指導專家：廣州市花都區(qū)人民醫(yī)院副主任藥師 方 健鞍山市中心醫(yī)院副主任藥師 曾衛(wèi)華

整 理：朱玲萃

心得安即普萘洛爾，臨床應用廣泛：可用于高血壓的治療，不過并非高血壓的一線治療藥物，一般單獨應用或與其他藥物聯(lián)合應用；可用于動脈粥樣硬化所致心絞痛的長期治療，尤其適用于勞力型心絞痛的防治；可預防和控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起的心律失常，可用于洋地黃療效不佳的心房撲動、心房顫動心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，以改善患者癥狀；用于肥厚型心肌?。ㄌ匕l(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄）的治療時，可減低流出道壓差，從而減輕心絞痛、心悸與暈厥等癥狀；與α受體阻斷藥（如酚妥拉明）同用，可用于嗜鉻細胞瘤患者控制心動過速；用于控制甲狀腺功能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象；可作為心肌梗死的二級預防用藥，以減少心血管死亡事件的發(fā)生。此外，心得安還可以用于二尖瓣脫垂綜合征、焦慮癥和震顫的治療以及偏頭痛的預防。

用法用量有講究

心得安劑型多樣，有片劑、緩釋片劑、緩釋膠囊劑等口服劑型，還有注射液、注射用粉針等注射劑型。針對不同的疾病，所采用的劑型及用法用量均有不同。

口服：（1）用于高血壓，初始劑量每次10毫克，每日3～4次，可單藥或與利尿劑合用，劑量可漸增加，最大劑量為每天200毫克。（2）用于心絞痛，每次5～10毫克，每日3～4次；每3日可增加10～20毫克，可漸增至每日200毫克，分次服用。（3）用于室上性快速性心律失常、室性快速性心律失常，每次10～30毫克，每日3～4次，根據(jù)需要及耐受程度調整用量。（4）用于心肌梗死，每次30～240毫克，每日2～3次。（5）用于肥厚型心肌病，每次10～20毫克，每日3～4次，按需要及耐受程度調整劑量。（6）用于嗜鉻細胞瘤者控制心動過速，每次10～20毫克，每日3～4次，術前服用3日，一般應先用α受體阻斷劑，待藥效穩(wěn)定后加用。（7）用于偏頭痛，每日30～100毫克，分3次服用，宜從小劑量開始，漸增至適宜劑量。

靜脈注射：（1）成人，緩慢注射每次1～3毫克，必要時5分鐘后可重復，總量5毫克。（2）兒童，每次0.01～0.1毫克/千克體重，緩慢注入（大于10分鐘），不宜超過1毫克。

心得安為處方藥，不可隨意服用。在應用心得安前，建議咨詢醫(yī)師或者藥師。

注意事項記心中

心得安對很多患者而言屬于禁忌藥物，比如支氣管哮喘患者、心源性休克患者、心臟傳導阻滯（Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯）患者、重度或急性心力衰竭患者、竇性心動過緩患者，對心得安過敏者當然也應禁用。另外，充血性心力衰竭患者、糖尿病患者、肺氣腫患者、肝功能不全患者、甲狀腺功能減退患者、雷諾綜合征患者或其他周圍血管疾病患者、腎衰竭患者、有過敏史等患者也需慎用心得安。

心得安可透過胎盤進入胎兒體內，有報道妊娠高血壓者用后可致宮內胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢。盡管也有報告稱對母親及胎兒均無影響，但對于特殊人群，必須謹慎，因此不宜作為妊娠期婦女的一線治療藥物。哺乳期婦女也應慎用，這是因為心得安可少量經乳汁分泌。老年患者應用時，因機體對藥物代謝與排泄能力低，應適當調整劑量。

此外，在應用心得安的過程中，應定期檢查血壓、心功能、血常規(guī)、肝功能和腎功能等。心得安可以導致糖尿病患者血糖過低，但是對非糖尿病患者沒有降糖作用，所以糖尿病患者應定期監(jiān)測血糖。

相互作用需警惕

心得安與很多藥物存在藥物相互作用，因此在應用時應盡量避免同用或調整劑量。

（1）對同時應用腎上腺素、去甲腎上腺素等藥物的患者，必須密切觀察有無低血壓、眩暈、暈厥以及心動過緩。

（2）與可樂定同用而需停藥時，須先停用心得安，數(shù)天后再慢慢減?？蓸范ǎ悦獬霈F(xiàn)血壓波動。

（3）與鈣離子通道拮抗藥同用，特別是靜脈給予維拉帕米，要關注對心肌和房室傳導的抑制，特別是嚴重心肌病、心力衰竭或新近心肌梗死患者。

（4）曾有報道非甾體類抗炎藥（如阿司匹林、布洛芬等）可減弱心得安降低血壓的作用。

（5）與洋地黃苷類（如地高辛）同用，可發(fā)生房室傳導阻滯從而導致心率過緩，所以須嚴密觀察。

（6）氫氧化鋁凝膠可以顯著減少心得安從小腸吸收。

（7）乙醇與心得安同時使用，可減緩心得安的吸收率。

（8）心得安與氯丙嗪同用，可導致兩藥的血藥濃度都升高。

（9）利多卡因與心得安同用，可使心得安清除減慢。

（10）心得安與甲狀腺素合用可使T3（三碘甲狀腺原氨酸）水平低于預期值。

（11）西咪替丁能減少心得安經過肝臟的代謝，延遲其消除并提高其血濃度。

（12）茶堿與心得安合用，可導致心得安清除減少。

不良反應莫忘記

在人體許多的器官和組織之中，都存在β1和β2腎上腺素受體。心得安是非選擇性的β1、β2受體阻滯劑，也就是說，心得安會同時阻斷β1、β2受體的作用。所以在針對某一種疾病進行用藥時，往往會產生與治療目的不相關的副作用，從而發(fā)生不良反應。

一、影響心血管系統(tǒng)

1.誘發(fā)或加重心衰：心得安通過抑制心臟的β1受體，減弱心臟收縮力，降低心輸出量，可誘發(fā)潛在的心力衰竭，或是使已有的心力衰竭加重。心得安誘發(fā)的心力衰竭，可以用氨茶堿、強心苷或利尿劑來糾正。

2.誘發(fā)心律過緩：心得安可減少竇房結細胞的自律性及減慢心室傳導，導致竇性心動過緩及傳導阻滯，引起心率過緩甚至心臟停搏。當使用心得安出現(xiàn)心動過緩的心律失常時，可以使用胰高血糖素或阿托品進行對抗。發(fā)生心臟停搏時，需要用起搏器治療。

3.對血壓的影響：心得安通過對心臟的負性肌力作用，以及直接擴張血管作用，會使血壓下降，有可能發(fā)生低血壓癥狀。但是對于有些腎上腺素分泌異常增多的人，當β受體被心得安阻斷之后，會使腎上腺素對α受體的活性相對增加，引起血壓的異常升高。所以在使用心得安的時候，需要密切監(jiān)測血壓。

4.誘發(fā)雷諾氏綜合征：長期大量使用心得安，會使心輸出量減少，同時抑制小動脈的β2受體，使血管收縮，使肢體末端動脈血流減少，可誘發(fā)雷諾氏綜合征。典型表現(xiàn)為手足發(fā)冷、麻木，嚴重者可潰爛、壞死。如果有間歇性跛行者，應用心得安會使患肢血流進一步減少，而加重跛行癥狀。如果出現(xiàn)相關癥狀，需要使用α受體阻滯劑進行對抗。

5.首劑綜合征：少數(shù)患者在首次使用常規(guī)劑量的心得安時，會因為機體不能耐受β受體阻滯劑而發(fā)生嚴重不良反應，出現(xiàn)血壓下降、心率緩慢，甚至心臟停搏。所以在第一次服用心得安時，應從小劑量開始，并密切觀察，以免出現(xiàn)意外。

6.停藥綜合征：心得安在用于冠心病患者預防心絞痛的治療時，長期服用者如果突然停藥，會引起心絞痛癥狀加重，甚至會誘發(fā)心肌梗死。原因就在于，長期應用心得安抑制心臟的β受體時，會導致心臟的β受體數(shù)目增加。如果突然停藥，增多的β受體會產生強烈的刺激，引起心臟耗氧量增加。所以長期應用心得安者，需要逐漸減量至停藥，并且在此期間要限制活動，盡量減少心肌的耗氧量。

二、誘發(fā)哮喘

支氣管平滑肌上主要分布有β2受體，被心得安抑制后，會使支氣管收縮，誘發(fā)或是加重支氣管哮喘，有致命的風險。所以心得安禁用于支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾?。–OPD）患者。如果服用心得安出現(xiàn)哮喘，需要使用氨茶堿、沙丁胺醇或是激素等藥物擴張支氣管，緩解哮喘癥狀。

三、影響糖脂代謝

心得安會干擾糖脂代謝。使用降糖藥物的糖尿病患者服用心得安后，可能會出現(xiàn)嚴重的低血糖。心得安可抑制脂蛋白脂肪酶和卵磷酯-膽固醇酰基轉移酶活性，從而導致低密度脂蛋白和甘油三酯水平升高，使高密度脂蛋白水平下降，會增加心腦血管疾病的危險。所以有糖尿病、血脂異常等糖脂代謝障礙的人，應避免使用心得安。

四、影響腎功能

心得安可減少心臟輸出量及使腎血管收縮，導致腎血流量和腎小球濾過率下降。腎功能不全者使用心得安，會使腎功能進一步下降，應避免使用。對于男性患者，由于心臟輸出量的下降和外周血管收縮，會減少陰莖海綿體充血，導致男性勃起功能障礙（ED）。

五、導致抑郁癥

心得安易透過血腦屏障而發(fā)生中樞抑制作用，會出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲乏、多夢、嗜睡等中樞神經系統(tǒng)的副作用。長期應用時可能導致嚴重的抑郁，甚至會出現(xiàn)自殺傾向。

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藥駕危害不容忽視

有報道稱，有人在考駕駛證或是有其他重要考試時，會提前服用心得安降低心率，以預防自己在考試時過度緊張。其實這種行為并不可取，而且非常危險。正如前文所說，有少數(shù)人在第一次服用心得安的時候，會出現(xiàn)“首劑綜合征”，導致心臟停搏。而且心得安會抑制中樞神經，反而會讓人大腦遲鈍、困乏、反應變慢，產生“藥駕”。

不僅心得安，還有許多藥物都會產生“藥駕”，其危害不弱于“酒駕”。

1.感冒藥和抗過敏藥：感冒的癥狀，在生理過程上與過敏反應很相似。所以在許多的感冒藥中，都添加了抗過敏藥。而抗過敏藥很容易透過血腦屏障進入中樞，對中樞神經系統(tǒng)產生抑制，造成嗜睡、困倦、視力模糊和頭痛等不良反應，會對駕駛車輛和操作儀器等行為造成影響。

2.止咳藥：常用的止咳藥中，多數(shù)都含有阿片、可待因、苯丙哌林、右美沙芬、噴托維林等中樞性鎮(zhèn)咳藥。這些藥物通過抑制咳嗽中樞而產生作用，但是同時也會對其他中樞造成影響，引起感覺功能紊亂，會影響思維與操作敏捷性。

3.安眠藥：用于治療失眠和抗焦慮的藥物，如地西泮、阿普唑侖、氯硝西泮、苯巴比妥等藥物，通過抑制中樞神經系統(tǒng)產生催眠作用。在睡醒之后往往還會殘留后遺效應，產生疲倦和嗜睡。所以在服藥期間不宜駕駛車輛。

4.降壓藥：在服用心得安、利血平、硝苯地平等短效降壓藥，以及高血壓患者在服用長效降壓藥的初期，都有可能出現(xiàn)低血壓反應，使人眩暈和頭痛。所以服用短效降壓藥和服用長效降壓藥的初期，應避免駕駛車輛，待血壓控制穩(wěn)定之后再駕駛。

5.氨基糖苷抗生素：在使用慶大霉素、鏈霉素、卡那霉素、新霉素等氨基糖苷類抗生素時，可能會產生頭痛、耳鳴、耳聾、視物不清、顫抖等副作用，需要駕車時慎用。

6.降糖藥：在使用胰島素、促胰島素分泌藥等降糖藥時，如果對藥物劑量掌控不好，或是用藥后進食不及時，有可能出現(xiàn)低血糖反應，導致頭暈、心悸、虛脫等癥狀。所以糖尿病患者在用藥后應待血糖平穩(wěn)后再駕車。

7.含褪黑素、天麻等保健品：褪黑素、天麻是常見的保健品添加劑，兩者都會作用于中樞神經系統(tǒng)，有鎮(zhèn)靜催眠作用。在駕駛車輛和操作機械時不可服用。

六、胃腸反應

應用心得安可能出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、噯氣等消化道癥狀，但通常癥狀較輕，無需停藥。

七、其他反應

心得安偶見過敏反應，導致皮膚潮紅或皮疹，也可致肌強直及肌無力；偶見血小板減少和紫癜。

編 后

總的來說，心得安是臨床應用最早、最廣泛的β受體阻滯劑。但隨著臨床應用的增多，用藥安全的相關問題也逐漸凸顯。除了藥物本身的不良反應，不合理用藥所引發(fā)的問題更應受到關注。在此提醒大家，心得安是處方藥，應在專業(yè)醫(yī)生的指導下應用。不少健康人會將心得安當做“鎮(zhèn)靜藥”，以舒緩緊張心情，這是萬萬不可為的。對于存在心得安禁忌的人群，應避免使用。如同時服用其他藥物，應提前告知醫(yī)生，避免藥物相互作用引發(fā)不良后果。