●朱伊婧 李佳蓉 閆翠香 胡倚曼 平嘉倩 (浙江農林大學暨陽學院 浙江 紹興 311800)
望江南(Cassia occidentalisLinn.)是豆科決明屬的植物,又名假決明、喉白草、野扁豆、羊豆角等;為灌木或亞灌木植物,直立、少分枝;喜高溫、不耐寒,抗逆性好,廣泛分布于亞熱帶及熱帶地區(qū),常見于河邊、野外或丘陵的灌木林中,適應范圍廣,我國東南部、南部及西南部各省區(qū)有大量栽培[1]。其是一種具有極高經濟價值的藥膳同源植物,同時具有觀賞價值,其生物活性成分及活性的研究已成為近年來國內外的研究重點[2]。望江南因其根、莖葉、花、莢果、種子具有較強的藥用價值和食用價值而逐漸受到人們的青睞[3-4]。全草可藥用[5];其根、葉、種子中含有揮發(fā)油,可抑制多種細菌活性,搗碎鮮葉外敷可治蛇毒蟲咬傷;其莖葉、莢果、種子在醫(yī)藥上常用作緩瀉劑、解熱藥[6];其嫩葉可食用,入湯清香、嫩滑、鮮美[7];其種子沖泡飲料,可治哮喘[8]。望江南在藥品、醫(yī)學、藥膳、觀賞等方面具有極其重要的開發(fā)利用價值,還可推動功能性食品及新藥的研究與開發(fā)。本文將概述望江南的化學成分及其藥理功能等,總結其開發(fā)利用途徑,分析其開發(fā)利用中應注意的問題并提出若干應對建議,為望江南的深加工及綜合利用提供一定參考。
望江南植株含有大量功能活性物質,主要的化學成分有蒽醌、多糖、脂肪酸及揮發(fā)油、黃酮、木脂素等,其生物活性主要有抗炎[9]、抗菌[10]、抗氧化[11]、抑制腫瘤細胞[10]、和抗瘧等功效[5]。
望江南中蒽醌類成分含量相對較高,是主要活性成分,主要為羥基蒽醌類化合物,目前報道的有胡蘿卜苷、大黃酚、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚[12]。望江南子的大黃素甲醚含量較高,干樣約為1.310 mg/g[13]。還有其他蒽醌類,如計米大黃蒽酮、甲基計米決明蒽酮,望江南根中還含有四氫蒽衍生物,金鐘伯醇-I、金鐘伯醇-II,通常在植物體內與糖結合成苷類,如番瀉苷等[14]。詳見圖1。
圖1 望江南中部分蒽醌類化合物結構
蒽醌有多種藥理作用,如抗氧化、抗病原微生物、抗炎,對多個菌種有抑制作用[9-10],還具保肝利膽,降低血壓和膽固醇等作用[15]。
望江南中有豐富的天然多糖聚合物,主要以植物膠的形式存在,主鏈多為β-(1→4)鍵連接D型吡喃甘露糖,支鏈多為α-(1→6)鍵連接D型吡喃半乳糖[16],種子中多糖主要為半乳甘露聚糖,還含有棉籽糖、乳糖、木糖、蔗糖、麥芽糖等。多糖是望江南子中具有醫(yī)療保健作用的主要成分,望江南子多糖膠一般可用作食品增稠劑,工業(yè)領域亦有應用,如造紙[17]和抗菌高分子材料[18]。
望江南的脂肪酸及揮發(fā)油主要存在于望江南子中,黎明等[19]利用水蒸氣蒸餾法提取分離得到101個化學成分,其中鑒別出86個化學成分,占揮發(fā)油總量的90.07%,其中香葉基丙酮占16.84%、β-紫羅蘭酮占11.68%、6-甲基-5-庚烯-2-酮占5.37%、葉綠醇占3.70%、6,10,14-三甲基-2-十五烷酮占3.67%、法尼基丙酮占3.36%、正己醛占3.12%、α-紫羅酮占3.12%。種子含油3.0%,其中亞油酸53.6%、油酸24.7%、棕櫚酸17.2%、亞麻酸2.3%、硬脂酸2.0%。
望江南中黃酮類化合物結構多樣,主要有槲皮素、芹黃素、山奈酚、金圣草黃素[5],黃酮類物質具有抗氧化[20]、抑制腫瘤細胞、殺菌消炎、抵抗焦慮、調節(jié)酶活性等多種生理活性。望江南的莢果黃酮類化合物有:3,5,3',4'-四羥基-7-甲氧基黃酮-3-O-(2"-鼠李糖苷)和5,7,4'-三羥基-3,6,3'-三甲氧基黃酮-7-O-(2"-鼠李糖苷),根含有1,7-二羥基-3-甲基呫噸酮和呫噸酮[21],根中還含有氧雜蒽酮類衍生物[14]。張再[22]對望江南莖葉用90%乙醇提取物進行分離,得到6個黃酮類單體化合物,其中一個為新的化合物。望江南的干葉經測定發(fā)現黃酮含量為1.24~1.95 mg/g,望江南愈傷組織培養(yǎng)的植株干樣黃酮含量則達到2.01 mg/g[11]。望江南葉中還分離得到2個二氫黃酮Matteucinol 7-rhamnoside、Jaceidin 7-rhamnoside[23]。
木脂素又名木脂體,在植物木質部中含量最多,望江南全植株中可分離得到倍半木質素[11]、Seslignanoccidentaliols A、Seslignanoccidentaliols B、threo-buddlenol B、Erythro-buddlenol B、Threobuddlenol C、Erythro-buddlenol C和Hedyotisol A[24]。嫩芽中含蛋白質29.53%、脂肪14.73%、粗纖維13.14%、碳水化合物3.22%[7]。
望江南細枝多次分離并通過譜學數據鑒定,得到1個降倍半萜3-異丙基-1,6-二甲氧基-5-甲基萘-7-醇和1個倍半萜2,7-二羥基-4-異丙基-6-甲基萘-1-甲醛,且其中降倍半萜有顯著的細胞毒活性,對所測試的人源腫瘤細胞具有抑制作用[3]。
望江南因其根、莖葉、花、莢果、種子中活性成分含量豐富,因此具有很強的醫(yī)療保健功能,主要體現在抗炎及氣管松弛、抑制腫瘤細胞、抗微生物、抗氧化保肝、增強機體免疫力、抗腦缺血性損傷和胰島素增敏等作用方面。
研究望江南的甲醇提取物發(fā)現其具有抗過敏、抗炎和抗脂質氧化的作用,減少了水腫的形成和肥大細胞脫粒[25]。另外,試驗表明望江南有機溶劑提取物具有潛在的氣管松弛作用[26],表明望江南具有潛在的抗炎和抑制哮喘的作用,可能是蒽醌在起作用[9-10]。望江南莢果可以治療乳腺炎、蜂窩織炎、毛囊炎等[27]。
望江南總蒽醌苷對肝癌細胞(HepS)、肺癌細胞(A549)和小鼠肉瘤(S180)腹水型腫瘤細胞等均有抑制作用,降低腫瘤重量,而且明顯抑制HepS荷瘤小鼠腫瘤的生長,望江南總蒽醌苷抗腫瘤作用可能與提高機體免疫力和誘導細胞凋亡有關[28]。望江南中大黃素甲醚、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸、胡蘿卜苷等蒽醌類化合物均對肝癌細胞(HepG2)具有抑制作用,但抑制率是不同的,大黃酸顯著抑制肝癌細胞(HepG2)增殖并促其凋亡[12]。
望江南的根、莖、葉、花以及莢果的提取物對多種細菌和真菌都表現出明顯的抑制性。葉的己烷提取物可強烈抑制大腸桿菌活性[29]。根、莖葉、花等提取物對微生物的抑制區(qū)可與青霉素及慶大霉素相比[30-31]。張煜等[32]對50味廣西常用中草藥、壯藥進行抗幽門螺桿菌(Hp)篩選研究,結果證實多數中草藥和壯藥在體外可抑制Hp的生長,且望江南子等7味藥物抑菌作用明顯。望江南為沈小珩教授治療慢性胃炎的常用藥物之一,沈教授對于慢性胃炎等消化道疾病的論治尤為得心應手[33]。
研究發(fā)現望江南提取物的抗菌作用是通過控制鉀、鈉離子的選擇性釋放來控制酶的激活,調控生化反應從而抑制細菌活性[34]。隨著細菌耐藥性問題的出現,蒽醌類物質抑菌作用已成為研究熱點[35]。
通過建立不同的體外系統(tǒng),如一氧化氮清除(NOS)能力、羥自由基清除(HRS)能力和超氧自由基清除(SRS)能力等進行研究,發(fā)現望江南不同部位的水提物和有機溶劑提取物都具有抗氧化活性,不同部位的抗氧化能力不同,望江南子甲醇提取物的清除羥自由基和超氧能力較其莖和葉強[36],可能其抗氧化能力與其總酚含量相關[37],葉的50%乙醇提取物對大鼠肝損傷具有保護作用[38]。
蒽醌苷(AG)為望江南的活性成分之一,體內外實驗發(fā)現AG能顯著升高因環(huán)磷酰胺(CTX)造成的免疫低下小鼠外周血的白細胞數,增強免疫低下小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能,促進其胸腺/脾淋巴細胞增殖,增強機體免疫功能[39]。也可能望江南通過影響CTX的免疫毒性反應來增強動物體液免疫反應,望江南水提取物進行灌胃小鼠,能對抗CTX引起的小鼠體液免疫抑制,使受抑的骨髓細胞恢復正常[40]。有絲分裂原(ConA)和脂多糖(LPS)刺激的脾細胞增殖可被望江南子中的大黃酸抑制,且IL6、IL10、IFN-γ和TNF-α的表達亦被大黃酸抑制,大黃酸具有免疫調節(jié)活性[41]。
望江南子采用正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚、水等不同溶劑進行提取,提取物均可清除DPPH自由基,具有體外抗氧化及修復大鼠腦缺血再灌注損傷作用,乙酸乙酯和正丁醇提取物作用最明顯,可能和蒽醌苷類成分有關[42]。關于蒽醌苷的研究日益增多[43],但蒽醌苷對腦缺血再灌注損傷作用研究較少,且其作用機制尚不清。
孫玲等[44]對7種滇產植物改善胰島素抵抗作用進行研究,發(fā)現望江南葉的乙醇提取物(10 mg/L)明顯增加胰島素抵抗細胞葡萄糖的消耗量,促進胰島素抵抗3T3-L1脂肪細胞對葡萄糖的攝取并有一定的濃度依賴性,為開創(chuàng)中藥治療糖尿病提供新途徑。
望江南子蒽醌類成分豐富,其功效主要為致瀉和通便,其苷元主要有清肝明目作用,而望江南子毒性成分主要為毒性蛋白,在臨床上望江南子與決明子易混淆,在廣東潮州一帶還作為決明子的代用品[45],望江南子導致中毒的案例逐漸增多,應加強望江南子中毒原理的研究,提高其生理活性和藥理活性[46]。
望江南樹形優(yōu)雅,花色美麗,花期長,可以肥地,可作綠化樹種[47]。
阮小蕾等[48]從望江南中分離出一個植物核糖體失活蛋白(RIP),RIP對多種植物病毒和多種植物病原真菌以及農業(yè)害蟲的活性具有廣泛的抗性,可應用于植物保護,望江南中的RIP可為作物轉基因抗病蟲害育種研究的基礎。后又有學者從望江南子中純化得到一種殺蟲活性蛋白Proteinaceous,其分子質量約為14 ku,對銅綠假單胞菌和大腸桿菌也有抑制作用[49]。袁素素等[50]從望江南子中純化得到一種分子質量約為26 ku的SU5抗菌蛋白,該蛋白為望江南的核酮糖-1,5-二磷酸羧基酶/加氧酶的大亞基,通過多種方式對植物病原真菌產生抑制作用,具有廣泛的抑菌活性,對12種植物病原真菌具有抑制作用,對蘋果黑腐皮殼菌孢子的萌發(fā)具有抑制作用。
望江南子中豐富的多糖膠常用作食品增稠劑,造紙時多糖膠可作為長纖維分散劑和紙張增強劑[17]。塑料制品工業(yè)中,高分子材料可添加的抗菌劑種類有限,主要有有機抗菌劑、無機抗菌劑和天然植物源抗菌劑等,有機抗菌劑穩(wěn)定性和持久性較差,且常具有一定毒性,使用受到限制[51];無機抗菌劑成本高且顏色易發(fā)生轉移,一般以納米銀為載體,性價比低;而植物源抗菌劑不僅效果突出而且環(huán)境友好[52-53],因此,望江南提取物可作為天然植物源抗菌劑添加到高分子材料中生產抗菌高分子材料,延長塑料制品使用壽命和擴大使用范圍[18]。
我國望江南作為傳統(tǒng)藥用資源,廣為人們熟知,但在其開發(fā)利用過程中依然存在許多不足,沒有對其進行綜合全面的利用,造成了資源的浪費。
第一,望江南具有良好的體外抗肝癌作用,作為天然抗腫瘤植物,具有很好的開發(fā)利用價值和發(fā)展前景。盡管利用藥用資源所含蒽醌類物質開發(fā)肝癌等惡性腫瘤的治療藥物受到國內外越來越多的關注,但望江南蒽醌類化合物治療肝癌的系統(tǒng)研究報道還不夠[12]。
第二,望江南藥材有望江南和茳芒決明(Cassia sopheraL.),這兩類藥材均在使用,但各領域未加以區(qū)分,且望江南和茳芒決明有所不同,二者子形皆扁圓形,一端具一喙狀突起,茳芒決明子形較望江南子形稍大[2],且其質量標準研究處于初步階段。有學者對不同來源望江南(茳芒決明)藥材的性狀、粉末顯微特征、薄層色譜、水分、總灰分、浸出物等進行初步測定[54]。河北習用望江南子基源應為豆科植物茳芒決明的干燥成熟種子,付秀英[55]等建立總蒽醌和總蒽醌中大黃素甲醚成分的含量測定方法,可用于河北習用望江南子的質量控制,該學者同時對河北習用望江南子炮制規(guī)范進行研究,可用于控制河北習用望江南子及其炮制品的質量[56]。望江南的常見易混品為決明子的干燥成熟種子,康帥等[57]對望江南子和決明子的性狀和顯微特征進行鑒定,并開展數字化研究,結果發(fā)現二者的形狀及剖面形狀等形態(tài)特征差異顯著,柵狀細胞及草酸鈣簇晶等粉末顯微特征差異顯著,可為藥材的監(jiān)督檢驗、企業(yè)生產質量控制和臨床使用等提供鑒定依據。
第三,利用蒽醌類物質開發(fā)肝癌等惡性腫瘤的治療藥物受到國內外關注,但是從植物望江南中提取高含量蒽醌類化合物的生產工藝尚未完善,有研究者設計優(yōu)化出了望江南蒽醌類成分的最佳提取工藝,為植物望江南的充分利用提供參考依據[12]。郭瑩等[58]也對望江南子總蒽醌提取工藝進行優(yōu)化,發(fā)現“乙醇濃度70%,乙醇倍數14倍,提取溫度70℃,提取時間1 h,提取次數2次”為最佳提取工藝,總蒽醌可清除DPPH·自由基,具有良好的抗氧化活性。提取工藝需要加強研究并標準化。
第四,望江南中RIP、分子質量約為14 ku的殺蟲蛋白和分子質量約為26 ku的SU5抗菌蛋白,具有廣泛的抑菌活性,對多種植物病原真菌具有抑制作用,可開拓其在多種作物如蘋果黑腐皮殼菌防治中的應用空間,為新型農藥的開發(fā)提供新的思路和借鑒,但生產上望江南還未達到理論上的植保效果。
第五,望江南根、莖葉、花、莢果、種子均具有較強的藥用價值,嫩葉具有藥膳兩用價值。但生產中往往重視某一或某些方面,綜合利用程度還不夠,資源浪費現象嚴重,且品種選育研究力度不夠。
第一,應充分利用望江南本身所具有的優(yōu)勢,尤其是提高蒽醌、多糖、脂肪酸及揮發(fā)油、黃酮等類型的化合物的利用率。加強提取工藝優(yōu)化研究并標準化,可細化到望江南根、莖、葉、種子、花等不同部位,用于醫(yī)療保健、植保和工業(yè)生產等領域。
第二,望江南藥用研究較多,保健食用及其它研究較少,從而使規(guī)?;_發(fā)和利用受到了一定的限制,可參考其他藥食兩用資源開發(fā)出一系列藥膳、茶飲、保健酒、糕點等多樣化的新型加工產品,甚至用在牙膏、洗發(fā)水、化妝品等中,供消費者選擇。
第三,目前科研工作分散研究多,系統(tǒng)研究少,主要集中于植物分類、化學成分、生物學特性等基礎理論方面,今后需加強對與產業(yè)化緊密相關的生態(tài)種植、豐產栽培、優(yōu)勢產區(qū)、深加工和品牌產業(yè)等實用技術研究與推廣工作。
第四,望江南育種工作基本停留在引種馴化,雜交育種等研究幾乎未見報道,育種手段落后,細胞和分子水平研究幾乎為空白,今后可采用雜交育種、分子育種、太空育種等手段開展望江南的新品種選育工作,建立望江南良繁體系。