王 鵬，郭若曦，李海超，張 蕾

（天津尚美化妝品有限公司 天津 300385）

在中國，“冰肌雪膚”、“膚如凝脂”、“雪膚花貌”等描述皮膚白晰的詞語層出不窮，它們的存在也從側面反映了中國“以白為美”的審美觀念。皮膚的顏色主要由皮膚色素含量及分布決定，黑色素是最主要的決定因素。黑色素的形成過程包括黑素細胞的遷移、分裂成熟、黑素小體的形成、黑素顆粒的轉運以及黑色素的排泄等一系列過程[1]。研究發(fā)現酪氨酸酶在黑色素的生物合成過程中扮演著重要角色，它是酪氨酸和多巴向黑色素轉變過程中的主要限速酶，它的過量表達是導致色素沉著過度的主要原因。因此，抑制酪氨酸酶的活性可以阻斷黑色素的生物合成反應鏈，減少黑色素的生成，實現皮膚美白[1]。

在各時代的美白方劑記載中，常會應用到“白色”中藥成分，例如：《備急千金要方》中的千金澡豆方中應用了白鮮皮、白僵蠶、白芷、白附子、鷹屎白、白檀香、白術、雞子白；《醫(yī)宗金鑒》中的玉容散中應用了白牽牛、白蘞、白細辛、白鴿糞、白及、白蓮蕊、白芷、白術、白僵蠶、白茯苓、白附子、白扁豆、白丁香；著名美白古方“八白散”中應用了白丁香、白蒺藜、白牽牛、白僵蠶、白附子、白茯苓、白芨、白芷，這些古方充分體現了古人“以白養(yǎng)白”的理念。本文主要從“白色”中藥成分抑制酪氨酸酶活性的角度闡釋“以白養(yǎng)白”理念的科學性。

1 白芨

蘭科植物白芨Bletilla striata（Thunb.）Reichb.f.的干燥塊莖，主要含有菲類、聯芐類、萜類、多糖類等成分，應用在化妝品中具有祛斑美容、潤澤肌膚的功效。王雪梅等[2]選擇無水乙醇和水作為提取劑超聲提取白芨，制得原液濃度為10 mg/ml，其無水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率為52.5%，水提取液的酪氨酸酶抑制率為69.2%。雷鐵池等[3]制備白芨90%的乙醇提取物，終濃度為100 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為41.64%；終濃度為50 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為34.58%；終濃度為10 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為28.25%。黃浩等[4]通過實驗驗證白芨超聲波水提取物對酪氨酸酶具有抑制作用，66.17 mg/ml的超聲波水提取物對酪氨酸酶的抑制率最大，為62%。黃少單等[5]將白芨按水回流和50%乙醇回流兩種方法提取其美白成分，真空干燥，分別配制成10 mg/ml的溶液，其水提物對酪氨酸酶的抑制率為20.09%，其醇提物對酪氨酸酶的抑制率為23.47%。

2 白蘞

葡萄科植物白蘞Ampelopsis japonica（Thunb.）Makino的干燥塊根，主要含有黃酮類、三萜類、甾醇類、有機酸類、多酚類、蒽醌類等成分，應用在化妝品中具有美白淡斑、潤澤嫩膚的功效。陳學艷等[6]選擇70%乙醇溶液提取，制得提取液濃度為100 g/L時，其對酪氨酸酶抑制率為88.0%；選擇蒸餾水提取，制得提取液濃度為100 g/L時，其對酪氨酸酶抑制率為242.0%。王雪梅等[2]選擇無水乙醇和水作為提取劑超聲提取白蘞，制得原液濃度為10 mg/ml，其無水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率為83.3%，水提取液的酪氨酸酶抑制率為86.7%，且均強于陽性對照Vc。黃少單等[5]將白蘞按水回流和50%乙醇回流兩種方法提取其美白成分，真空干燥，分別配制成10 mg/ml的溶液，其水提物對酪氨酸酶的抑制率為3.18%，其醇提物對酪氨酸酶的抑制率為30.60%。

3 白術

菊科植物白術Atractylodes macrocephalaKoidz.的干燥根莖，主要含有白術多糖、苷類、氨基酸、蒼術酮等成分，應用在化妝品中具有保濕、延緩衰老、潤膚美白的功效。袁陽明等[7]取白術粉末10 g，50%的乙醇溶液微波回流提取，產率為22.61%時，酪氨酸酶抑制率為78.21%；蒸餾水微波回流提取，產率為43.36%時，酪氨酸酶抑制率為76.845%。雷鐵池等[3]制備白術90%的乙醇提取物，終濃度為100 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為72.18%；終濃度為50 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為46.21%；終濃度為10 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為36.07%。陳學艷等[6]選擇70%乙醇溶液提取白術，制得提取液濃度為100 g/L時，其對酪氨酸酶抑制率為176.0%；選擇蒸餾水提取，制得提取液濃度為100 g/L時，其對酪氨酸酶抑制率為81.5%。

4 白芍

毛茛科植物芍藥Paeonia lactifloraPall.的干燥根，主要含有芍藥苷、甾醇類、三萜類等成分，應用在化妝品中具有美白淡斑、潤澤肌膚的功效。王雪梅等[2]選擇無水乙醇和水作為提取劑超聲提取白芍，制得原液濃度為10 mg/ml，其無水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率為78.3%，水提取液的酪氨酸酶抑制率為67.5%。袁陽明等[7]取白芍粉末10 g，50%的乙醇溶液微波提取，產率為12.165%時，酪氨酸酶抑制率為139.705%；蒸餾水微波回流提取，產率為15.485%時，酪氨酸酶抑制率為87.56%。黃少單等[5]將白芍按水回流和50%乙醇回流兩種方法提取其美白成分，真空干燥，分別配制成10 mg/ml的溶液，其水提物對酪氨酸酶的抑制率為7.06%，其醇提物對酪氨酸酶的抑制率為13.57%。

5 白僵蠶

蠶蛾科昆蟲家蠶Bombyx moriLinnaeus 4～5齡的幼蟲感染（或人工接種）白僵菌Beauveria bassiana（Bals.）Vuillant而致死的干燥體，主要含有脂酶、蛋白酶、殼質酶、氨基酸、草酸銨等成分，應用在化妝品中具有美白淡斑、潤膚美容、祛皺等功效。趙清等[8]將僵蠶生品用75%乙醇回流提取，當提取物溶液生藥質量濃度為20 g/L時，對酪氨酸酶抑制率為90.64%。陳學艷等[6]選擇70%乙醇溶液提取，制得提取液濃度為20 g/L時，其對酪氨酸酶抑制率為132.0%；選擇蒸餾水提取，制得提取液濃度為20 g/L時，其對酪氨酸酶抑制率為71.6%。雷鐵池等[3]制備白僵蠶90 %的乙醇提取物，終濃度為100 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為57.25%；終濃度為50 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為43.97%；終濃度為10 mg/ml時酪氨酸酶抑制率為41.01%。

6 白蒺藜

蒺藜科植物蒺藜Tribulus terrestrisL.的干燥成熟果實，主要含有刺蒺藜苷、山奈酚、生物堿等成分，應用在化妝品中具有美白祛斑、保濕、抗皺的功效。黃少單等[5]將白蒺藜按水回流和50%乙醇回流兩種方法提取其美白有效成分，真空干燥，分別配制成10 mg/ml的溶液，其水提物對酪氨酸酶的抑制率為4.74%，其醇提物對酪氨酸酶的抑制率為11.99%。徐鵬等[9]選擇50%乙醇溶液提取，制得提取液濃度為2.0 mg/ml時，其對酪氨酸酶抑制率為5.78%。龔盛昭等[10]以水為提取劑，水與白蒺藜的質量比10:1、微波450 W提取(5 min×2)，提取物產率為16.6%時,對酪氨酸酶的相對抑制率為43.8%。尚靖等[11]將白蒺藜用水提醇沉法提取, 將上清液配成含原生藥0.2 g/ml溶液，其對酪氨酸酶的抑制率為68.1%。

7 白鮮皮

蕓香科植物白鮮Dictamnus dasycarpusTurcz.的干燥根皮。主要含有生物堿類、檸檬苦素類、黃酮類、香豆素類等成分, 應用在化妝品中具有美白淡斑、延緩衰老的功效。袁陽明等[8]取白鮮皮粉末10g，50%的乙醇溶液微波回流提取，產率為9.015%時，酪氨酸酶抑制率為18.55%；蒸餾水微波回流提取，產率為10.95%時，酪氨酸酶抑制率為37.045%。尚靖等[11]將白鮮皮用水提醇沉法提取, 將上清液配成含原生藥0.2 g/ml溶液, 其對酪氨酸酶的抑制率為59.6%。黃少單等[5]將白鮮皮按水回流和50%乙醇回流兩種方法提取其美白成分，真空干燥，分別配制成10 mg/ml的溶液，其水提物對酪氨酸酶的抑制率為9.07%，其醇提物對酪氨酸酶的抑制率為33.61%。

8 白茯苓

為多孔菌科真菌茯苓Poria cocos（Schw.）Wolf的干燥菌核。主要含有多糖類、三萜、甾醇、卵磷脂、膽堿等成分，應用在化妝品中具有美白祛斑、潤澤駐顏、延緩衰老的功效。王雪梅等[2]選擇無水乙醇和水作為提取劑超聲提取白茯苓，制得原液濃度為10 mg/ml時，其無水乙醇提取液的酪氨酸酶抑制率為91.7%，水提取液的酪氨酸酶抑制率為83.0%，且均強于陽性對照Vc。陳學艷等[6]選擇蒸餾水提取白茯苓，制得提取液濃度為20g/L，其對酪氨酸酶抑制率為70.4%。袁陽明等[8]取白茯苓粉末10 g，50%的乙醇溶液微波回流提取，產率為26.84%時，酪氨酸酶抑制率為32.54%；蒸餾水微波回流提取，產率為2.82%時，酪氨酸酶抑制率為12.84%。尚靖等[11]將白茯苓用水提醇沉法提取,將上清液配成含原生藥0.2 g/ml溶液，其對酪氨酸酶的抑制率為55.3%。

9 其他

除此之外還有一些古方中常見的“白色”中藥成分，在現代化妝品中被禁用或研究較少，例如：白芷，雖在美白方劑中出現頻次較高，也是歷代醫(yī)家在美容美白方面喜用的中藥成分之一，且已被證明具有一定的美白功效[3,5,11]，但由于其所含呋喃香豆素類光敏性成分，致使白芷成為現代化妝品中禁止添加的植物組分之一；白附子，也同樣因為具有一定毒性，有較強刺激性，成為現代化妝品中禁用組分；“白丁香、白牽?！庇捎谔厥鈦碓?，雖具有一定美白功效，但現代研究較少[12]；雞子白，是古方中常用的調和劑，也是現代DIY面膜的主要成分之一，含有蛋白質、脂肪、碳水化合物等成分，具有美白淡斑、抗皺的功效[13]，但相關科學研究及在化妝品中的應用較少。

從現有文獻的實驗數據分析來看，八種常見的“白色”中藥成分通過抑制酪氨酸酶活性達到最佳的美白效果排序如下：白蘞，蒸餾水提取，濃度為100 g／L時對酪氨酸酶抑制率高達242.0%；白術，70%乙醇溶液提取，濃度為100 g/L時對酪氨酸酶抑制率為176.0%；白芍，50%的乙醇溶液微波提取，產率為12.165%時對酪氨酸酶抑制率為139.7%；白僵蠶，70%乙醇溶液提取，濃度為20 g/L時對酪氨酸酶抑制率為132.0%；白茯苓，無水乙醇超聲提取，濃度為10 mg/ml時對酪氨酸酶抑制率為91.7%；白芨，水作為提取劑超聲提取，濃度為10 mg/ml時對酪氨酸酶抑制率為69.2%；白蒺藜，水提醇沉法，將上清液配成含原生藥0.2 g/ml溶液時對酪氨酸酶的抑制率為68.1%；白鮮皮，水提醇沉法，將上清液配成含原生藥0.2 g/ml溶液時對酪氨酸酶的抑制率為59.6%，各成分均具有潛在美白功效。

“以白養(yǎng)白”的理念在皮膚病治療以及皮膚美容方面具有廣泛應用。于恒斌[14]等制備的丹白膏外敷治療黃褐斑107例，療效滿意，且此方經濟、安全、無副作用；王銀花[15]制備的化斑湯聯合面膜治療黃褐斑150例，觀察3個月療效，結果總有效率達94.6%，療效滿意；肖敏[16]等自制白面散面膜治療黃褐斑86例，王艷[17]等利用三白散治療黃褐斑82例，均收到較好療效。延永[18]等制備的白芷與茯苓美白保濕面膜美白效果顯著、保濕性能極佳，且經對大鼠的皮膚和眼睛測試，結果均無明顯刺激性；林敏紅[19]應用古方“八白散”治療痤瘡后面部色素沉著，美白效果理想。彭長恩[20]等以健康年輕女性為對象，對“八白散”中的成分進行了皮膚過敏反應斑貼試驗，結果顯示：白僵蠶生藥粉斑貼試驗呈現較高陽性率（28.6%），而其它6味中藥生藥粉未見過敏反應；與生藥粉不同，提取顆粒組中白僵蠶（25.0%）、白茯苓（17.9%）、白芨（7.1%）、白附子（7.1%）出現陽性反應，在使用時應充分考慮引起皮膚過敏反應的潛在可能性。

10 小結

常見的“白色”中藥成分，尤其是白芨、白蘞、白術、白芍、白僵蠶、白蒺藜、白鮮皮、白茯苓均被多次證實具有抑制酪氨酸酶活性的作用，考慮具有美白的功效，且經臨床證實其安全有效，故古人“以白養(yǎng)白”的理念是有據可循的。進一步研究分析表明，這些中藥中含有的黃酮類、酚類、生物堿、有機酸、多糖類等成分均具有抑制酪氨酸活性的作用[13]，是其具有美白功效的主要載體，但由于藥物的產地、采集時間、提取工藝、終產物的濃度等差異，同種中藥成分提取物抑制酪氨酸酶活性的強弱表現的不盡相同，甚至有時對酪氨酸酶具有一定的激化作用[6-7,21-23]，所以臨床應用時，應保障其在可預見情況下安全性的基礎上，注重單組分的功效性及多組分間的協同作用和拮抗作用的研究，保證其安全性和功效性。

我國是中醫(yī)中藥的發(fā)源地，天然藥用植物資源豐富，美白方劑歷史悠久，且都是不斷的在“前人”經典組方的基礎上，根據“最新”的臨床經驗總結出來的，經過歷代醫(yī)療實踐證明臨床效果顯著，這為選擇新型中藥美白成分和進一步開發(fā)傳統(tǒng)中藥美白化妝品提供了極大的便利。傳承古籍護膚靈感，結合現代理論研究成果，明確美白機制、功效性組分、藥理作用、科學的組方配比關系等，進而用現代的角度闡明傳統(tǒng)中醫(yī)的作用機理，是充分發(fā)揮我國傳統(tǒng)優(yōu)勢項目和特色植物資源在美白化妝品領域應用的關鍵。