洪雯

（宜興市第四人民醫(yī)院，江蘇 宜興 214200）

0 引言

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是具有12-16 碳內(nèi)酯環(huán)的抗菌藥物的總稱，其通過(guò)降低50s 核糖體中肽酰轉(zhuǎn)移酶的活性來(lái)阻礙細(xì)菌蛋白的合成，以此來(lái)起到抗菌作用，該藥物屬于快速抑菌劑[1]。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作為一種廣譜抗生素，具備基本的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，目前臨床中應(yīng)用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物大致分為三類，包括紅霉素類、麥迪霉素類以及螺旋霉素類[2]。其中紅霉素藥物和其衍生藥物均屬于14 元環(huán)內(nèi)酯類抗生素，阿奇霉素屬于15 元環(huán)內(nèi)酯類抗生素，麥迪霉素類藥物以及其衍生物和螺旋霉素及衍生藥物屬于16 元環(huán)內(nèi)酯類抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素類藥物因?yàn)榭咕V廣、抗菌作用強(qiáng)等特征在臨床中的應(yīng)用極為廣泛，但近幾年來(lái)該類藥物在臨床中存在濫用現(xiàn)象，導(dǎo)致相關(guān)病原菌的耐藥性變強(qiáng)，不利于相關(guān)疾病的治療，所以需要詳細(xì)了解該類藥物的藥理藥效，在此基礎(chǔ)上優(yōu)化臨床應(yīng)用方案，將該藥物科學(xué)合理的應(yīng)用于臨床疾病的治療當(dāng)中，促進(jìn)疾病恢復(fù)，良好的滿足患者的醫(yī)療保健需求[3]。本研究探討了大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的藥理藥效和臨床應(yīng)用，具體報(bào)道如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料

將2019 年6 月至2020 年6 月我院收治的300 例需要給予大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物治療的患者作為研究對(duì)象，其中男性110 例，女性190 例，患者年齡6～68 歲，平均（29.76±5.01）歲，病程1～16 d，平均（7.67±1.78）d。本研究中涉及到的患者信息已經(jīng)過(guò)患者同意并且患者已經(jīng)簽署知情同意書。納入標(biāo)準(zhǔn)：（1）患者經(jīng)過(guò)醫(yī)學(xué)診查后符合給予大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物治療的標(biāo)準(zhǔn)；（2）患者簽署知情同意書；（3）意識(shí)功能無(wú)障礙患者；（4）患者臨床資料填寫完整。排除標(biāo)準(zhǔn)：（1）患有精神類疾病的患者；（2）合并其他類型疾病患者；（3）具有治療藥物過(guò)敏史患者。

1.2 方法

對(duì)患者開(kāi)展醫(yī)學(xué)診查，明確病原菌，確認(rèn)患者符合行大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物治療的要求后對(duì)患者給予藥物，在臨床中觀察分析大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物對(duì)不同病原體的抗菌作用，并記錄患者使用藥物后不良反應(yīng)的發(fā)生情況。

2 結(jié)果

2.1 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的抗菌作用

本研究中的300 例患者，感染的病原體主要有球菌、厭氧菌、支原體、軍團(tuán)菌、衣原體、分枝桿菌以及流感嗜血桿菌等，在臨床中對(duì)患者給予大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物后，該藥物對(duì)球菌和厭氧菌所致疾病的治療有效性最高，流感嗜血桿菌所致疾病的治療有效性最低，見(jiàn)表1。

表1 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的抗菌作用[n(%)]

2.2 患者治療過(guò)程中不良反應(yīng)發(fā)生情況

對(duì)患者給予大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物后，發(fā)生的不良反應(yīng)主要包括消化系統(tǒng)不良癥狀、變態(tài)反應(yīng)（皮疹、聽(tīng)覺(jué)障礙）、心臟毒性以及血液系統(tǒng)異常等，其中消化系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率最高，血液系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率最低，見(jiàn)表2。

表2 藥物所致不良反應(yīng)的發(fā)生情況（n,%）

3 討論

3.1 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的藥理藥效

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的藥理機(jī)制主要是，大內(nèi)環(huán)酯以一種不可逆的狀態(tài)與細(xì)菌的核糖體50s 亞基相結(jié)合，達(dá)到阻礙轉(zhuǎn)肽作用發(fā)揮以及mRNA 位移的作用，進(jìn)而對(duì)蛋白質(zhì)的合成實(shí)現(xiàn)選擇性的抑制，阻礙病原體的生長(zhǎng)，達(dá)到抗菌作用[4]。除此之外，該藥物還可以通過(guò)與細(xì)菌糖原體進(jìn)行結(jié)合，破壞細(xì)菌糖原體的結(jié)構(gòu)進(jìn)而達(dá)到抗菌作用。另外，在臨床中應(yīng)用時(shí)要注意該類藥物與克林霉素和氯霉素藥物聯(lián)合使用時(shí)，因?yàn)閮烧咴诩?xì)菌糖原體上的結(jié)合點(diǎn)相同，所以會(huì)出現(xiàn)拮抗作用[5]。

3.2 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的臨床應(yīng)用

①呼吸系統(tǒng)感染：因?yàn)榇蟓h(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的組織穿透力較強(qiáng)，對(duì)患者用藥后，其在肺組織中的血藥濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于血液系統(tǒng)中的血藥濃度，相比較血清半衰期，其組織半衰期更長(zhǎng)，因此該類藥物在肺感染疾病中的應(yīng)用效果較好，藥物在患者細(xì)胞內(nèi)的濃度較高，對(duì)于支原體和衣原體病原體具有較強(qiáng)的抗菌作用。②消化系統(tǒng)感染：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物在幽門螺旋桿菌所致疾病的治療中應(yīng)用效果良好，所以在消化性潰瘍臨床治療中的應(yīng)用頻率較高，該藥物可以有效對(duì)抗或者根除患者體內(nèi)的幽門螺旋桿菌[6]。③心腦血管疾?。捍蟓h(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物可以應(yīng)用于心腦血管類疾病的預(yù)防中，這主要是因?yàn)檠芯堪l(fā)現(xiàn)，動(dòng)脈粥樣硬化疾病與幽門螺旋桿菌和肺炎原體等病原體細(xì)菌有著一定的聯(lián)系，這表明幽門螺旋桿菌可能是引發(fā)冠心病的危險(xiǎn)因素，提示可以將大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物應(yīng)用于心腦血管疾病的臨床預(yù)防當(dāng)中[7]。④其他感染性疾病：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物的抗菌譜較廣，所以將其應(yīng)用于感染性疾病的臨床治療中抗菌作用較強(qiáng)，與其他藥物聯(lián)合使用殺菌作用更強(qiáng)，能夠在該類型疾病的臨床治療中發(fā)揮高效的治療作用[8]。

綜上所述，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素藥物在臨床中的應(yīng)用，抗菌作用強(qiáng)且抗菌譜廣，在臨床中的應(yīng)用情況良好，在未來(lái)還需要基于該類藥物的藥理藥效，完善和優(yōu)化臨床應(yīng)用手段，將其更好的應(yīng)用于臨床感染性疾病的治療當(dāng)中。