盧慧 趙冠婕 程梅 田悅

（通化師范學院 吉林通化 134002）

凝膠劑是近些年來快速發(fā)展的新劑型。由于具有良好的生物相容性，生物利用度高，制備工藝簡單，穩(wěn)定性好等特點，已被廣泛應用于日常生活及醫(yī)療領域。近年來，中藥凝膠劑作為一種以中醫(yī)藥理論為基礎的透皮給藥制劑，尤其水凝膠的研究，得到了越來越多人的關注和研發(fā)。本文現(xiàn)對中藥凝膠劑的研究進展進行初步總結(jié)，概述如下。

1 凝膠劑常用基質(zhì)

1.1 卡波姆 卡波姆是目前應用最廣的凝膠基質(zhì)。常作為增稠劑、凝膠基質(zhì)、緩控釋制劑骨架材料等，常用濃度為0.1%～3%。施海英等以卡波姆為基質(zhì)，研究水飛薊賓緩釋凝膠劑，改變了給藥途徑，提高了藥物的生物利用度，并且具有緩釋作用。崔海珍以卡波姆為基質(zhì)，研究制成的銀杏葉鼻用原位凝膠，因其方便的給藥途徑，可以達到提高腦內(nèi)濃度，對老年癡呆癥有明顯的治療作用。

1.2 羧甲基纖維素鈉 羧甲基纖維素鈉具有黏合、增稠、助懸和乳化作用等。付珧以羧甲基纖維素鈉為凝膠基質(zhì)，采用正交設計法優(yōu)化處方，制備的中藥復方外用凝膠劑細膩、均勻、流動相好，適合皮膚外用。葉海娜等以羧甲基纖維素鈉為凝膠基質(zhì)，制備的婦糜康凝膠劑穩(wěn)定性好、黏附力好，適合陰道給藥，為臨床應用提供參考。

1.3 殼聚糖 殼聚糖帶有陽性電荷，是甲殼素脫乙酞基的產(chǎn)物。由于其無毒副作用，具有良好的相容性，可降解，已廣泛的應用于醫(yī)學、藥學等領域。郭盼等以殼聚糖為基質(zhì)，制備了脂溶性藥物吲哚帕胺原為凝膠。因其在代謝滯留時間延長，具有顯著效果。

2 凝膠劑的制備

凝膠劑制備工藝簡單，主要包括兩部分：基質(zhì)的溶解與藥物成分的混合。在中藥凝膠劑的制備過程中，中藥材性質(zhì)、基質(zhì)選擇、pH值及黏度等為影響制劑成型的主要因素。中藥凝膠劑分為水性凝膠和油性凝膠。研究表明，水性凝膠基質(zhì)特別有利于水溶性藥物的釋藥。油性凝膠基質(zhì)因涂于皮膚不易清洗，故臨床上不常用油性凝膠。

黨翔吉等制備含梔子的復方凝膠時選用水性凝膠基質(zhì)，優(yōu)化凝膠處方，并確定了復方凝膠的制備工藝。采用水凝膠的制備方法，結(jié)果表明其具有良好的外觀性狀，且穩(wěn)定性好，易涂布易清洗，體外透皮性顯著。

3 臨床應用

3.1 皮膚用凝膠劑 凝膠劑由于具有優(yōu)良的順應性，載藥量大、釋藥性好、無毒副作用等優(yōu)點，因而在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中被廣泛應用。向夢潔采用正交實驗優(yōu)選出中藥復方凝膠劑的最佳處方，并對其進行的質(zhì)量標準研究，制備而成的凝膠劑對皮膚損傷、水火燙傷有一定的治療作用。時軍等制備的丹皮酚脂質(zhì)體凝膠劑用于治療皮炎、燒傷等癥，無刺激性、安全有效，為中藥凝膠劑在皮膚病方面的治療提供有益的探索和嘗試。

3.2 眼用凝膠劑 眼睛是人體的敏感器官，由于淚液沖洗、眨眼、角膜的低滲透性等許多生理學因素，制約了眼部給藥途徑的應用。與傳統(tǒng)眼用制劑相比，眼用凝膠劑可增強與用藥部位的組織親和力，增強與眼部作用時間，安全性高，副作用小，易被病人接受。韓旭等將溶菌酶制成眼用凝膠制劑，提高了溶菌酶的穩(wěn)定性，且相關性質(zhì)均符合眼用制劑標準，達到提高生物利用度的問題。

3.3 直腸用凝膠劑 凝膠劑由于具有一定的生物黏附性，使藥物不易從肛門漏出，提高藥物生物利用度，可有效避免肝臟的首過效應，與直腸粘膜相容性好，可作為理想的直腸給藥系統(tǒng)。Toufic Fakhoury等對安定凝膠直腸給藥治療成人急性癲癇和持續(xù)痙攣進行了研究，研究結(jié)果表明安定凝膠在治療癲癇與持續(xù)性痙攣中，安全有效且副作用小，對癲癇患者的生活有極大的改善。李星等的研究結(jié)果表明：布洛芬緩釋溫敏凝膠劑能有效推遲藥物達峰時間，降低藥物濃度峰值，延長體內(nèi)平均滯留時間，是一種很好的緩控釋制劑。

3.4 鼻用凝膠劑 由于人體鼻粘膜表面積大，黏附性強，血管與毛細淋巴管等較豐富。以凝膠為基質(zhì)的藥物經(jīng)由鼻腔給藥后直接進入體循環(huán)，可減少胃腸道刺激，促進藥物吸收。國大亮等通過處方和體外釋藥考察，研制的黃芪苷鼻用凝膠劑可以快速的透過鼻粘膜，迅速達到治療作用。谷福根等采用正交實驗優(yōu)選出利培酮鼻用凝膠劑的最佳處方及制備工藝，結(jié)果表明制備的利培酮鼻用凝膠藥物吸收快，質(zhì)量穩(wěn)定可控，使用方便，便于臨床應用。

3.5 口腔用凝膠劑 凝膠劑具有良好的粘附性，藥物經(jīng)由口腔粘膜給藥可延長藥物的作用時間，起效快，易于使用。錢芳等采用單因素考察法優(yōu)化處方，并依據(jù)藥典凝膠劑項下各檢查項對其制備的小牛血去蛋白提取物（DCBE）口腔凝膠劑進行質(zhì)量評價。結(jié)果表明DCBE口腔凝膠劑制備工藝簡單，質(zhì)量控制方法可行。蔣校文等將大蒜素凝膠與安慰劑進行臨床試驗對比。結(jié)果表明大蒜素凝膠在減輕潰瘍疼痛方面優(yōu)于安慰劑，且無副作用。

3.6 陰道用凝膠劑 陰道屬于腔道給藥，通過陰道給藥的凝膠制劑可用于抗菌、增強免疫、抗病毒等疾病的治療，陰道用凝膠多為親水性凝膠，對黏膜具有較好的黏附性，利于藥物在局部發(fā)揮藥效。張朵朵等將脂質(zhì)體與溫敏凝膠相結(jié)合，制備荊芥油-苦參素陰道用脂質(zhì)體溫敏凝膠，不僅可以延緩藥物在陰道的滯留時間，且可提高藥物生物利用度。

4 結(jié)束語

中藥凝膠劑作為中藥經(jīng)皮給藥制劑中的一種，其優(yōu)點是便于攜帶，使用方便，無油膩感，具有良好的生物相容性，避免藥物在胃腸道中被破壞、減少血藥濃度峰谷變化，減少用藥次數(shù)、提高藥物的安全性和有效性等，我們應該在中醫(yī)基礎理論的指導和中醫(yī)辯證施治的整體觀念的引導下，結(jié)合現(xiàn)代經(jīng)皮制劑技術研制開發(fā)出具有中醫(yī)特色的中藥凝膠劑，以提高中藥復方在透皮給藥外用劑型中的應用。