談儀炯
1986年,瑞士上市了第一個(gè)α-葡萄糖苷酶抑制劑——阿卡波糖,其作用機(jī)理是能夠可逆性、競(jìng)爭(zhēng)性地抑制小腸刷狀緣上的α-葡萄糖苷酶,使淀粉類(lèi)分解為麥芽糖、葡萄糖的速度和蔗糖分解為葡萄糖的速度減慢,延緩糖的吸收,從而降低餐后血糖。研究發(fā)現(xiàn),如果飲食中碳水化合物占50%以上,降糖效果會(huì)更佳。作為以碳水化合物為主食的中國(guó)患者,對(duì)該產(chǎn)品的接受度高,因此,拜耳原研藥阿卡波糖在中國(guó)空前成功,多年來(lái)一直占據(jù)著糖尿病用藥的頭把交椅。
α-葡萄糖苷酶抑制劑降糖效果受到肯定,其主要在腸道局部發(fā)揮作用,僅2%吸收入血液,且對(duì)肝腎等全身副作用少,不增加體重或能減輕體重,單用本藥不引起低血糖,對(duì)心血管有保護(hù)作用,適合于老年糖尿病患者和伴有腎功能損害的患者,同時(shí)也是目前國(guó)內(nèi)外唯一具有糖耐量低減(IGT)治療適應(yīng)證的降糖藥。
怎么服用
α-葡萄糖苷酶抑制劑最佳的服用時(shí)間為與第一口飯同服。當(dāng)阿卡波糖片與食糜(小腸內(nèi)容物)充分混合時(shí),藥物分子可占據(jù)α-葡萄糖苷酶的結(jié)合位點(diǎn),從而競(jìng)爭(zhēng)性抑制食糜中碳水化合物的裂解,達(dá)到最佳降低餐后血糖的效果。患者在進(jìn)食過(guò)程中或進(jìn)食后即刻想起忘記服藥,可立刻補(bǔ)服(進(jìn)食開(kāi)始 15~30分鐘內(nèi)仍然有效)。服用過(guò)早或過(guò)晚,都可能導(dǎo)致藥物無(wú)法與食糜充分混合,從而影響降糖作用的有效發(fā)揮。如果進(jìn)食已經(jīng)完成,可等到下一餐時(shí)服用常規(guī)劑量,不要在非進(jìn)食狀態(tài)下補(bǔ)服漏服的藥物。
由于降糖作用機(jī)制的不同,該藥可單用或與其他類(lèi)的口服降糖藥物聯(lián)合使用,也可與胰島素聯(lián)合使用。
1型糖尿病患者不適用
α-葡萄糖苷酶抑制劑適用于2型糖尿病患者,特別是那些以餐后血糖升高為主的患者。
但該藥是否可用于1型糖尿病患者呢?1型糖尿病由于胰島素分泌的絕對(duì)缺乏,必須使用胰島素治療。有研究表明,在胰島素治療的基礎(chǔ)上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑,可以減少糖尿病患者餐后血糖的波動(dòng),但目前尚未將1型糖尿病列入適應(yīng)證。
副作用有哪些
低血糖 α-葡萄糖苷酶抑制劑單獨(dú)服用通常不會(huì)發(fā)生低血糖,但需要注意的是,當(dāng)它與其他降糖藥聯(lián)合使用時(shí)可引起低血糖,且一旦發(fā)生,應(yīng)立即服用葡萄糖或蜂蜜糾正,而蔗糖或淀粉類(lèi)食物糾正低血糖的效果較差。
胃腸道不適 不少服用α-葡萄糖苷酶抑制劑的患者常常會(huì)問(wèn):“為何吃了該藥,放屁增多了?”在服用過(guò)程中,因糖類(lèi)在小腸內(nèi)分解及吸收障礙而在腸道停留時(shí)間延長(zhǎng),經(jīng)腸道細(xì)菌的酵解而使產(chǎn)氣增多,引起腹脹、腹痛、腹瀉等腹部不適。如果不遵守規(guī)定的飲食控制,則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴(yán)重不適的癥狀,應(yīng)咨詢醫(yī)生,暫時(shí)或長(zhǎng)期減小劑量。為了避免出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸道副作用,建議從小劑量開(kāi)始服用,逐漸加量。
肝酶升高 患者在大劑量使用α-葡萄糖苷酶抑制劑時(shí),可能引起無(wú)癥狀性的肝酶升高,所以在使用藥物的前6~12個(gè)月應(yīng)監(jiān)測(cè)肝酶的水平變化。而在停藥后,肝酶的水平會(huì)自然恢復(fù)正常。
α-葡萄糖苷酶抑制劑的禁忌證
1.對(duì)α-葡萄糖苷酶抑制劑及其輔料過(guò)敏的患者。
2.有明顯消化系統(tǒng)和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂的患者。
3.患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如胃心綜合征、嚴(yán)重的疝氣、腸梗阻、腸道術(shù)后和腸潰瘍)的患者禁用。
4.嚴(yán)重的腎功能損害患者禁用。
5.目前尚無(wú)該藥用于18歲以下患者、懷孕以及哺乳期婦女療效和安全性的足夠資料,因此這些患者也不宜使用。