莫鵬
高血壓發(fā)病率呈現逐年上升趨勢,越來越多的醫(yī)學專家建議高血壓患者服用長效降壓藥,從而提高依從性,有效維持血壓正常,減少腦卒中和心臟病發(fā)生率。現階段臨床上最常使用的兩種長效降壓藥,一種是苯磺酸氨氯地平片,另一種是硝苯地平控釋片。但人們經常對這兩種“地平”片的作用方式、起效時間、適應證等方面存在一些疑惑,只是簡單認為兩種藥均能降血壓。
兩種“地平”片是一對“孿生兄弟”
氨氯地平和硝苯地平均為二氫吡啶類鈣拮抗劑,兩者藥理作用相同。鈣拮抗劑能阻滯心肌和血管平滑肌細胞上的鈣離子通道,阻止鈣離子進入細胞內,從而舒張血管平滑肌,擴張外周小動脈,減少外周血管阻力,使血壓下降,延遲和減輕心室肥厚。鈣拮抗劑還能通過降低心臟后負荷,增加冠狀動脈血流量,改善心肌缺血,緩解心絞痛。此外,兩者功能主治相似,均適用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定型心絞痛的治療。
“孿生兄弟”也有三不同
起效時間不同〓由于兩者化學結構不同,雖然同為鈣拮抗劑,但與鈣離子通道受體結合或解離的速度不同。氨氯地平相比于硝苯地平,起效慢、作用時間更長。
口服氨氯地平治療劑量后,6~12小時血藥濃度達到高峰,生物半衰期為35~50小時,連續(xù)給藥7~8天,達至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此,高血壓患者用藥后,個體用藥劑量的調整應在7~14天開始進行。
直接口服硝苯地平片治療劑量后,10分鐘迅速起效,1~2小時達最大效應,生物半衰期為4~5小時。而硝苯地平控釋片通過膜調控的滲透泵原理,使藥物以零級速率釋放,在24小時內近似恒速釋藥,在口服后6~12小時達到峰濃度,一般情況下連續(xù)用藥3天即可平穩(wěn)降壓。
劑型不同〓氨氯地平制劑有苯磺酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平等,苯磺酸氨氯地平片是氨氯地平與苯磺酸結合形成鹽類而制成的普通片劑,在血液中主要以離子形態(tài)存在。由于離子態(tài)氨氯地平不易接近鈣離子通道,且在肝臟的生物降解慢,因而其起效較慢,作用時間較長。如果在個體用藥后血壓降得過低需要適當減量的情況下,苯磺酸氨氯地平片可以從中間掰開服用。
硝苯地平利用滲透泵原理制成新型的控釋制劑,與緩釋劑相比起效更慢,作用時間更長,生物利用度更高,血漿藥物濃度也更加穩(wěn)定。藥物釋放速率不受胃腸道蠕動、pH等因素的影響,藥片中的非活性成分完整地通過胃腸道,以不溶的外殼隨糞便排出,但不可掰開服用。
藥物相互作用不同〓苯磺酸氨氯地平片與辛伐他汀聯合用藥,會增大辛伐他汀的血藥濃度。硝苯地平的消除與肝藥酶的活性密切相關,因此,對肝藥酶有抑制或誘導作用的藥物均可影響該藥的消除過程。
高血壓患者具體用藥,需經臨床??漆t(yī)生診斷后對癥用藥,患者切不可自行加減藥物及劑量,以免對身體造成不良后果。