秦雪靜

摘 要： 藥物劑型與制劑設(shè)計對于藥物的臨床使用意義重大，不同的藥物劑型制劑設(shè)計目的不同，有的是為了在服用時降低患者的不適性，比如膠囊設(shè)計、糖衣設(shè)計等，有的是為了保障藥物的使用效果，比如胰島素針劑，如果直接服用會就無法發(fā)揮效果。因此，藥物劑型與制劑設(shè)計的發(fā)展有助于藥物使用的發(fā)展，本文對藥物劑型與制劑設(shè)計進行介紹。

關(guān)鍵詞： 藥物劑型;制劑設(shè)計

【中圖分類號】R282.71 ? ? 【文獻標識碼】A ? ? 【DOI】10.12215/j.issn.1674-3733.2020.26.275

前言：我們常見的藥物劑型有片劑、膠囊、針劑、散劑等，不同的藥物劑型與制劑設(shè)計其目的有所不同。比如糖衣、膠囊等主要是為掩飾藥物味道，降低患者的不適感，而胰島素針劑則是為了更好的發(fā)揮藥物效果。藥物劑型與制劑設(shè)計對于藥物的發(fā)揮藥效非常重要，是藥物制造中重要的內(nèi)容之一。

1 藥物劑型

藥物在進入臨床應(yīng)用前，都要制作成適用于患者使用的形式，這就是藥物劑型。隨著現(xiàn)代醫(yī)藥學的發(fā)展，藥物劑型的種類越來越豐富，發(fā)揮的作用也多種多樣。藥物劑型可以按照多種條件進行分類，但是在制藥行業(yè)多數(shù)是按照其技術(shù)發(fā)展的過程對其進行分類。最早出現(xiàn)的藥物劑型是只經(jīng)過簡單加工就進行服用的劑型，比如我國古代中藥，大部分都是簡單加工，由患者自行熬制，或者制成藥膏等。隨著工業(yè)化的發(fā)展與進步，機械化與自動化改變了人們的生產(chǎn)方式，也推動了制藥業(yè)的發(fā)展，在大機器生產(chǎn)的背景下，批量標準化生產(chǎn)成為現(xiàn)實，藥劑生產(chǎn)也與時俱進，這一階段被稱為第二代劑型，最為典型的代表就是我們常用的膠囊、片劑等，現(xiàn)階段，第二代劑型在我們?nèi)粘Ｋ幬镏腥匀蛔顬槌Ｒ?。第三代劑型是緩釋、控釋劑型，其大部分載體仍然是以第二代技術(shù)為基礎(chǔ)，但是在藥效上進行了改革，比如布洛芬緩釋膠囊、布洛芬緩釋片等，其主要針對藥物在體內(nèi)的濃度與持續(xù)時間進行了控制，其可以有效提高藥物的作用時間和利用率，提高安全性。隨著生物學技術(shù)的發(fā)展，又發(fā)展出了定向給藥劑型，即靶向劑型，其主要是通過生物特異性對病灶部位定向給藥，效率更高，安全性也更強。而現(xiàn)階段最先進的是第五代劑型，即脈沖式自調(diào)式藥理給藥劑型，該劑型可以根據(jù)集體的反饋信息，自動調(diào)節(jié)藥物的濃度，安全性與藥效發(fā)揮也更好。以下簡單介紹幾種藥物劑型：

（1）片劑：片劑是我們生活中最為常見的制劑設(shè)計之一，主要是有輔料與藥物混合而成，發(fā)展已經(jīng)極為成熟，機械化程度非常高，應(yīng)用十分廣泛且藥效穩(wěn)定;

（2）膠囊：膠囊在我們的日常藥物中也非常常見，其主要指的是將藥物與輔料以一定的比例放入膠囊中，膠囊進入人體后可以被溶解吸收，其可以有效封閉藥物氣味，降低服藥不適感，因此應(yīng)用非常廣泛。且隨著技術(shù)的發(fā)展也出現(xiàn)了緩釋微球等新型膠囊。

（3）散劑：散劑制作方便，藥效較快，可以較好的控制激烈，可以用于小兒服藥，最為常見的比如感冒沖劑等。

（4）緩釋、控釋制劑：緩釋制劑是為了使藥物可以在一段時間內(nèi)較為穩(wěn)定的發(fā)揮作用急性，控釋制劑指的是控制藥物以一定的速度在預定時間內(nèi)釋放藥效的作用。緩釋、控釋藥劑都是為了避免普通藥物釋放時出現(xiàn)的藥物濃度谷峰現(xiàn)象，提高藥物的安全性與持續(xù)性。這是由于一些藥物如果濃度過高會對人體造成傷害，而濃度過低又無法發(fā)揮作用，通過緩釋、控釋藥劑可以很好的解決這一問題。

（5）靶向制劑：靶向藥劑是較新的一種劑型，其主要指的是通過載體將藥物集中于病灶位置發(fā)揮作用，即靶向作用。靶向制劑的針對性與特異性非常強，藥效也非常好，可以有效降低藥物帶來的副作用，提高藥物的安全性，但是靶向制劑需要深入了研究與實踐。

2 藥物制劑的新技術(shù)

2.1 β-環(huán)糊精包合技術(shù)

環(huán)狀糊精糖基轉(zhuǎn)移酶可以水解淀粉，與α-1，4糖甙鍵連接形成β-環(huán)糊精，在這個過程中可以將藥物分子包含在內(nèi)，提高藥物的溶解度和溶出速率，并降低藥物的不適性，使藥物發(fā)揮更穩(wěn)定的作用。很多藥物對人體都是有刺激性以及不良副作用的，通過β-環(huán)糊精包合技術(shù)可以更加藥物的理化性質(zhì)，降低藥物的刺激性和提高藥物的安全性，可以較好的被患者所接受與使用，同時也盡可能降低了副作用，該技術(shù)在近年發(fā)展較為迅速。

2.2 微型包囊技術(shù)

微型包囊技術(shù)與膠囊有些相似，但是其是作用與更小層面上的藥物包裹技術(shù)，該及時是通過高分子材料把藥物微粒包裹成微型膠囊的技術(shù)。微型包囊技術(shù)可以有效延長藥效時間，保證藥物劑量釋放穩(wěn)定，同時可以降低藥物的不適性，掩蓋藥物的氣味。且不同藥物之間可以分別包裹進不同的微囊之中，有效較少了配伍禁忌的程度，降低了副作用。微型包囊技術(shù)主要有凝聚法、噴霧干燥法等，且效果都較高，微囊的穩(wěn)定性也較強，獲得了較好的應(yīng)用效果。

2.3 固體分散技術(shù)

固體分散技術(shù)，指的是藥物微粒均勻分散到固態(tài)載體中的藥物制劑技術(shù)。其出現(xiàn)的較早，應(yīng)用也較為廣泛，一般固態(tài)載體都是水溶性或親水性較強的物質(zhì)。而藥物通常是難溶物，這樣可以有效增加藥物的利用率。藥物分散的形態(tài)較多，比如共熔混合物、偏晶體以及分子復合物等。在固體分散技術(shù)中也可用不溶性或者難溶性最為固體載體，其主要是用作緩釋或者控釋藥物的制劑。

2.4 脂質(zhì)體制備技術(shù)

脂質(zhì)體制備技術(shù)的結(jié)構(gòu)類型于細胞膜，也被稱為人工生物膜技術(shù)，其與細胞的親和力較高，因此吸收性很好。其主要是通過磷脂包裹藥物，可以有效控制藥物的釋放，還課題通過改變脂質(zhì)體的理化性質(zhì)，控制其定向釋放等。是靶向制劑的重要技術(shù)之一。脂質(zhì)體本身無毒可以被人體續(xù)收，且可以定向釋放，在近年來受到了非常大的關(guān)注，發(fā)展速度也非?？?。

結(jié)束語：藥物劑型與制劑設(shè)計，本質(zhì)上是為了提高藥物效果與降低藥物副作用而對藥物進行包裝的一種技術(shù)。其可以有效的提高患者使用藥物時的安全性，尤其在慢性病治療中，可以發(fā)揮很大的作用。隨著制藥技術(shù)以及藥學理念的發(fā)展，新的藥物劑型與制劑設(shè)計不斷出現(xiàn)，藥物的安全性也越來越高，藥效發(fā)揮也越來越久，可以更好的為患者服務(wù)。

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