華乃震
茚蟲威(indoxacarb)分子是含有2個N原子,1個O原子的六元環(huán)結(jié)構(gòu),即噁二嗪結(jié)構(gòu)。茚蟲威是美國杜邦公司于 1992年開發(fā),1998年上市的富含手性分子的新型鈉通道阻斷劑,是一種廣譜殺蟲劑。
茚蟲威上市之初即為市場上防控鱗翅目害蟲的具有獨特作用機制的殺蟲劑,經(jīng)過多年的商品化應(yīng)用,由于高效、低毒且不易產(chǎn)生交互抗性,此產(chǎn)品得到市場的廣泛認(rèn)可。茚蟲威具有結(jié)構(gòu)新穎,作用機理獨特,用量低,對幾乎所有鱗翅目害蟲(如棉鈴蟲、小菜蛾、煙青蟲、甜菜夜蛾、甘藍夜蛾、葡萄卷葉蛾、蘋果蠹蛾、棉花棉大卷葉螟、李小食心蟲、馬鈴薯塊莖蛾等)都有效,且對半翅目及蜱類害蟲也十分有效,可以有效防治糧、棉、果、蔬菜作物上的多種害蟲,而具有對人類、環(huán)境、作物和非靶標(biāo)生物安全的特點。此外,茚蟲威在作物收獲前的安全間隔期短,適合有害生物綜合管理體系,是替代有機磷殺蟲劑的較好品種[1]。
茚蟲威一直是位列杜邦公司銷售額第2位的農(nóng)藥品種(第1位是氯蟲苯甲酰胺)[2]。最早的茚蟲威原藥專利為納幕爾杜邦公司擁有,理論到期日為2011年12月21日。茚蟲威化合物獲得農(nóng)業(yè)化學(xué)物質(zhì)產(chǎn)品行政保護有效期至2009年6月30日,也早已過期。目前,茚蟲威的化合物專利在歐盟(登記資料保護權(quán)也于2016年3月31日到期)失效,這給予國內(nèi)原藥和制劑的開發(fā)帶來機會。
1998年茚蟲威首先在西班牙獲得登記,主要用于葡萄、果樹和園藝作物(商品名 Steward?)和棉花(商品名Avaunt?)。2000年在非洲上市,在南非用于蔬菜作物;在馬里、貝寧、多哥和布基法索用于棉花。2000年茚蟲威產(chǎn)品(商品名 Steward?)在澳大利亞登記,用于防治棉花棉鈴蟲和卷葉螟,防治蘋果、梨、椰菜、甘藍、卷心菜的鱗翅目害蟲,以及用于防治葡萄的淺褐卷葉蛾。2000-2001年在美國首次登記,用于棉花、水果和蔬菜,獲得10年期的資料專用權(quán);同時在法國、德國、意大利、希臘、荷蘭上市,用于葡萄、番茄和蕓薹等。2005年引入印度用于棉花,引入葡萄牙用于番茄和其他作物[3,4]。
美國EPA授予茚蟲威為減風(fēng)險產(chǎn)品,并用作替代有機磷的潛在品種。茚蟲威比較安全,對環(huán)境非常友好,銷售額增長迅速,不久就占據(jù)了有機磷和氨基甲酸酯產(chǎn)品的部分市場份額。現(xiàn)在茚蟲威已在全球超過75個國家登記和上市,適用作物主要為棉花,其次為果蔬。全球銷售額2003年即為1.05億美元,2004年提升至1.30億美元,2005年和2007年分別為1.60億美元和1.70億美元,2008年達到1.80億美元,2009年回落至1.65億美元,2010年為1.60億美元[5,6]。雖然在2007-2010年茚蟲威全球銷售額略有下降,但始終是位列杜邦公司銷售額第二位的農(nóng)藥品種。2011年全球銷售額為1.65億美元,2013年銷售額升至1.80億美元,2014年銷售額又增至歷史最高點為1.85億美元,2009-2014年復(fù)合年增長率為2.3%,該產(chǎn)品銷售額始終保持平穩(wěn)增長[7]。
近幾年來,杜邦公司的氯蟲苯甲酰胺和溴氰蟲酰胺走向市場使該公司的茚蟲威市場受到重壓。但是茚蟲威由于優(yōu)異的性能,防治稻縱卷葉螟效果不亞于氯蟲苯甲酰胺;在防治紅火蟻方面,茚蟲威不亞于多殺霉素,至今全球銷售額仍能保持在1.85億美元,實屬不易。目前茚蟲威專利期已過,國內(nèi)已有多家公司登記茚蟲威原藥和母藥,以及懸浮劑、水分散粒劑等劑型產(chǎn)品。在國內(nèi)茚蟲威將成為開發(fā)的熱點產(chǎn)品,有著非常好的前景。
噁二嗪類(oxadiazine)殺蟲劑是美國杜邦公司20世紀(jì)末開發(fā)的新型鈉通道阻斷型殺蟲劑。茚蟲威是噁二嗪類殺蟲劑的一個典型代表性品種,也是第一個商業(yè)化的鈉通道阻斷型殺蟲劑。
噁二嗪類殺蟲劑對鈉通道、神經(jīng)元nAchRs及GABA受體具有多重作用,其中鈉通道是茚蟲威及其體內(nèi)水解Ⅳ-N位去甲氧羰基代謝物DCJW主要靶標(biāo)。DCJW能夠抑制昆蟲神經(jīng)細胞的電壓門控鈉通道,阻斷昆蟲體內(nèi)的神經(jīng)沖動傳導(dǎo),從而昆蟲的神經(jīng)沖動傳遞被抑制,使昆蟲進食器官麻痹,無法進食,最終由于無能量供給,導(dǎo)致昆蟲全身僵硬而死亡。
Lapied等研究認(rèn)為茚蟲威與局部麻醉藥利多卡因(1idocaine)具有相同的作用位點,作用方式與擬除蟲菊酯類和滴滴涕完全不同。
茚蟲威的殺蟲選擇性和活性主要受昆蟲代謝激活的速度、茚蟲威和DCJW對失活狀態(tài)鈉通道的敏感性和親合性、以及已經(jīng)結(jié)合的代謝物的緩慢離解因素的影響有關(guān)。如與非鱗翅類昆蟲相比,在口服一次劑量后,鱗翅類昆蟲能更迅速地將茚蟲威轉(zhuǎn)化為活性代謝物DCJW。實驗證明,對于大部分鱗翅類幼蟲,在給藥不到4 h就能將90%的茚蟲威轉(zhuǎn)化為DCJW。因此,茚蟲威對鱗翅類昆蟲表現(xiàn)出高的選擇性和強的殺蟲活性。
對于哺乳動物的鈉通道,茚蟲威和DCJW均有阻斷作用;但對于昆蟲鈉通道,只有DCJW才具有有效的阻斷作用。對于哺乳動物(如小鼠)來說,要阻斷TTx鈉通道,DCJW的濃度則要高得多;這些差異的存在,表明茚蟲威對于哺乳動物和昆蟲之間存在選擇毒性。
茚蟲威有2種異構(gòu)體,一種為S異構(gòu)體,具有活性(即有效體);而另一種為R異構(gòu)體,無活性(即無效體)。試驗代號為DPX-JW062的茚蟲威中S異構(gòu)體和R異構(gòu)體的比例為1∶1;DPX-MP062中S-異構(gòu)體和R異構(gòu)體的比例為3∶1;DPX-KN127為R異構(gòu)體;DPX-KN128為S異構(gòu)體。在實際應(yīng)用中的組成為DPX-MP062 (即S-異構(gòu)體和R-異構(gòu)體的比例為3∶1)混合物,但只有DPX-KN128具有殺蟲活性,一般有效成分以DPX-KN128 (即為S異構(gòu)體)計[8]。2006年杜邦公司宣布開發(fā)茚蟲威的新手性產(chǎn)品,該產(chǎn)品的生產(chǎn)成本比茚蟲威降低25%。
從有關(guān)文獻報道來看,茚蟲威的制法主要是合成其重要的中間體(+)-5-氯-2,3-二氫-2-羥基-1-氧代-2H-茚-2-羧酸甲酯(化合物A)和氯羰基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物B),然后在這2個中間體的基礎(chǔ)上合成最終產(chǎn)品茚蟲威[9]。
主要有以下幾條合成路線:
⑴ 3-氯丙酰氯法:以3-氯丙酰氯為起始原料與氯苯反應(yīng),環(huán)合成5-氯茚酮。在氯化鈉存在下,5-氯茚酮與碳酸二甲酯反應(yīng)生成5-氯-1-氧代-2,3-二氫茚-2-羧酸甲酯,最后在催化劑和過氧化物存在下,得到中間體(+)-5-氯-2,3-二氫-2-羥基-1-氧代-2H-茚-2-羧酸甲酯(化合物A)。該路線副產(chǎn)物多,分離困難,收率低。
⑵ 間氯氯芐法:間氯氯芐先與丙二酸二甲酯反應(yīng),然后水解成酸;酸與氯化亞砜生成酰氯化合物,再在三氯化鋁存在下經(jīng)付-克反應(yīng)得到5-氯-1-氧代-2,3-二氫茚-2-羧酸甲酯;最后同(1)法得到中間體(化合物A)。該路線反應(yīng)條件較溫和,但經(jīng)付-克反應(yīng)得到5-氯-1-氧代-2,3-二氫茚-2-羧酸甲酯過程的副產(chǎn)物較多,后處理方法繁瑣。
⑶ 對氯苯乙酸法:以對氯苯乙酸為原料,先與氯化亞砜反應(yīng)生成酰氯化合物,然后在三氯化鋁存在下與乙烯發(fā)生付-克反應(yīng)生成四氫萘酮,接著用過氧乙酸開環(huán)氧化,再和碳酸二甲酯酯化得酯化物產(chǎn)品;酯化物在甲醇鈉的作用下環(huán)合成5-氯-1-氧代-2,3-二氫茚-2-羧酸甲酯,然后同3.1法制得中間體化合物A。該路線步驟較多,但各步都是常見的反應(yīng),反應(yīng)的選擇性、專一性、成熟度均較好;而且各步收率均較高,反應(yīng)條件溫和、安全。
⑷ 2-氨基-4-氯苯甲酸法:以2-氨基-4-氯苯甲酸為原料在亞硝酸鈉和甲醇/硫酸存在下經(jīng)重氮化成鹽,然后在乙酰丙酮鈀的催化下與丙烯酸甲酯反應(yīng)生成的化合物經(jīng)高壓加氫還原生成(3)法中酯化物產(chǎn)品,再按(3)法繼續(xù)反應(yīng),得到中間體化合物A。該路線原料和催化劑價格都較高,鈀催化劑不易回收;重氮化反應(yīng)產(chǎn)生廢水量較大,處理費用較高,加氫還原需要加壓,故成本較高。
以4-三氟甲氧基苯胺為原料,先與氯甲酸甲酯反應(yīng)生成4-三氟甲氧基苯基氨基甲酸酯,然后在氫化鈉存在下與三氯甲基碳酸酯反應(yīng),得到中間體氯羰基[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基甲酸甲酯(化合物B)。此路線為常規(guī)經(jīng)典反應(yīng),反應(yīng)條件溫和,操作工藝成熟。
文獻報道由中間體化合物A和中間體化合物B合成茚蟲威有2條路線:
⑴ 先縮合再環(huán)合:中間體化合物A與肼-乙酸反應(yīng)生成西氟堿化合物,然后與中間體化合物B反應(yīng)得到縮氨基脲類化合物,接著在對甲苯磺酸存在下,和多聚甲醛進行回流反應(yīng),得到最終產(chǎn)物茚蟲威。
⑵ 先環(huán)合再縮合:中間體化合物A與肼-甲酸芐酯發(fā)生反應(yīng),生成物接著與二甲氧基甲烷縮合成環(huán)化物,然后在鈀-碳存在下,加氫脫去芐氧羰基保護基化合物,該化合物再與中間體化合物B縮合得到最終產(chǎn)物茚蟲威。
李翔等[10]研究了茚蟲威的合成路線,以對氯苯乙酸法為原料,經(jīng)過酰氯化、付-克烷基化等10步反應(yīng)制得茚蟲威。所得茚蟲威含量≥67%(S-異構(gòu)體計),收率≥30%。
茚蟲威是通過觸殺和胃毒作用發(fā)揮殺蟲活性(殺幼蟲和殺卵)。用茚蟲威處理昆蟲后,3~4 h昆蟲即停止取食,其行動失調(diào),蟲體麻痹,從作物上掉落;一般在受藥后4~48 h死亡。此藥劑對各齡期幼蟲都有效。害蟲從接觸到藥劑或食用含有藥劑的葉片到死亡有一段時間,但害蟲在此期間停止取食,對作物無損害作用。
茚蟲威具有較好的親脂性,具有觸殺和胃毒作用,雖無內(nèi)吸作用,但其可通過滲透作用進入葉內(nèi)。茚蟲威即使暴露在強紫外光下也不易分解,在高溫下依然有效。它有較好的耐雨水沖刷能力,可以強有力地吸附于葉面。
茚蟲威殺蟲譜廣,對鱗翅目各齡幼蟲都有效,適宜防治玉米、棉花、果樹、蔬菜、大豆和葡萄等作物上的多種害蟲,尤其對象甲科、葉蟬、盲蝽、蘋果實蠅和玉米根部害蟲等防效尤佳,用藥量為12.5~125 g/hm2,每季推薦施用至多4次。除此之外,茚蟲威凝膠和餌劑用于防治衛(wèi)生害蟲,特別適用于防治蟑螂、火蟻和螞蝗等;其噴霧劑和餌劑還可以用于防治草坪、蠕蟲、象鼻蟲和螻蛄等。
茚蟲威對對現(xiàn)有殺蟲劑產(chǎn)生抗性的害蟲有效,對寄生螨和有益生物影響較小,未發(fā)現(xiàn)茚蟲威與擬除蟲菊酯類、有機磷類和氨基甲酸酯類等殺蟲劑有交互抗性。經(jīng)過10多年的商品化使用,并未發(fā)現(xiàn)茚蟲威對任何標(biāo)簽作物有藥害;對魚類、哺乳動物、天敵昆蟲包括螨類安全,是一種用于害蟲綜合防治的理想藥劑。
為了合理使用茚蟲威,俞端鮮等[11]按照國家環(huán)境保護局的“化學(xué)農(nóng)藥環(huán)境安全評價試驗準(zhǔn)則”測定了茚蟲威對生態(tài)環(huán)境中的5種非靶標(biāo)生物蜜蜂、鳥、魚、蠶、赤眼蜂的毒性。
測定結(jié)果顯示:茚蟲威對蜜蜂、斑馬魚和家蠶的LC50分別為3.54、0.374、0.449 mg/L,屬于高毒農(nóng)藥;對雌、雄鵪鶉的LC50分別為894、559 mg/L,屬于低毒農(nóng)藥;對歐洲玉米螟赤眼蜂4個蟲期安全系數(shù)均大于5,屬低風(fēng)險農(nóng)藥。
田間使用該藥劑時應(yīng)避免在蜜源作物開花期蜜蜂活動區(qū)域施用,以保護蜜蜂;遠離桑園,如在桑園附近農(nóng)田使用時,一定要特別注意施藥時風(fēng)向和間隔距離等因素,防止該藥劑漂移或沉降至桑葉上對家蠶造成危害;嚴(yán)禁藥液流入水域,防止對水生生物造成危害。茚蟲威對鵪鶉和赤眼蜂毒性低,按規(guī)定劑量在農(nóng)田使用時對鳥類和寄生性天敵安全。
茚蟲威在田間使用時為安全起見,安全間隔期一般為蔬菜作物3 d,棉花14 d和果樹28 d;果樹每季最多使用3次,其他作物最多4次。茚蟲威毒性低,在用藥12 h后,人進入施藥田也較安全。
理化性質(zhì):DPX-JW062是(S)-異構(gòu)體(有效體)和(R)-異構(gòu)體(無效體) 1∶1的混合物;DPX-MP062是這2個異構(gòu)體3∶1的混合物。純的(S)-異構(gòu)體被稱為 DPX-KN128,純的(R)-異構(gòu)體被稱為DPX-KN127或IN-KN127。除非另有說明,以下都指DPX-KN128。
圖1 茚蟲威的結(jié)構(gòu)式
外觀為白色粉狀固體,熔點88.1 ℃,140~141 ℃(DPX-JW062),87.1~141.5 ℃ (DPX-MP062),密度1.44 g/cm3(20 ℃)。水中溶解度(mg/L):0.2 (25 ℃)(DPX-KN128),15 (25 ℃) (DPX-JW062),22.5 (20 ℃)(DPX-MP062);其他溶劑中溶解度(g/L):甲醇103,乙腈139,正庚烷1.72,正辛醇14.5,二甲苯117,乙酸乙酯 160,二氯甲烷、丙酮、二甲基甲酰胺中均>250 g/L。穩(wěn)定性:水溶液中水解DT50>30 d (pH 5)、22 d (pH 7)、0.3 h(pH 9) (25 ℃,DPX-KN128 和DPX-MP062)。在酸性(pH為5)條件下穩(wěn)定,遇堿不穩(wěn)定。對人、畜低毒,無“三致”作用,對魚類、天敵昆蟲和螨類安全。
在 2006年美國杜邦公司在國內(nèi)首先登記 94%茚蟲威原藥和70.3%茚蟲威母藥,以及150 g/L茚蟲威懸浮劑(Avatar?),登記用于棉花棉鈴蟲、十字花科蔬菜菜青蟲、小菜蛾、甜菜夜蛾。150 g/L安打(Avatar?)懸浮劑產(chǎn)品外觀為白色液體,密度(或比重)1.039,常溫貯存穩(wěn)定,保質(zhì)期2年。
目前國內(nèi)登記茚蟲威原藥(母藥)已有10多家,如美國杜邦公司、美國默賽技術(shù)公司、江蘇南通施壯化工公司、浙江上虞穎泰精細化工公司、山東海利爾化工公司、湖北仙隆、江蘇優(yōu)士、河北衡水北方農(nóng)藥、江蘇鹽城利民、永農(nóng)生物等公司等。多家國內(nèi)企業(yè)相繼投產(chǎn)茚蟲威原藥生產(chǎn),但有效對映體S體含量多數(shù)在 75%左右。隨著越來越多的國家和地區(qū)對茚蟲威制劑的需求,市場期待獲得高手性比的原藥。
山東京博農(nóng)化公司于 2015年順利投產(chǎn)異構(gòu)體比例9∶1茚蟲威原藥(S體含量為90%),并實現(xiàn)規(guī)?;a(chǎn),產(chǎn)品質(zhì)量達到國際先進水平。
目前,茚蟲威的主要劑型有:乳油(EC,15%、150 g/L,商品名Steward?);懸浮劑(SC,15%、23%、30%、150 g/L);水分散粒劑(WG,30%,商品名Avaunt?;300 g/kg,澳大利亞市場,商品名 Avatar?);微乳劑(ME,6%)、凝膠和餌劑(RB,0.045%、0.05%、0.1%)等。
到2013年國內(nèi)已有多家企業(yè)登記懸浮劑、水分散粒劑和微乳劑產(chǎn)品:即150 g/L茚蟲威懸浮劑(多家公司)和 30%茚蟲威水分散粒劑(美國杜邦、南通施壯)、15%茚蟲威懸浮劑(海利爾)、6%茚蟲威微乳劑(陜西上格之路)等;在國內(nèi)目前登記的乳油產(chǎn)品有150 g/L乳油(美國杜邦、美國默賽技術(shù)公司和國內(nèi)上海生農(nóng))。
此外還登記了不少茚蟲威混配制劑:如 25%(8+17)和 8% (2+6)甲維·茚蟲威水分散粒劑,防治水稻稻縱卷葉螟;9%、10%、15%、17%、20%等甲維·茚蟲威懸浮劑防治水稻稻縱卷葉螟和觀賞菊花斜紋夜蛾和甘藍甜菜夜蛾;10%甲維·茚蟲威(0.5+9.5)可分散油懸劑用于水稻防治二化螟;12%甲維·茚蟲威(2+10)水乳劑防治甘藍甜菜夜蛾;10%、14%、24%、25%、30%等蟲螨腈·茚蟲威懸浮劑防治甘藍甜菜夜蛾和大白菜的小菜蛾;阿維·茚蟲威懸浮劑5%、6%、7%、9%、10%、15%、25%防治水稻稻縱卷葉螟;10%阿維·茚蟲威可濕粉劑防治水稻稻縱卷葉螟;20%蟲酰肼·茚蟲威(18+2)懸浮劑防治甘藍甜菜夜蛾;30%噠螨靈·茚蟲威(15+15)懸浮劑防治茶樹茶小綠葉蟬;丁醚脲·茚蟲威懸浮劑30%、42%、43%防治甘藍甜菜夜蛾和茶樹茶小綠葉蟬;15%多殺霉素·茚蟲威(2.5+12.5)懸浮劑防治水稻稻縱卷葉螟;30%氟鈴脲·茚蟲威(10+20)懸浮劑防治甘藍甜菜夜蛾;30%甲氧蟲酰肼·茚蟲威(20+15)懸浮劑防治甘藍甜菜夜蛾;36%氰氟蟲蹤·茚蟲威(24+12)懸浮劑防治甘藍小菜蛾;5%蘇云金桿菌·茚蟲威(2+3)懸浮劑防治甘藍小菜蛾。
預(yù)計今后將會有更多企業(yè)登記原藥和各種環(huán)?;苿┊a(chǎn)品。
⑴ 于立眀等[12]用 15%茚蟲威懸浮劑進行了防治落葉松毛蟲試驗。結(jié)果表明,以240 mL/hm2的15%茚蟲威懸浮劑防治落葉松毛蟲的效果達到 97.4%,略優(yōu)于對照藥劑1.2%阿維菌素乳油(900 mL/hm2)的防效91.0%。
⑵ 陸信仁等[13]用 15%茚蟲威乳油(凱恩,美國杜邦公司產(chǎn)品)防治小菜蛾幼蟲田間藥效試驗。結(jié)果表明,15%茚蟲威乳油5 000倍液藥處理3、5、12 d防效分別為92.71%、89.57%、74.62%;略優(yōu)于15%茚蟲威懸浮劑(安打,美國杜邦公司產(chǎn)品) 5 000倍液的防效(分別為92.64%、85.42%、66.65%)。這表明15%茚蟲威乳油對小菜蛾幼蟲具有良好的防治效果,持效期也較長。
⑶ 吳祥等[14]進行了 21%噠嗪·茚蟲威可濕性粉劑防治水稻稻縱卷葉螟的田間試驗。結(jié)果表明,21%噠嗪·茚蟲威可濕性粉劑用量1.2~1.5 kg/hm2,藥后3 d的殺蟲效果為88.54%~92.94%,與225 mL/hm215%茚蟲威懸浮劑殺蟲效果90.12%基本一致;而明顯優(yōu)于20%噠嗪硫磷乳油(81.58%)。藥后14 d的殺蟲效果和保葉效果分別為91.20%~92.27%、93.86%~98.55%,顯著或極顯著優(yōu)于各單劑防效;并對水稻稻縱卷葉螟均有較好的速效性和持效性,對水稻生長安全。
⑷ 蔡昭雄等[15]用 15%茚蟲威懸浮劑進行了防治稻縱卷葉螟田間藥效試驗。結(jié)果表明,使用15%茚蟲威懸浮劑,劑量16 mL/667m2防治效果最好,低齡區(qū)藥后7 d和15 d平均防效為93.5%和93.0%。比對照藥劑48%毒死蜱乳油100 mL/667 m2防效分別高19.1%和20.3%;高齡區(qū)藥后7 d和15 d平均防效為94.9%和93.6%,比對照藥劑防效分別高9.9%和21.1%。
⑸ 董波等[16]進行了 15%茚蟲威乳油和 20%氯蟲苯甲酰胺懸浮劑防治稻縱卷葉螟的田間試驗。結(jié)果表明,15%茚蟲威乳油12 mL/667 m2,藥后7 d和14 d對稻縱卷葉螟防效分別為89.06%和88.31%;20%氯蟲苯甲酰胺懸浮劑10 mL/667 m2,藥后7 d和14 d對稻縱卷葉螟防效分別為87.52%和67.53%。藥后7 d,15%茚蟲威乳油與20%氯蟲苯甲酰胺懸浮劑的藥效相仿;但藥后14 d,15%茚蟲威乳油12 mL/667 m2對稻縱卷葉螟的藥效優(yōu)于 20%氯蟲苯甲酰胺懸浮劑10 mL/667 m2藥效,前者比后者高20.78%。15%茚蟲威乳油12 mL/667 m2,藥后7 d和14 d對稻縱卷葉螟保葉率分別為84.30%和91.52%;20%氯蟲苯甲酰胺懸浮劑10 mL/667 m2,藥后7 d和14 d對稻縱卷葉螟保葉率分別為81.23%和77.27%。藥后7 d,15%茚蟲威乳油保葉率略高于 20%氯蟲苯甲酰胺懸浮劑的保葉率;但藥后14 d,15%茚蟲威乳油12 mL/667 m2對稻縱卷葉螟的保葉率,遠優(yōu)于20%氯蟲苯甲酰胺懸浮劑10 mL/667 m2保葉率,前者比后者高14.25%。
⑹ 陳永兵等[17]用 15%茚蟲威懸浮劑防治甜菜夜蛾幼蟲有較好的效果。用藥量20、15 mL/667 m2藥后2 d校正防效為85.48%和82.63%;藥后5 d校正防效為 88.45%和 83.50%;藥后 11 d校正防效為85.25%和78.25%;防效均高于對照藥劑50 mL/667 m2的48%毒死蜱乳油和50 mL/667 m2的20%蟲酰肼(米螨)懸浮劑藥效。15%茚蟲威懸浮劑以胃毒作用為主,對試驗作物未見藥害現(xiàn)象。
⑺ 用15%茚蟲威(安打)懸浮劑藥劑處理時,使用有機硅助劑Silwet 408可以增加防效(表1)。
表1 15%茚蟲威(安打)懸浮劑處理防效
由表1可知,當(dāng)15%茚蟲威懸浮劑單用時,與降低1/2藥劑用量(即稀釋倍6 000倍)加Silwet 408的藥效大體相近。減少1/2噴霧量的藥劑與SC(3 000倍)的藥效大體相當(dāng)[18]。
⑻ 由于茚蟲威不溶于水,有高效低毒無慢性毒性的優(yōu)點,所以在美國被研制為一種理想的紅火蟻餌劑,在紅火蟻的防治上被廣泛應(yīng)用,非常有效。柏亞羅[19]文章中報道黃俊等用 0.045%茚蟲威餌劑對紅火蟻進行田間防治試驗,結(jié)果表明:施藥25 d后0.045%茚蟲威餌劑3、4、5g/巢和0.015%多殺霉素餌劑15 g/巢處理活動蟻巢減退率分別為90.2%、95.0%、97.5%、82.1%,工蟻減退率分別為84.4%、84.2%、90.2%、80.6%,蟻群級別降低率分別為97.7%、99.3%、100%、96.7%。
⑼ 吳少英等[20]用 15%茚蟲威(安打)懸浮劑防治煙草害蟲煙青蟲的試驗表明:15%茚蟲威懸浮劑3 000倍液藥后3 d蟲口減退率可達100%,3 500倍液藥后3 d蟲口減退率95.65%,4 000倍液藥后7 d蟲口減退率95.49%,明顯優(yōu)于氧樂果和清水對照。該懸浮劑見效快,持效期長,用藥10 d仍可明顯抑制煙青蟲的發(fā)生。一般從煙青蟲發(fā)生初期用15%茚蟲威懸浮劑3 000倍液防治,用藥1~2次即可有效控制煙青蟲的危害。
茚蟲威是一種安全、低風(fēng)險、環(huán)境友好的殺蟲劑,為昆蟲神經(jīng)細胞中電壓門控鈉通道阻塞劑,在受藥昆蟲體內(nèi)可分解為活性更高的化合物。茚蟲威有很廣的殺蟲譜,可有效防治危害玉米、大豆、蔬菜、水果和棉花等作物的鱗翅目害蟲及葉蟬、盲蝽、象甲科害蟲等。該劑是防治美國牧草盲蝽的唯一的鱗翅目害蟲殺蟲劑,也可以用于衛(wèi)生領(lǐng)域,制成理想的紅火蟻餌劑。它與擬除蟲菊酯類、有機磷類和氨基甲酸酯類等殺蟲劑無交互抗性,特別適用于有害生物的綜合防治和抗性治理。
茚蟲威在歐美和中國市場已無專利保護,將成為國內(nèi)開發(fā)的新熱點品種,有著廣闊的市場前景。