阮文秀，劉吉華

(江蘇省中藥評價與轉(zhuǎn)化重點實驗室，中國藥科大學(xué)，江蘇 南京 211198)

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茄科植物海南茄的研究進展

阮文秀，劉吉華*

(江蘇省中藥評價與轉(zhuǎn)化重點實驗室，中國藥科大學(xué)，江蘇 南京 211198)

海南茄(SolanumprocumbensLour.或SolanumhainanenseHance)在越南已經(jīng)被用于抗炎、抗組胺和蟲蛇咬傷等。根據(jù)文獻報道對海南茄的形態(tài)，組織培養(yǎng)，化學(xué)成分和藥理活性作一綜述，為海南茄進一步的研究和開發(fā)提供較為詳盡的資料參考。

茄科；海南茄；化學(xué)成分；藥理活性

海南茄為茄科植物海南茄(SolanumprocumbensLour.)的全株，系茄科茄屬的茄亞屬，原產(chǎn)于美洲熱帶地區(qū)，廣泛分布于中國南方以及東南亞的越南、老撾、柬埔寨等國家?！稄V東植物志》[1]記載：海南茄別名細顛茄、金鈕頭、卜谷雀、衫鈕藤(儋縣)、耳環(huán)草(茂名)、小丁茄(徐聞)。《全國中草藥匯編》[2]則記載：海南茄別名為金耳環(huán)，耳環(huán)錘。民間常用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，酒精肝中毒，牙齦出血及蟲蛇咬傷。由此為原料制備的“HAINA”藥物在越南103軍事醫(yī)院也已經(jīng)被用于治療B型肝炎病人[3]。近年來，對海南茄的研究多集中在越南，而國內(nèi)相關(guān)方面的報道還比較少，本文擬對海南茄的相關(guān)研究進行綜述，以便為開拓海南茄在國內(nèi)的研究提供參考資料。

1 植物形態(tài)

灌木，高1 ～ 2 m，直立或平臥，多分枝，小枝無毛，具黃土色基部寬扁的倒鉤刺，刺長約2 ～ 4 mm，端尖，微彎，褐黃色；嫩枝，葉下面、葉柄及花序柄均被形狀短絨毛及小鉤刺。葉卵形至長圓形，長2 ～ 6 cm，寬1.5 ～ 3 cm，先端鈍，基部楔形或圓形不相等，近全緣，上面暗綠，疏被星狀絨毛，在邊緣較密，下面淡綠，星狀絨毛相互交織密被，中脈明顯，在兩面均著生1 ～ 4枚小尖刺；葉柄具有小尖刺或無刺。蝎尾狀花序頂生或腋外生，花梗纖細，長4 ～ 10 mm；花萼杯狀，直徑約3 mm，4裂，裂片三角形，在兩面先端均被有星狀絨毛；花冠淡紅色，花冠筒長約1.5 mm，外面被星狀絨毛；雄蕊4枚，子房球形，頂端被星狀毛。漿果球形，直徑約7 ～ 9 mm，光亮，宿存萼向外反折，果柄長約2 cm，頂端膨大；種子淡黃色，近腎形，扁平，長約3 mm，寬約2 mm?；ㄆ诖合拈g，果期秋、冬[4]。

2 組織培養(yǎng)

糖苷生物堿類物質(zhì)主要聚集在海南茄的根部[5]，可使人類病毒如單形皰疹，帶狀皰疹和生殖器皰疹病毒失活[6]，延長麻醉藥的持續(xù)時間[7]，減少膽固醇含量[8- 9]，也能用作抗瘧疫苗[10]。Nguyen等[11]利用微體繁殖技術(shù)成功將海南茄再生，獲得的再生植物與正常植物的葉、莖和顏色一致。該研究組也利用組織培養(yǎng)技術(shù)將海南茄的葉外植體在MS培養(yǎng)基中培養(yǎng)，10周后海南茄的糖苷生物堿達到最大值188.65 mg/g，然而一年生植株的根中含量為22.22 mg/g，莖中含量為5.99 mg/g[12]。同樣地，海南茄的莖外植體也被培養(yǎng)在MS培養(yǎng)基中，發(fā)現(xiàn)海南茄的生物量在4周后達到最大值18.47 g。HPLC檢測結(jié)果顯示細胞懸浮培養(yǎng)4周的海南茄澳洲茄胺的含量是一年生植株根部含量的6倍[13]。不同的植物會產(chǎn)生不同的植物素作為植物的次級代謝產(chǎn)物，主要有三類：萜烯，酚類物質(zhì)和含氮化合物。次級代謝產(chǎn)物可以增強植物的防御能力，人類有時也把這類物質(zhì)用于藥物或者保健品。澳洲茄胺作為海南茄植株中主要的一種糖苷生物堿，也是其次級代謝產(chǎn)物。Nguyen等[14]為了研究誘導(dǎo)劑對海南茄中澳洲茄胺含量的影響，設(shè)計了添加不用濃度的酵母提取物(YE)和甲基茉莉酸(MeJA)作為誘導(dǎo)劑，發(fā)現(xiàn)細胞培養(yǎng)初期加入3 g/L的YE和50 μmol/L的MeJA，其次級代謝產(chǎn)物澳洲茄胺的含量分別增加了1.9倍和1.3倍。

3 化學(xué)成分

越南藥物研究所已經(jīng)確證海南茄植物中的化學(xué)成分主要有氨基酸如脯氨酸，羥基脯氨酸，蛋氨酸等，甾體皂苷，黃酮，香豆素，生物堿和糖苷生物堿等[15]。1978年，Adam等[16]從海南茄的氯仿提取部位分得一個新的甾體生物堿solasodenone(1)，也得到了三個衍生物：N-醋酸鹽衍生物(2)，N-氯衍生物(3)和N-硝基衍生物(4)(結(jié)構(gòu)式見圖1)，同年，其課題組也從該部位分得一個孕甾烷衍生物3β-羥基-5α-孕甾-16-酮[17]。

圖1 化合物1，2，3和4的結(jié)構(gòu)式

4 藥理活性

(1)護肝作用。研究表明海南茄對CCl4引起的炎癥和肝硬化有一定的預(yù)防作用[18-19]，Nguyen課題組[20]為了證明海南茄提取物對炸藥三硝基甲苯(TNT)引起的肝中毒作用，以對照組芝麻油，中毒組TNT，保護組海南茄溶液分組給藥，每組12只雄性小白鼠，每周稱重6次，共6周。結(jié)果表明TNT組小白鼠血清AST和ALT活性增強，肝腫大的發(fā)生率增加，肝細胞也有不同程度的退化。給予海南茄溶液的保護組在一定程度上改善了肝細胞的中毒和損傷情況。并且其課題組推測海南茄的護肝作用可能與海南茄植物中抗氧化的黃酮類物質(zhì)能夠限制TNT在肝細胞中代謝產(chǎn)生的氧化產(chǎn)物的脂質(zhì)過氧化反應(yīng)和甾體皂苷類物質(zhì)能夠增強肝細胞膜對TNT攻擊的耐受能力有關(guān)。

(2)抑制肝硬化作用。肝硬化是指各種原因引起的肝細胞彌漫性壞死、再生，誘發(fā)纖維結(jié)締組織增生、小葉結(jié)構(gòu)破壞、重建假小葉形成及結(jié)節(jié)增生，成為肝硬化。在世界范圍內(nèi)，肝硬化已成為僅次于心腦血管病和惡性腫瘤的重大疾病，對人類危害極大。硬化組織形成主要在于膠原酶的轉(zhuǎn)化，如果在早期階段去除形成硬化組織的物質(zhì)如膠原酶，那么肝硬化可被逆轉(zhuǎn)，反之在晚期階段則不行。研究表明海南茄提取總浸膏和糖苷生物堿浸膏在硬化初期均明顯減少膠原酶數(shù)量，抑制膠原酶活性[12, 21]，從而達到控制膠原轉(zhuǎn)化來抑制肝硬化組織的發(fā)展過程。

(3)抗氧化作用。近年來，自由基及由脂質(zhì)過氧化增加引起衰老，細胞壞死，炎癥和癌癥已經(jīng)得到廣泛重視。Nguyen等[22]發(fā)現(xiàn)海南茄總浸膏和糖苷生物堿總浸膏在體內(nèi)外均有明顯的抗氧化作用，其可能主要與海南茄含有較多的黃酮類抗氧化物質(zhì)有關(guān)。

(4)抗慢性炎癥和止痛作用。海南茄已被越南民間用于治療風(fēng)濕、止咳和止痛。為了明確海南茄植物中發(fā)揮作用的活性物質(zhì)，Au等[23]提取出海南茄中的糖苷生物堿進行慢性炎癥和疼痛研究，發(fā)現(xiàn)在糖苷生物堿2 mg/kg和4 mg/kg的給藥劑量下，其鎮(zhèn)痛比例分別達到46.3%和46.7%，疼痛次數(shù)也由對照組的50次降為27次和26.8次。另外在大鼠肉芽腫瘤模型上也發(fā)現(xiàn)肉芽細胞重量和肉芽組織比例明顯降低。

5 結(jié) 語

綜上所述，海南茄具有多種多樣的藥理活性，尤其對肝硬化的抑制作用非常顯著，是越南人民當今普遍使用和研究學(xué)者比較重視的藥材之一。雖然已有文獻報道海南茄的明顯的藥用價值，但是具體發(fā)揮此療效的物質(zhì)基礎(chǔ)還未研究清楚，需要進一步深入研究，同時進行研究其發(fā)揮作用的機理也需要進一步深入。另外，建立海南茄的規(guī)范的質(zhì)量標準也有待進一步解決，從而使其成為發(fā)揮療效確切，使用安全，質(zhì)量可控的中藥材。

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Advances in Research of Solanum hainanense Hance in Solanaceae Family

Nguyen Van Tu, Liu Jihua*

(Jiangsu Key Laboratory of TCM Evaluation and Translational Research, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China)

SolanumhainanenseHance (synonym name isSolanumprocumbensLour.), has been used in anti-inflammation, anti-histaminemia, vernomous snake and bite treatment in Vietnam. According to literatures’ report, the morphology, tissue culture, chemical constituents and pharmacological activities ofSolanumhainanenseHance were summarized. This provided more detailed information for further research ofSolanumhainanenseHance.

Solanaceae;SolanumhainanenseHance; chemical constituents; pharmacological activities

10.3969/j.issn.1006-9690.2016.06.010

2016-03-08

國家自然科學(xué)基金(81173471)。

阮文秀，男，碩士研究生。主要從事中藥活性成分研究。E-mail: ruanwxcpu@sina.com

*通訊作者： 劉吉華。E-mail: liujihua@cpu.edu.cn

R282.71

A

1006-9690(2016)06-0039-03