裘影萍
鈣拮抗劑又稱鈣通道阻滯劑,是高血壓治療中一類非常重要的藥物,與利尿劑、β受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARBs)并列于我國(guó)高血壓治療的五大類一線降壓藥物。相關(guān)資料顯示,我國(guó)有一半以上服藥治療的高血壓患者在應(yīng)用鈣離子拮抗劑。鈣拮抗劑可分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類,前者如硝苯地平片,其藥名末尾均帶有“地平”兩字,俗稱“地平類”降壓片;后者如維拉帕米、地爾硫(艸+卓)。
地平類降壓片包括硝苯地平、氨氯地平、樂(lè)卡地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、貝尼地平、拉西地平等,適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓,伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動(dòng)脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化及周圍血管病變者,是臨床上使用較多的降壓藥物。而其中經(jīng)常使用的、患者比較熟悉的是硝苯地平和氨氯地平。
盡管硝苯地平和氨氯地平都屬于地平類,但是這兩“兄弟”在降壓效果和不良反應(yīng)方面還是有區(qū)別的。患者在應(yīng)用時(shí)應(yīng)根據(jù)自己的病情合理選擇。
硝苯地平是第一代鈣拮抗劑,為抗高血壓、防治心絞痛藥物,是20世紀(jì)80年代中期世界最暢銷的藥物之一。該藥的特點(diǎn)是起效快,服藥后血壓的峰谷比值高,導(dǎo)致了神經(jīng)體液活化。經(jīng)多年的臨床使用,該藥的療效已得到了廣泛肯定。硝苯地平在價(jià)格上也占據(jù)了強(qiáng)有力的優(yōu)勢(shì)。但藥效時(shí)間短,血壓波動(dòng)大,尚有負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用,增加冠心病患者的死亡率。
第一代鈣拮抗劑雖然起效迅速,但是藥效持續(xù)時(shí)間較短,其不良反應(yīng)中面色潮紅、心悸、一過(guò)性低血壓等發(fā)生率較高。因此,目前臨床使用率逐漸減少,更多的醫(yī)生提倡使用新型長(zhǎng)效制劑。
新型硝苯地平緩釋片和控釋片能控制藥物釋放,可以解決硝苯地平藥效持續(xù)時(shí)間短、血壓波動(dòng)大的問(wèn)題。其中控釋片相對(duì)緩釋片降壓更平穩(wěn),不良反應(yīng)發(fā)生率降低。
硝苯地平不良反應(yīng)一般在用藥后1~2周出現(xiàn),以后逐漸消退。除非是對(duì)硝苯地平不耐受者,一般情況下不需要停藥。有些患者用藥后會(huì)出現(xiàn)足部水腫及液體潴留,但是與利尿劑合用一般能減輕癥狀。
氨氯地平為第三代鈣拮抗劑,口服吸收緩慢,消除半衰期長(zhǎng),與受體結(jié)合和解離速度較慢,藥物作用出現(xiàn)遲而維持時(shí)間長(zhǎng),可以較好地避免血壓大幅度波動(dòng)。
氨氯地平的不良反應(yīng)常見有頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈,少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無(wú)力、肌肉痙攣和消化不良。可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕,能為患者所耐受。
大量文獻(xiàn)臨床結(jié)果顯示,氨氯地平與硝苯地平相比,硝苯地平緩釋片在治療原發(fā)性高血壓上有更好的治療效果,而硝苯地平控釋片與氨氯地平片相比,降壓效果無(wú)顯著差異。兩者相比,硝苯地平的不良反應(yīng)率更高。
若用藥過(guò)程中出現(xiàn)一次漏服的情況,硝苯地平控釋片即失去降壓效應(yīng),而氨氯地平仍能起到降壓效果,因此,用藥依從性不高的患者建議選用氨氯地平。
由此看來(lái),對(duì)不良反應(yīng)耐受性較好的原發(fā)性高血壓患者,首選硝苯地平,建議用緩釋片或控釋片,慎用短效硝苯地平,除非是急救用,或根據(jù)醫(yī)生的建議用;對(duì)硝苯地平不耐受和用藥依從性差的患者,則可選用氨氯地平。