生物功能為屏障,并不建議使用滲透促進(jìn)劑,因?yàn)闀?huì)損害其重要功能,轉(zhuǎn)而我們操控其他兩個(gè)因素——功效分子及傳輸工具。增加功效分子的親脂性雖然可促進(jìn)皮膚滲透,但改變功效分子特性可能影響其生物活性。盡管結(jié)構(gòu)、分子的改變或其他操作可以改變一些功效分子的性質(zhì),卻只能改變功效分子的化學(xué)性質(zhì)而不能使其具有靶向性。因此,改變功效分子穿透和/或定位或者實(shí)現(xiàn)功效分子選擇性輸送的最好途徑是利用傳輸工具或者使用功效分子載體,在這一點(diǎn)上,脂質(zhì)體是理想的選擇。
一、 影響脂質(zhì)體透皮吸收的幾個(gè)主要因素
1965年英國(guó)的Banghan等人發(fā)現(xiàn)一種具有生物膜結(jié)構(gòu)的囊,他們稱之為脂質(zhì)體。1971年Ryman等人提出將脂質(zhì)體作為功效分子載體,即將酶或功效分子包裹在脂質(zhì)體中。脂質(zhì)體是磷脂和其他兩親性物質(zhì)分散于水中,由一層或多層同心的脂質(zhì)雙分子膜包封而成的球狀體。脂質(zhì)體類似細(xì)胞結(jié)構(gòu),有生物膜的特性和功能,故又稱人工生物膜。具有親水性和疏水性,既可以包裹水溶性物質(zhì),又可以包裹脂溶性物質(zhì)。水溶性物質(zhì)可包封于脂質(zhì)體的水層結(jié)構(gòu)中,而脂溶性或兩親性的物質(zhì),則結(jié)合于脂質(zhì)體親脂部分或脂質(zhì)雙分子層中。1986年底,化妝品開(kāi)始進(jìn)入這個(gè)市場(chǎng),目前很多化妝品企業(yè)均有脂質(zhì)體的研究和應(yīng)用。
(一)局部皮膚結(jié)構(gòu)對(duì)功效分子透皮的影響
皮膚角質(zhì)層是外源性物質(zhì)經(jīng)皮透入體內(nèi)的主