何志鵬 王仕寶 陳垣 胡本祥 胡亞剛 王琪 張慧

基金項目：

2017年中醫(yī)藥公共衛(wèi)生服務(wù)補助專項“全國中藥資源普查項目”（財社［2017］66號）；陜西省教育廳協(xié)同創(chuàng)新中心項目（2019XT-3-01）；2019年漢中青年科技創(chuàng)新團(tuán)隊；陜西國際商貿(mào)學(xué)院秦藥創(chuàng)新團(tuán)隊。

作者簡介：

何志鵬（1986—），男，漢族，碩士研究生，實驗師，研究方向為藥用植物資源與利用研究。E-mail： hyf2009012022@163.com

通信作者：

陳垣（1963—），男，漢族，博士，教授、博士生導(dǎo)師，研究方向為藥用植物資源與利用研究。E-mail： chenyuan@gsau.edu.cn

胡本祥（1960—），男，漢族，碩士研究生，教授，研究方向為藥用植物資源與利用研究。E-mail： Hubenxiang1980@163.com

【摘? 要】

中藥材秦艽作為我國常用大宗藥材，具有祛風(fēng)濕、清濕熱、退虛熱、止痹痛等功效，在諸多本草著作中均有記載。秦艽分布于我國大多省區(qū)，以西北地區(qū)最為豐富；藥用部位主要含有環(huán)烯醚萜類、黃酮類、三萜類、甾體及糖類等成分，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、保肝、抗腫瘤、抗病毒以及降壓等作用。秦艽作為化學(xué)成分多樣性和生物活性廣泛的一味中藥，備受許多學(xué)者關(guān)注。文章在查閱相關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，對秦艽的資源分布、化學(xué)成分以及藥理作用3個方面進(jìn)行了文獻(xiàn)綜述。

【關(guān)鍵詞】

秦艽；資源；化學(xué)成分；藥理作用；進(jìn)展

【中圖分類號】R285??? 【文獻(xiàn)標(biāo)志碼】 A??? 【文章編號】1007-8517（2023）22-0070-08

DOI：10.3969/j.issn.1007-8517.2023.22.zgmzmjyyzz202322016

Research Progress of Chinese Herbal Medicine Gentianae Macrophyllae Radix

HE Zhipeng1，2? WANG Shibao3? CHEN Yuan2*? HU Benxiang1*? HU Yagang1? WANG Qi1? ZHANG Hui3

1.Medical College， Shaanxi Institute of International Trade & Commerce， Xi`an 712046， China;

2. College of Agronomy， Gansu Agricultural University， Lanzhou 730070， China;

3. Institute of Pharmaceutical （Edible） Botany， Qinba Mountains， College of Pharmacy of

Hanzhong Vocational and Technical College， Hanzhong 723000， China

Abstract：

Chinese herbal medicine Gentianae Macrophyllae Radix as China ‘s commonly used bulk medicinal materials，it has the effects of anti-rheumatism， clear damp heat， removing deficiency-heat and relieve arthralgia spasm pain， recorded in many herbs. Gentianae Macrophyllae Radix is distributed in most provinces in China， with the most abundant in the northwest region; The medicament portions mainly consisted iridoids， flavonoids， triterpenoids， steroids and carbohydrates， which have analgesic， anti-inflammatory， hepatoprotective， anti-tumor， antivirus and depressurization effects. Gentianae Macrophyllae Radix， as a traditional Chinese medicine with a wide range of chemical composition diversity and biological activity， has attracted the attention of many scholars. On the basis of consulting relevant literature， the resource distribution， chemical composition and pharmacological effects of Gentianae Macrophyllae Radix were reviewed.

Keywords：

Gentianae Macrophyllae Radix; Resources; Chemical Composition; Pharmacological Effects; Progress

中藥材秦艽始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》［1］，其別名較多，包括秦爪（《四聲本草》）［2］、秦膠（《唐本草》）［3］等。秦艽具有祛風(fēng)濕、清濕熱、退虛熱、止痹痛等功效；用于治療風(fēng)濕痹痛、中風(fēng)后半身不遂、筋脈拘攣、骨節(jié)酸痛和濕熱黃疸等［4］。此外，秦艽也是少數(shù)民族用藥，蒙古族以花入藥，用以治療咳嗽、毒熱、咽喉熱等［2］，藏醫(yī)用其治療扁桃體炎、蕁麻疹，但大多以花入藥，用于痹癥、喉痹、水腫、黃水病等［5］。自古以來，多有文獻(xiàn)記載。本文在查閱文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，繪制了秦艽資源研究利用展示圖（如圖1所示）［6］。另外，對秦艽的資源分布、化學(xué)成分和藥理作用等進(jìn)行文獻(xiàn)綜述。

1? 資源分布

根據(jù)《中國高等植物志》［7］的分類系統(tǒng)，龍膽屬（Gentiana）秦艽組（Sect.Cruciata Gaudin）植物，我國產(chǎn)16個種類，其資源在全國大部分省區(qū)有分布，而以西北地區(qū)最為豐富。雖然歷史上我國的秦艽種類較多，但是資源總量逐年減少。野外環(huán)境中，由于秦艽生長較為緩慢，加之過度采伐和缺乏資源保護(hù)等，導(dǎo)致部分地區(qū)秦艽種類已經(jīng)出現(xiàn)瀕臨滅絕的局面。因此，在1987年我國就已經(jīng)將其列為國家三級重點保護(hù)植物名錄［8］，現(xiàn)在藥用種類全部采用人工栽培。表1中對秦艽資源結(jié)合文獻(xiàn)進(jìn)行了匯總，圖2為部分秦艽的生藥學(xué)圖片。

2? 化學(xué)成分

秦艽作為傳統(tǒng)大宗藥材，其化學(xué)成分復(fù)雜，生物活性較強，臨床應(yīng)用較廣，是“連艽散”“骨筋丸”“盤龍七片”“三痹湯”“大秦艽湯”等多種中成藥或湯劑的主要原料之一［21］。其歷史悠久，應(yīng)用廣泛，對其化學(xué)成分的研究，可追溯到1958年［22］。根據(jù)文獻(xiàn)［23］報道，其有效成分包括環(huán)烯醚萜苷類、黃酮類、木脂素類、生物堿、三萜類、多糖和微量元素等。

2.1? 環(huán)烯醚萜苷類? 按照母核環(huán)戊烷環(huán)中的C7-C8鍵是否斷裂，可將環(huán)烯醚萜苷類進(jìn)一步劃分為裂環(huán)環(huán)烯醚萜苷類和環(huán)烯醚萜苷類［24-25］。環(huán)烯醚萜苷類是秦艽的主要指標(biāo)性化學(xué)成分之一，在整個龍膽屬植物中普遍存在。目前從秦艽中分離鑒定出43種裂環(huán)環(huán)烯醚萜類［24］，例如：獐牙菜苷（sweroside）、獐牙菜苦苷（swertiamarin）、龍膽苦苷A～D龍以及膽苦苷（gentiopicroside），其結(jié)構(gòu)見圖Ⅰ～Ⅳ。文獻(xiàn)［24］報道，秦艽中已分離鑒定出了10個環(huán)烯醚萜類成分，例如：qinjiaoside C、馬錢苷酸（loganic acid）、馬錢苷（loganin）等成分。如圖3所示。

2.2? 黃酮類? 黃酮類（Flavones）化合物主要分布在高等植物中，秦艽屬植物中主要有12個。Tan等［25］首次從秦艽中得到苦參酮、苦參新醇等黃酮類化合物。Liang等［26］從粗莖秦艽中以微波輔助等法得到異紅草苷。

2.3? 三萜類? 秦艽根莖中主要分布著達(dá)瑪烷型和羽扇豆烷型三萜［24］。目前已發(fā)現(xiàn)19種三萜類化合物，如櫟癭酸（Roburic acid）、熊果酸（Ursolic acid）、長梗秦艽酮（Waltonitone）、齊墩果酸（Oleanolic acid）等［22］。

2.4? 其它類? 目前鑒定出的木脂素類化合物在秦艽中有7種［24］。生物堿有8種［24，27］。Kondo等［28］從大葉秦艽中得到了β-谷甾醇、胡蘿卜苷等具有生物活性的甾體化合物。另外，銅、鋅、鐵、錳、鎳等多種微量元素富含在秦艽中，但各不同產(chǎn)地以及不同種類和藥用部位中所含的量各有差異［29-31］。此外，糖類、氨基酸、微量元素、揮發(fā)油等多種成分也從大葉秦艽中分離得到［32］。

3? 藥理作用

秦艽因具有祛風(fēng)濕、清濕熱等功效，常用來治療風(fēng)濕痹痛、筋脈拘攣等病癥?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，秦艽在抗炎鎮(zhèn)痛、保肝免疫抑制、降壓等方面也有較好的藥理作用。同時，獐牙菜苷是秦艽中的活性成分，具有保肝、抗炎、抗腫瘤等廣泛的藥理活性。因此成為當(dāng)前國內(nèi)外學(xué)者關(guān)注的熱點。

3.1? 抗炎作用? 李順等［33］研究羌活秦艽方對風(fēng)寒濕痹型類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者，其臨床療效良好并可減輕患者炎癥反應(yīng)，降低MMP-2和MMP-9水平，且不良反應(yīng)少。賈娜等［34］發(fā)現(xiàn)大葉秦艽花環(huán)烯醚萜類成分（GMI）可以降低小鼠的關(guān)節(jié)炎指數(shù)，秦艽中的龍膽苦苷以及獐芽菜苦苷，是抗炎的主要成分。陳長勛等［35］發(fā)現(xiàn)，龍膽苦苷可增加小鼠毛細(xì)血管通透性，還可減輕二甲苯所致的腫脹。Yu等［36］發(fā)現(xiàn)秦艽乙醇提取物可以緩解大鼠關(guān)節(jié)腫脹癥狀。Jaishree等［37］發(fā)現(xiàn)獐芽菜苦苷的鎮(zhèn)痛作用略強于撲熱息痛。Saravanan等［38］發(fā)現(xiàn)獐芽菜苦苷可顯著降低小鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎。王佳等［39］發(fā)現(xiàn)秦艽醇提物可以改善大鼠滑膜炎癥狀。劉歡歡等［40］探討秦艽地黃通痹湯治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎活動期濕熱蘊毒證的可能作用機(jī)制，得出與激活肝臟中的半乳糖代謝途徑而間接改善能量代謝過程有關(guān)。另外，參照文獻(xiàn)［41］，秦艽屬植物對機(jī)體的生長因子、炎癥及細(xì)胞凋亡影響的作用機(jī)制。如圖4所示。

3.2? 抗炎作用? 研究［42］發(fā)現(xiàn)，秦艽所含的龍膽苦苷可以增強小鼠冰醋酸所致的毛細(xì)血管通透性，減輕二甲苯所致的小鼠耳腫脹及酵母多糖A等所致的大鼠足跖腫脹，其作用機(jī)制可能是對多種炎癥介質(zhì)的起到了抑制作用。周松林等［43］研究秦艽醇提物下調(diào)RhoA/ROCK通路發(fā)揮對神經(jīng)根型頸椎病模型大鼠鎮(zhèn)痛作用，其作用機(jī)制可能是通過下調(diào)RhoA/ROCK通路，抑制炎性介質(zhì)合成釋放，改善脊髓及神經(jīng)根組織炎癥損傷，減輕CSR大鼠疼痛，修復(fù)其神經(jīng)運動功能。李琪等［44］測定秦艽中環(huán)烯醚萜苷對膠原誘導(dǎo)型關(guān)節(jié)炎（CIA）大鼠關(guān)節(jié)滑膜中TGF-β1、IFN-γ、IL-4、VEGF、RANTES、CD3、CD34及CD68的表達(dá)水平并進(jìn)行多元統(tǒng)計分析，以探討秦艽中環(huán)烯醚萜苷對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的治療作用及相關(guān)機(jī)制；其結(jié)果表明，秦艽環(huán)烯醚萜苷可能主要通過下調(diào)CD34、VEGF的表達(dá)，抑制病理性微血管新生，改善關(guān)節(jié)滑膜慢性炎癥這一機(jī)制干預(yù)RA的發(fā)展。

3.3? 保肝作用? 張鵬等［45］通過研究發(fā)現(xiàn)秦艽醇提物對抗肝臟組織病理變化。張霞等［46］通過研究發(fā)現(xiàn)秦艽乙醇提取物對水溶性部位抗肝損傷活性顯著。蘇曉聆等［47］通過研究發(fā)現(xiàn)秦艽和麻花秦艽的水煎液均可以顯著降低血清TNF-α水平。康宏杰等［48］通過研究發(fā)現(xiàn)秦艽的水提物可抑制自由基以及脂質(zhì)過氧化物產(chǎn)生，從而發(fā)揮保肝作用。文獻(xiàn)研究［49］表明，在構(gòu)建的CCL4引起的動物急性肝損傷模型中，通過水飛薊素進(jìn)行對照，比較了秦艽藥材對肝臟的修復(fù)作用，其作用明顯，作用機(jī)制如圖5所示。

3.4? 抗病毒、抗腫瘤? 李福安等［50］研究發(fā)現(xiàn)秦艽水提取物和醇提取物均可顯著延長小鼠病毒性感染引起的甲型流感存活率、存活天數(shù)。張傳杰等［51］研究發(fā)現(xiàn)秦艽和黃芪的混合提取液具有明顯的抗由病毒尿囊液滴鼻感染引起的甲型流感病毒作用。長梗秦艽酮可以通過調(diào)節(jié)蛋白激酶以及細(xì)胞外調(diào)節(jié)蛋白激酶來誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞的周期阻滯，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長［52］。

3.6? 其它作用? 高蘭月等［53］研究發(fā)現(xiàn)，秦艽的水提醇沉液可降低家兔血壓。高亦瓏等［54］研究發(fā)現(xiàn)，秦艽水煎醇沉液可降低由腎上腺素所引起的家兔高血壓。Szumny等［55］研究發(fā)現(xiàn)，馬錢苷酸溶液可明顯降低新西蘭白兔眼內(nèi)壓。此外，還有免疫抑制作用，龍啟才等［56］在研究秦艽醇提物時發(fā)現(xiàn)，其醇提物明顯可抑制小鼠脾臟淋巴等細(xì)胞的增殖。董建勇等［57］在研究時發(fā)現(xiàn)，秦艽正丁醇提取部位可以顯著調(diào)節(jié)免疫作用。韓娜娜等［58］基于成分分析-活性篩選-網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)多維度分析得出芹菜素、木犀草素、熊果酸等成分可能是白花秦艽潛在的抗氧化物質(zhì)基礎(chǔ)，且主要影響PTGS2和TNF兩個靶點及其信號通路。張志杰等［59］研究百合固金湯合秦艽鱉甲散聯(lián)合西醫(yī)常規(guī)抗結(jié)核治療陰虛火旺型肺結(jié)核患者，可提高臨床療效和痰菌轉(zhuǎn)陰率，降低中醫(yī)證候積分和炎性指標(biāo)水平，且安全性高，其效果優(yōu)于單純西醫(yī)常規(guī)抗結(jié)核治療。另有文獻(xiàn)［60］報道，燈盞花素聯(lián)合大秦艽湯治療急性缺血性腦卒中（AIS）療效確切，可顯著改善神經(jīng)功能、血管內(nèi)皮功能、血液流變學(xué)，且安全性高，值得臨床推廣。

4? 小結(jié)

本文對秦艽的資源分布、化學(xué)成分和藥理作用三方面進(jìn)行了文獻(xiàn)綜述。其一，在資源分布方面，對部分省區(qū)秦艽分布種類，通過表格匯總，描述了不同秦艽種類的商品名、別名、拉丁學(xué)名、藥材特點和藥材產(chǎn)地，又補充了原植物和生藥材圖片；其二，秦艽的化學(xué)成分主要圍繞環(huán)烯醚萜苷類、黃酮類、三萜類等進(jìn)行文獻(xiàn)梳理；最后，除了總結(jié)抗炎、鎮(zhèn)痛、保肝、抗病毒和抗腫瘤等方面藥理作用外，又針對抗炎和保肝的作用機(jī)制，通過引用文獻(xiàn)圖片進(jìn)行了展示。雖然本文較為詳細(xì)地進(jìn)行了文獻(xiàn)綜述，但主要以中文文獻(xiàn)為主，外文文獻(xiàn)相對偏少，這也是本文綜述較為片面和不足的地方。

秦艽作為《中國藥典》中典型的多基原藥材，無論市場來源還是文獻(xiàn)記載較為復(fù)雜。探究原因，與秦艽組植物形態(tài)的相似性、化學(xué)成分的相似性以及地方用藥歷史、使用習(xí)慣有關(guān)，但有個別本草著作存在謬誤或者后人沿用記載過程中出現(xiàn)錯誤，導(dǎo)致個別秦艽習(xí)用藥材來源非龍膽屬，甚至非龍膽科的植物，這種情況在其它多基原藥材中也有類似情況存在，所以希望今后在藥材檢驗和使用中需要認(rèn)真鑒別和檢測，確保藥材來源準(zhǔn)確可靠。此外，前文中提到《中藥大辭典》和《中國藥典》等工具書中所收載中藥材秦艽為龍膽科植物秦艽G.macrophylla Pall.、麻花秦艽G.straminea Maxim.、粗莖秦艽G.crassicaulis Duthie ex Burk.或小秦艽G.dahurica Fisch.的干燥根。前三種按性狀不同分別習(xí)稱“秦艽”和“麻花艽”，后一種習(xí)稱“小秦艽”。因此充分說明，除以上收載的4種藥材為正品外，同屬其他種類均是習(xí)用品、地方用品甚至是偽品。

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（收稿日期：2023-02-27? 編輯：徐? 雯）