黃運(yùn)新 （廣東省博羅縣泰美畜牧獸醫(yī)站 516166）

文獻(xiàn)綜述

蒼耳子的化學(xué)成分和藥理作用研究概述

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蒼耳子為菊科植物蒼耳Xanthium sibiricum Patr. et Widd.干燥成熟帶總苞的果實(shí)，主要含有揮發(fā)油、脂肪油、酚酸及其衍生物、雜環(huán)類化合物、倍半萜內(nèi)酯類化合物及其他類成分，毒性成分為水溶性苷類化合物中的蒼術(shù)苷及其衍生物?，F(xiàn)代藥理研究表明蒼耳子具有抗菌、抗病毒、抗炎、鎮(zhèn)痛、降血糖、抗過敏等作用，為鼻科常用藥。本文對蒼耳子在化學(xué)成分、藥理作用兩個(gè)方面的研究進(jìn)行總結(jié)，為更加深入的研究蒼耳子及其開發(fā)利用提供資料。

蒼耳子，又名蒼耳、老蒼子、蒼子、蒼刺頭、毛蒼子、癡頭、猛、羊帶歸[1]。蒼耳子種類繁多，蒼耳屬全世界約25種，中國有4種2變種：蒼耳(Xanthium sibiricum)、稀刺蒼耳(X. sibiricum var. subinerme(Winkl.)Widde)r、蒙古蒼耳(X. mongolicum Kitag.)、偏基蒼耳(X. inaequilaterum DC.)、刺蒼耳[2,3]，但是多以蒙古蒼耳果實(shí)入藥[4]。性溫，味辛、苦，歸肺、肝經(jīng)，有小毒；具有散風(fēng)除濕、通鼻竅之功效?，F(xiàn)代藥理研究表明，中藥蒼耳子具有抗病原微生物、抗腫瘤、抗氧化、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)痛、降血糖等藥理作用[5]。蒼耳子臨床用藥歷史悠久，為歷代治療鼻淵頭痛的要藥[6]。

1 化學(xué)成分研究

蒼耳子主要化學(xué)成分為蒼耳子苷、蒼耳醇、蒼耳酯、樹脂、脂肪油、生物堿、維生素和色素等。還含有葡萄糖，果糖，蔗糖；酒石酸等有機(jī)酸及蛋白質(zhì)和氨基酸[7]，其中其毒性成分為蒼術(shù)苷及其衍生物。

1.1 揮發(fā)油成分 魏剛等[8]發(fā)現(xiàn)揮發(fā)油成分對蒼耳子的藥效作用影響不大。郭亞紅等[9]提取蒼耳子揮發(fā)油鑒定出17個(gè)成分，其中主要以烷烴類物質(zhì)為主，其次為烷醇類物質(zhì)。各種屬植物葉中所含揮發(fā)油組成及含量各有差異[10]。

1.2 脂肪油成分 脂肪油成分是蒼耳子的主要組成，其含量在干燥果實(shí)中達(dá)到了9.2%。其脂肪酸中含亞油酸64.2%、油酸26.8%、棕櫚酸5.32%、硬脂酸3.63%[11]，不皂化物中含有蠟醇、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、ε-谷甾醇。丙酮不溶性脂中卵磷脂占33.2%，腦磷脂占66.8%。并有相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道[12,13]亞油酸有抗癌活性，棕櫚酸有一定的消炎作用。

1.3 酚酸及其衍生物 蒼耳子中酚酸類成分有咖啡酸、阿魏酸、原兒茶酸等[14]。其中以咖啡酸的衍生物為多，包括1-咖啡酰奎寧酸、3-咖啡酰奎寧酸、4-咖啡?？鼘幩岬萚15]。韓婷等[16]分離并測定了6個(gè)咖啡酰奎寧酸類化合物，以及咖啡酸和阿魏酸等，此外邱玉玲等[17]從蒼耳子的乙醇提取物中分離鑒定出綠原酸甲酯。

1.4 雜環(huán)類化合物 從蒼耳子中已經(jīng)分得的雜環(huán)類成分主要是噻嗪類化合物，有蒼耳子噻嗪雙酮(xanthiazone, 1)、蒼耳子噻嗪雙酮苷(xanthiside, 2)、2-羥基蒼耳子噻嗪雙酮苷(3)、咖啡酰蒼耳子噻嗪雙酮苷(4)和蒼耳噻嗪酮(xanthiazinone, 5)5個(gè)化合物[17]。

1.5 倍半萜內(nèi)酯類化合物 蒼耳子中倍半萜內(nèi)酯化合物主要是愈創(chuàng)木烷型和裂愈創(chuàng)木烷型。其中蒼耳亭或蒼耳素(xanthatin)是活性研究比較多的一個(gè)化合物xanthatin具顯著的抗金黃色葡萄球菌群特性[18]。Favier等[19]研究了天然蒼耳倍半萜內(nèi)酯類及合成系列化合物能有效抑制由于酸堿而引起的潰瘍，其存在是該類化合物抗真菌的主要原因。

1.6 水溶性苷類化合物 蒼術(shù)苷及其衍生物也被認(rèn)為是蒼耳子的主要毒性成分[20]。其中蒼術(shù)苷及羧基蒼術(shù)苷為主要的兩種化合物[21,22]，被認(rèn)為是蒼耳子毒性的主要成分。蒼耳子提取物中直接測定這兩種化合物較為困難，如何從蒼耳子中完全提取并分離檢測蒼術(shù)苷及羧基蒼術(shù)苷是值得研究的問題；王先酉等[23]從蒼耳子種仁分離純化得到蒼耳子凝集素，它對人A、B、O型血和人精子均有凝集作用，反復(fù)凍融對其活性影響甚??；含有較豐富的蛋白質(zhì)和SOD或許是蒼耳子具有一定藥用價(jià)值的原因之一[24]。

2 藥理學(xué)作用

2.1 抗病原微生物作用 目前研究已證實(shí)蒼耳對多種植物病原菌具有強(qiáng)烈抑制作用。蒼耳子煎劑在體外對銅綠假單抱菌、炭疽桿菌、肺炎球菌、乙型鏈球菌和白喉?xiàng)U菌等多種微生物具有較強(qiáng)抑制作用[25]。蒼耳子丙酮或乙醇提取物對紅色發(fā)癬菌有抗真菌作用。姜克元等[26]證明蒼耳子醇提取物有優(yōu)良的抗病毒作用。從蒼耳葉中分離得到的倍半萜內(nèi)酯類成分Xanthatin，具顯著的抗金黃色葡萄球菌群特性[27]。

2.2 鎮(zhèn)痛、消炎作用 金傳山等[28]和馬萍等[6]證明蒼耳子具有一定的抗炎鎮(zhèn)痛效果。且張明發(fā)等[29]研究發(fā)現(xiàn)蒼耳子醇提物能抑制乙酸引起的扭體反應(yīng)，并能提高熱痛刺激引起的甩尾反應(yīng)痛閾膽。

2.3 抗過敏作用 戴岳等[36]研究發(fā)現(xiàn)蒼耳子對細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用。左祖英等[30]通過灌胃給藥研究蒼耳子水煎劑的抗過敏作用，發(fā)現(xiàn)蒼耳子治療組小鼠的IgE水平低于對照組；同時(shí)用卵蛋白皮下注射致敏小鼠，治療組灌胃蒼耳子水煎液2周，第3同心內(nèi)注射卵蛋白，觀察小鼠的過敏反喧，治療組與對照組比較，小鼠速發(fā)型超敏反直的潛伏期短，反應(yīng)輕，死亡率低。

2.4 抗氧化 蘇新國等[31]利用硅膠柱色譜、大孔吸附樹脂柱色譜、Sephadex LH-20柱色譜等分離手段，以對DPPH和OH自由基猝滅能力為抗氧化活性跟蹤指標(biāo)，蒼耳子乙酸乙酯部位具有較強(qiáng)的抗氧化活性，并從中分離得到5種化學(xué)成分，并且這些化學(xué)成分均具有一定自由基猝滅能力，其中以3，4-二羥基苯甲酸表現(xiàn)出最高的抗氧化活性。

2.5 抗癌作用 蒼耳子具有宜通鼻竅，散結(jié)化瘀等功能，在配合化療、放療時(shí)，能夠加大強(qiáng)度殺傷癌細(xì)胞，并具有抑制癌細(xì)胞增殖的作用。現(xiàn)代研究表明，蒼耳子對EC瘤細(xì)胞有抑制作用[32]。在人醫(yī)臨床應(yīng)用方面，母則力等[33]試用夏日嫩蒼耳及其莖葉、冰片制成膏劑治療皮膚癌，療效顯著。

2.6 降血糖作用 蒼耳子中的另一種成分羧基蒼術(shù)苷對鼠、兔和犬有顯著的降血糖的作用，且能降低四氧嘧啶引起的大鼠血糖升高，因此認(rèn)為其作用與磺酰脲類口服降血糖藥不同，它不依賴于胰島的存在[34]。該苷類可使肝糖原顯著降低，能對抗腎上腺素的升血糖作用，這與腎上腺素的升血糖作用有賴于肝糖原的分解有關(guān)[35]。

2.7 對心血管系統(tǒng)的作用 蒼耳子煎劑對離體蛙和豚鼠心臟有抑制作用，使心率減慢，收縮力減弱；蒼耳子注射液給兔和犬靜脈注射，有短暫降壓作用。同時(shí)，樊景坡[36]發(fā)現(xiàn)蒼耳子提取物具明顯抗氧化、清除自由基能力，對心血管系統(tǒng)均有不同程度的作用。此外，韓婷等[37]研究發(fā)現(xiàn)蒼耳子甲醇提取物，能迅速恢復(fù)凼禁食所致兔膽固醇和三酰甘油的降低，也可使磷脂含量有一定程度回升。

2.8 對呼吸系統(tǒng)的作用 蒼耳子提取物亦有較強(qiáng)抑制Trp-P-2突變性，具有鎮(zhèn)咳作用；15mg/kg水煎劑對兔則無祛痰作用；對組織胺引起的豚鼠哮喘亦無保護(hù)作用(江蘇新醫(yī)學(xué)院中藥大辭典)。

2.9 對免疫功能的影響 王龍妹等[38]通過實(shí)驗(yàn)表明，蒼耳子煎劑對C57/BL純種小鼠的細(xì)胞免疫和體液免疫功能均有抑制作用，可使輔助型T細(xì)胞(TH)和抑制型T細(xì)胞(TS)細(xì)胞數(shù)減少，并使TH/TS比值降低，與其影響到實(shí)驗(yàn)小鼠的T細(xì)胞亞群分布和β-內(nèi)啡肽產(chǎn)生有關(guān), 并對白細(xì)胞介素-2(IL-2)受體表達(dá)有明顯抑制作用，而這種作用并非藥物的細(xì)胞毒作用，此為蒼耳子能用來治療過敏性疾病的機(jī)制之一[39]。

3 展望

蒼耳子為中醫(yī)治療鼻淵的要藥，應(yīng)用歷史悠久，療效確切，為不可多得的良藥，但對于蒼耳子治療鼻竇炎及降血糖、抗癌的化學(xué)有效成分與藥理作用的研究不夠，值得我們?nèi)ド钊胩接懷芯俊４送?，蒼耳子有小毒，其產(chǎn)生的毒性機(jī)制研究不夠明確。因此，有必要運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)手段，從蒼耳子中篩選具有防治鼻炎、鼻竇炎、降血糖和抗癌作用的單體活性成分(或活性物質(zhì)群)，同時(shí)將活性部位與毒性部位進(jìn)行分離，確保活性物質(zhì)的安全有效，并針對鼻竇炎的發(fā)病機(jī)理進(jìn)一步探討藥物作用機(jī)制，為開發(fā)具有臨床應(yīng)用前景的蒼耳子類新藥提供科學(xué)依據(jù)。另外，通過研發(fā)作為一種飼料添加劑使用，達(dá)到未病先防的目的，運(yùn)用傳統(tǒng)中醫(yī)藥，代替抗生素的使用，實(shí)現(xiàn)綠色養(yǎng)殖，健康養(yǎng)殖模式，為人類的畜禽行業(yè)出一份力。這不僅符合資源合理開發(fā)、綜合利用的原則，同時(shí)也是推進(jìn)中藥現(xiàn)代化的新思路。

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