頭孢噻肟鈉是廣譜抗生素,屬第三代頭孢菌素類藥,對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、需氧菌和某些厭氧菌均有很強的抗菌活性,特別是對革蘭氏陰性菌的殺滅作用更強,明顯優(yōu)于第一、二代頭孢菌素。本品與慶大霉素、阿米卡星合用對綠膿桿菌有協(xié)同作用。它主要抑制細菌細胞壁的合成,使細菌分裂受阻,從而產(chǎn)生殺菌作用。
頭孢噻肟鈉無菌原料藥是珠海聯(lián)邦公司的另一拳頭產(chǎn)品,具有較長的生產(chǎn)歷史和較為成熟的生產(chǎn)工藝,加上高素質的人才、完善的管理制度、先進的設備、嚴格的操作規(guī)范及質量檢驗,其含量和色級在同類產(chǎn)品中均處于領先地位,受到同行和客戶的肯定和好評。
本品的主要特點是:廣譜、耐酶、高效,達峰迅速,療效可靠,毒性極小,價格合理,肌內注射的生物利用度高達91%,體內分布廣泛,可迅速分布至各組織體液中,分布容積高于其他第三代頭孢菌素類藥,在炎癥組織中的藥物濃度較非炎癥時更高。對金黃色葡萄球菌和其他菌產(chǎn)生的β-內酰胺酶高度穩(wěn)定,其耐受力超過一般的β-內酰胺酶抗生素,基本上不受此酶水解。可用于由葡萄球菌屬、鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、奈瑟氏菌屬(腦膜炎雙球菌、淋病雙球菌等)、流感嗜血桿菌、沙門桿菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、肺炎克雷白桿菌、產(chǎn)氣桿菌、沙雷氏桿菌等敏感菌所致的全身性和局部感染:如呼吸道感染、泌尿道感染、敗血癥、腦膜炎,尤其是嬰幼兒腦膜炎、細菌性心內膜炎、骨和關節(jié)感染、腹腔感染、生殖系統(tǒng)感染等。
頭孢噻肟鈉血漿蛋白結合率為30%~45%,半衰期為1~2小時。一個劑量的頭孢噻肟鈉中有74%~88%經(jīng)腎排泄,其中原型排出的約為60%,在尿液中有很高的濃度,仍有殺菌作用。本品的24%在肝內去乙酰基,形成仍有較好抗菌作用的去乙酰頭孢噻肟,與母體物呈協(xié)同作用。但其特殊的臨床藥代動力學也應引起我們足夠的重視:如對嚴重腎功能不全者,半衰期會延長,故應用本品時須適當減量;正在接受血液透析的病人,每日0.5~2克,但在透析后應加給藥一次;對于新生兒的半衰期會延長,故須適當減量。