胡陽
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抗菌類西藥的藥理藥性及合理應(yīng)用
胡陽
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隨著醫(yī)學(xué)事業(yè)的發(fā)展,近年來在臨床醫(yī)學(xué)治療過程中,醫(yī)學(xué)界對(duì)各項(xiàng)由細(xì)菌引起的疾病的了解程度正在逐步加強(qiáng),而為了提升對(duì)細(xì)菌類疾病的救治效果,目前,我國(guó)醫(yī)學(xué)界對(duì)抗菌類的藥物的應(yīng)用也有了更深入的研究。阿莫西林是一種典型且常見的抗菌類西藥。本文即將以阿莫西林的藥理、藥性為出發(fā)點(diǎn),對(duì)抗菌類西藥的藥理及醫(yī)學(xué)作用進(jìn)行簡(jiǎn)要的論述,以期促使這些藥物在醫(yī)學(xué)治療中能夠得到更為合理的應(yīng)用。
抗菌類西藥;藥理;要性感;應(yīng)用
在臨床醫(yī)學(xué)治療過程中,阿莫西林是一種應(yīng)用非常廣泛的抗菌類西藥。經(jīng)過長(zhǎng)期的實(shí)踐治療觀察,我們發(fā)現(xiàn),在抗菌治療過程中,阿莫西林應(yīng)用的穩(wěn)定性較強(qiáng)、幾乎無副作用、殺菌性能較強(qiáng)且藥品成本相對(duì)較低。由于這些優(yōu)異的特性,阿莫西林得到了廣大醫(yī)學(xué)工作者及患者的廣泛歡迎。由此我們也可以了解到抗菌類西藥在目前醫(yī)療工作中的重要作用。下文就將針對(duì)阿莫西林的藥理作用展開論述。
阿莫西林(AmoxiCillin,AMO)與氨節(jié)西林均屬于青霉素類抗菌藥物,是一種不溶于乙醇但輕微溶于水的白色結(jié)晶粉末,味微苦,比旋度為+2900一+3100。以化學(xué)角度分析,阿莫西林的結(jié)構(gòu)是在腺嚓吟核糖核著酸(AM)P的側(cè)鏈苯環(huán)上增加了一個(gè)一o(H輕基),其與AMP的性質(zhì)類似,可將其視為一種有氨基側(cè)鏈的青霉素。
阿莫西林抗菌效果顯著的主要原因是其內(nèi)含的6一氨基青霉烷酸中具有p一內(nèi)酸胺環(huán)結(jié)構(gòu),p一內(nèi)酞胺環(huán)結(jié)構(gòu)不但能夠?qū)?xì)胞壁內(nèi)的酶活性起到抑制作用,同時(shí)可以選擇性的結(jié)合細(xì)菌內(nèi)膜的靶位點(diǎn),阻止和影響對(duì)細(xì)胞壁的載膚合成,最終造成細(xì)菌因細(xì)胞壁缺損而破裂,達(dá)到抑制和殺滅細(xì)菌的效果。雖然氨節(jié)西林為同系的藥物,阿莫西林的抗菌譜與殺菌作用不僅與之相同甚至更佳,而且相較于氨節(jié)西林更加耐酸,對(duì)門殺菌、腸球菌等病菌的殺傷作用比氨節(jié)西林效果更好。另外,需要指出的是,阿莫西林無法應(yīng)用于對(duì)腦膜炎的臨床治療當(dāng)中。
阿莫西林具有很強(qiáng)的穿透能力,能夠輕易穿過細(xì)胞壁,而有效地抑制細(xì)菌壁內(nèi)的酶活性,抑制細(xì)菌的生長(zhǎng),還能夠通過損壞細(xì)胞壁的方式,使得細(xì)胞破裂,達(dá)到理想的殺菌效果。臨床應(yīng)用中,患者經(jīng)口服給藥后,阿莫西林中所含的內(nèi)酞胺基能夠迅速溶于水,所生成的膚鍵會(huì)結(jié)合轉(zhuǎn)膚酶,讓轉(zhuǎn)膚酶失去活性,并導(dǎo)致細(xì)菌不能形成完整的細(xì)胞壁而最終破裂。阿莫西林對(duì)G一菌、G十菌等有著明顯的滅殺和抑制作用,但對(duì)布氏桿菌、鏈球菌和沙門氏菌的殺傷作用則效果不明顯。
由于阿莫西林本身具備的多種藥理特性,因此在實(shí)際醫(yī)學(xué)治療過程中,阿莫西林的應(yīng)用范圍非常廣泛。但是為了使其優(yōu)異的藥理性能得到充分的發(fā)揮,在應(yīng)用過程中,應(yīng)根據(jù)其藥理特點(diǎn)進(jìn)行合理的應(yīng)用,這樣才能避免藥物副作用的出現(xiàn)。
藥代動(dòng)力學(xué)在臨床上的定義是,人體的新陳代謝、吸收及分布情況。大量臨床研究表明 2[],人體對(duì)阿莫西林的吸收率為氨節(jié)西林的2.5倍。同等劑量的阿莫西林和氨節(jié)西林經(jīng)口服給藥后,1小時(shí)后阿莫西林的藥物血清便可以達(dá)到峰值,而氨節(jié)西林則需要 2.5小時(shí)。阿莫西林主要經(jīng)腸道吸收,其半衰期約為 1小時(shí),會(huì)分布在肝、腎、肺、肌肉等部位中,服藥6小時(shí)后,經(jīng)尿液排出體外。
阿莫西林之所以被長(zhǎng)期、廣泛的應(yīng)用于臨床抗菌治療當(dāng)中,不僅因其強(qiáng)大的殺菌能力,還因?yàn)樗軌蚺c其他抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用,有助于治療疑難雜癥。研究標(biāo)明曰,心臟內(nèi)膜炎患者將阿莫西林與紅霉素、潔霉素聯(lián)合服用,能有效降低致病菌的濃度,臨床治療效果顯著。此外,阿莫西林與奧美拉哩聯(lián)合應(yīng)用對(duì)胃潰瘍的治療率高達(dá) 88%;阿莫西林聯(lián)合克拉維酸復(fù)合物對(duì)膀朧炎的治療率達(dá) 90%以上。但需要注意的是,阿莫西林若與避孕藥物聯(lián)合使用,會(huì)使療效降低;與嚓嶺類尿酸合成抑制劑聯(lián)合使用會(huì)發(fā)生皮膚過敏等癥狀。
阿莫西林與梭甲半膚氨酸在藥代動(dòng)力學(xué)上有著協(xié)同作用,將兩種藥物聯(lián)合應(yīng)用于慢性支氣管炎的治療中,可以有效提高藥物的濃度,使阿莫西林迅速的穿透血?dú)馄琳?達(dá)到快速殺菌的效果。但需要注意的是,在臨床治療中,必須做到根據(jù)患者病情合理進(jìn)行抗感染治療,否則會(huì)事倍功半。
雖說阿莫西林藥物幾乎沒有副作用,但是實(shí)際治療過程中,如果使用方法出現(xiàn)問題,阿莫西林的藥理性能將很可能會(huì)受到影響,甚至出現(xiàn)不良反應(yīng)。經(jīng)過長(zhǎng)期的醫(yī)學(xué)實(shí)踐,我們發(fā)現(xiàn)錯(cuò)誤使用阿莫西林主要會(huì)出現(xiàn)以下幾種不良反應(yīng)。首先,在阿莫西林的藥理作用下,人體的中樞神經(jīng)系統(tǒng)可能會(huì)受到損害。其次,阿莫西林中的某些藥物成分也可能會(huì)導(dǎo)致人體的血液系統(tǒng)中白細(xì)胞發(fā)生銳減。在這兩中狀況下,患者可能會(huì)出現(xiàn)頭暈、惡心以及腹瀉等不良反應(yīng)。另外,某些對(duì)藥物成分有過敏反應(yīng)的患者服用阿莫西林后,還可能出現(xiàn)哮喘等癥狀。為了避免這種現(xiàn)象的出現(xiàn),在用藥前,醫(yī)療工作者必須對(duì)藥物使用方式進(jìn)行嚴(yán)格的控制,同時(shí)對(duì)患者的身體狀況進(jìn)行仔細(xì)的了解。
在臨床應(yīng)用阿莫西林時(shí),要特別注意患者的過敏史,對(duì)肝功能障礙、處于妊娠期的女性以及結(jié)腸炎患者必須慎用。對(duì)有過敏史的患者、肝腎功能不全的患者嚴(yán)禁應(yīng)用阿莫西林,在臨床應(yīng)用阿莫西林的過程中,有一些患者會(huì)發(fā)生血小板增多、白細(xì)胞數(shù)量下降和血清轉(zhuǎn)氨酶升高等現(xiàn)象,因此,臨床應(yīng)用阿莫西林時(shí),醫(yī)護(hù)人員必須對(duì)患者的病情、血象、肝腎功能進(jìn)行實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè),以保證藥物使用的安全性。
喹諾酮類抗菌藥抗菌作用機(jī)制獨(dú)特,抗菌活性強(qiáng),消除半衰期長(zhǎng),日給藥次數(shù)少,不需做藥敏試驗(yàn)。葡萄糖依諾沙星注射液是2010年首次在我院使用,該藥對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性,對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好作用,但日均治療費(fèi)用較高。近年來,國(guó)內(nèi)分離菌株對(duì)喹諾酮類抗菌藥的耐藥率明顯增加,尤以大腸埃希菌為主,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌及銅綠假單胞菌等的耐藥率呈上升趨勢(shì),衛(wèi)生部要求各級(jí)醫(yī)院嚴(yán)格控制喹諾酮類抗菌藥的使用。
大環(huán)內(nèi)酯類藥物有14種。阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等對(duì)流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等作用強(qiáng)、口服生物利用度高、不良反應(yīng)較少,在臨床廣泛使用。
頭孢菌素類藥物抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、毒性低,適合各年齡段患者,在臨床抗感染應(yīng)用中通常為首選。頭孢曲松和頭孢克洛分別是注射類和口服類抗菌藥使用例次最多的抗菌藥 物。20 10年頭孢曲松和頭孢他啶的用藥金額分別占頭孢菌素類總用藥金額的17.66%和3.64%。
現(xiàn)階段,對(duì)于抗菌類西藥的研究對(duì)于我國(guó)醫(yī)學(xué)事業(yè)的發(fā)展?fàn)顩r有著重要的影響。通常情況下,這類藥物一般兼具了高效的藥理特性,且價(jià)格相對(duì)較低。阿莫西林作為一種常見且應(yīng)用廣泛的抗菌類西藥,其使用方式和藥理作用可以被認(rèn)為是抗菌類西藥的主要代表。為了使這些優(yōu)質(zhì)的藥理性能得以實(shí)現(xiàn),在實(shí)際使用過程中,必須注意合理用藥。
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1672-5018(2017)05-259-01