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辣木生物活性的研究進(jìn)展

2015-02-11 10:40:44孔令鈺賀艷培陶遵威
天津藥學(xué) 2015年2期
關(guān)鍵詞:辣木木葉水提物

孔令鈺,賀艷培,陶遵威,王 倩

(天津市醫(yī)藥科學(xué)研究所,天津 300020)

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綜 述

辣木生物活性的研究進(jìn)展

孔令鈺,賀艷培,陶遵威,王 倩

(天津市醫(yī)藥科學(xué)研究所,天津 300020)

辣木是多年生熱帶落葉喬木,辣木含有豐富的蛋白質(zhì)、氨基酸和維生素等,營(yíng)養(yǎng)價(jià)值非常高。近年來,國(guó)外的眾多學(xué)者對(duì)辣木的藥用價(jià)值進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)辣木的樹皮、葉、籽的提取物具有降血糖、降血脂、抗腫瘤、保肝、抗炎抑菌等多種活性。在我國(guó),對(duì)辣木的藥用研究還處在剛剛起步階段,深化研究辣木的化學(xué)成分和作用機(jī)理有助于開發(fā)新的藥物,拓寬研究思路。因此,本文對(duì)辣木的生物活性研究進(jìn)展做一個(gè)總結(jié)。

辣木,生物活性,降血糖,降血脂,抗腫瘤

辣木(MoringaoleiferaLam)又稱鼓槌樹,原產(chǎn)于印度。印度稱其為“神奇之樹”,在日本被稱為“不可思議的樹”,我國(guó)云南當(dāng)?shù)匕傩辗Q其為“神木”[1]。辣木有很高的經(jīng)濟(jì)價(jià)值,除了根、葉、果可食用,種子可榨油外,還具有多種藥用價(jià)值。早在印度傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中就有廣泛應(yīng)用。近些年研究發(fā)現(xiàn),辣木在降血糖、降血脂、抗腫瘤等方面表現(xiàn)出良好的活性。我國(guó)對(duì)辣木的研究剛剛興起,本文對(duì)國(guó)內(nèi)外的研究進(jìn)展進(jìn)行總結(jié),以增加對(duì)辣木的了解。

1 生物學(xué)特性

辣木為辣木科辣木屬植物,是多年生熱帶落葉喬木。辣木樹高3~12米,其根有辛辣味,一般為3回羽狀復(fù)葉,花序廣展,果莢長(zhǎng)20~60 cm,表面有縱型條紋[2]。辣木是速生樹種,在亞洲、非洲熱帶和亞熱帶地區(qū)廣泛種植,對(duì)土壤條件和降雨量有較強(qiáng)的適應(yīng)性,耐寒耐高溫,但忌積水[3]。

2 營(yíng)養(yǎng)成分及化學(xué)成分

辣木含有豐富的蛋白質(zhì)、氨基酸和維生素等,并含有人體無法自行合成或合成速率不能滿足自身需要的必需氨基酸。 研究證實(shí),辣木葉及種仁中蛋白質(zhì)含量為牛奶的 4倍,氨基酸在辣木中總量達(dá)到20.49%,種類達(dá)到17種。其中谷氨酸含量最高,占總氨基酸含量的14. 52%。而且,辣木中還含有11種人體必需的氨基酸,尤其是賴氨酸和蘇氨酸含量較高。辣木維生素 C含量是柑橘的 7 倍、維生素 A 是胡蘿卜的 4 倍。鈣是牛奶的4倍,鉀是香蕉的3倍。辣木葉除了含有豐富的營(yíng)養(yǎng)成分,還具有易于人體吸收的特性。辣木葉的代謝能量和有機(jī)物消化率分別為9.5 MJ/kg和74%;辣木葉蛋白質(zhì)的消化率為50%。

辣木含有多種化學(xué)成分,主要有黃酮類[4]、皂苷類[5]、多糖類[6]、揮發(fā)油[7]等。其中辣木籽油中還含有植物固醇物質(zhì),如β-谷甾醇、菜油甾醇等,有降低膽固醇的功效且無明顯副作用[8]。辣木種子中β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡糖苷、4(α-L-rhamnosyloxy)-苯甲基異硫氰酸鹽和辣木葉片中的硫代氨基甲酸鹽均對(duì)愛潑斯坦巴瑞病毒有明顯的抑制作用[9]。辣木葉片中含有薔薇苷和芹菜苷,可能與其抗氧化活性有關(guān)[10]。其所含辣木堿、玉米素、辣木素和山奈酚等物質(zhì), 具有抗腫瘤作用[3]。

3 藥理作用

3.1 降血糖作用 辣木的豆莢、樹皮和葉子都具有一定的降血糖作用。以鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠為模型,發(fā)現(xiàn)辣木的豆莢甲醇提取物可以降低血清中的葡萄糖和一氧化氮,增加血清胰島素和蛋白水平,具有明顯的抗糖尿病和抗氧化活性[11]。辣木樹皮提取物對(duì)地塞米松誘導(dǎo)的大鼠急慢性胰島素抵抗有很好的作用[12]。大鼠地塞米松造模11 d后分別給予醇提取物和石油醚提取物。醇提物在慢性胰島素抵抗模型和急性胰島素抵抗模型中,都能夠降低甘油三酯水平,阻止口服葡萄糖耐受不良,并對(duì)空腹血糖水平無作用;石油醚組在這兩種模型中,除高劑量組(60 mg/kg)能夠降低慢性胰島素抵抗模型中甘油三酯水平外,其他均無作用,表明辣木樹皮的乙醇提取物對(duì)地塞米松誘導(dǎo)的胰島素抵抗具有一定的改善作用。采用乙醇回流大孔吸附樹脂純化所提取的辣木葉總黃酮,對(duì)四氧嘧啶糖尿病小鼠有降血糖作用[13],能顯著降低模型組的血糖,提高血清SOD 活力,降低血清丙二醛含量,但對(duì)正常組的血糖水平無影響。

3.2 降血脂作用 辣木葉能降低高脂鼠的肝臟、腎和血清中的膽固醇, 其效率分別達(dá)61.40%、111.09%和141.35%, 并使血清蛋白增加151.22%[14]。Tahiliani等[15]在研究辣木葉提取物調(diào)節(jié)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)作用時(shí),發(fā)現(xiàn)辣木葉提取物能降低動(dòng)物25%的膽固醇。辣木醇提物不僅對(duì)高脂模型大鼠的體重、總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白與極低密度脂蛋白有顯著的降低作用(P<0.001),同時(shí)也提高了高密度脂蛋白水平,顯著降低動(dòng)脈粥樣硬化指數(shù)。辣木提取物降血脂作用是通過抑制HMG-CoA還原酶,從而減少膽固醇的生物合成[16]。

3.3 保護(hù)肝損傷 辣木對(duì)不同肝損傷模型均有保護(hù)作用。辣木葉和花的醇提物對(duì)大鼠體內(nèi)對(duì)乙酰氨基酚引起的肝損傷有治療效果。大鼠對(duì)乙酰氨基酚造模1 h后腹腔注射上述醇提物,以N-乙酰半胱氨酸作為陽性對(duì)照,檢查了包括脂質(zhì)過氧化水平的肝、腎功能及肝、腎的病理變化。結(jié)果發(fā)現(xiàn)該提取物能顯著減少肝標(biāo)記酶,降低了肝功能損害的嚴(yán)重程度,表明辣木花和葉提取物具有保護(hù)大鼠對(duì)乙酰氨基酚超劑量導(dǎo)致肝損傷的作用[17]。Fakurazi S等[18]也以對(duì)乙酰氨基酚引起肝毒性的大鼠為模型,以丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶等的肝指標(biāo)水平和氧化損傷標(biāo)志物的水平為指標(biāo),得出辣木花提取物的抗氧化能力最高,其次是辣木葉提取物。辣木還對(duì)7,12 - 二甲基苯并[a]蒽(DMBA)誘導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷具有保護(hù)作用[19]。辣木豆莢能降低DMBA給藥小鼠的肝天門冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(AST)、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、堿性磷酸酶(ALP),降低肝細(xì)胞損害,顯著扭轉(zhuǎn)了DMBA誘導(dǎo)的肝組織的改變。辣木籽油對(duì)四氯化碳誘導(dǎo)的大鼠脂質(zhì)過氧化和肝損傷模型也有保護(hù)作用[20]。實(shí)驗(yàn)連續(xù)21 d大鼠口服辣木籽油,可使血清酶(谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶等)和膽紅素水平顯著恢復(fù)正?;?,提高肝組織中丙二醛、非蛋白巰基和總蛋白水平。并且,大鼠急性毒性試驗(yàn)未出現(xiàn)發(fā)病或死亡。辣木葉提取物還能減輕高脂飲食誘導(dǎo)的小鼠肝損傷[21]。實(shí)驗(yàn)經(jīng)過對(duì)肝組織學(xué)及血清肝標(biāo)記酶活性、過氧化脂質(zhì)、三價(jià)鐵還原抗氧化能力、還原型谷胱甘肽進(jìn)行研究,得出辣木葉提取物具有預(yù)防性和治療性的保肝活性。

3.4 抗腫瘤 辣木葉水提物具有一定的抗癌活性。辣木葉冷蒸餾水提取物(4 ℃;濃度300 μg/ml)明顯誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),并且能降低人肺癌細(xì)胞及其他類型癌細(xì)胞中的活性氧水平[22]。辣木葉水提物尤其對(duì)人肺泡上皮細(xì)胞(A549)癌變的抗惡性細(xì)胞增生有顯著效果。實(shí)驗(yàn)采用辣木葉水提物處理24 h的細(xì)胞,進(jìn)行氧化應(yīng)激反應(yīng)、DNA碎片和細(xì)胞凋亡蛋白酶活性試驗(yàn),利用免疫印跡法檢測(cè)Nrf2、p53、Smac/DIABLO和PARP-1的表達(dá),用實(shí)時(shí)熒光定量核酸擴(kuò)增檢測(cè)系統(tǒng)來評(píng)估Nrf2和p53的mRNA表達(dá)。結(jié)果表明,提取物處理的A549細(xì)胞中活性氧有顯著增加。同時(shí),辣木葉水提物能顯著降低Nrf2蛋白和mRNA表達(dá),增加p53蛋白和mRNA表達(dá)及細(xì)胞凋亡蛋白酶活性。在提取物處理的細(xì)胞中還發(fā)現(xiàn)更高層次的DNA碎片。由此可以得出,辣木葉水提物通過增加氧化應(yīng)激反應(yīng)、DNA斷裂和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡來產(chǎn)生抗惡性細(xì)胞增生作用[23]。辣木樹皮提取物還被研發(fā)成一種抗癌納米膠體銀粒子,利用熒光激活細(xì)胞分選術(shù)證明其抗人宮頸癌機(jī)制是通過人宮頸癌細(xì)胞中的活性氧來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[24]。

3.5 抗炎抑菌 將辣木葉的水提物改造成辣木異硫氰酸酯后,發(fā)現(xiàn)水提物和辣木異硫氰酸酯能夠顯著降低RAW巨噬細(xì)胞中炎性標(biāo)志物的基因表達(dá)和產(chǎn)物[25]。辣木籽的醇提物和氯仿提取物對(duì)乙酸誘發(fā)的結(jié)腸炎大鼠有抗炎作用,兩者都能有效的減少結(jié)腸潰瘍的嚴(yán)重程度和面積以及黏膜炎嚴(yán)重程度和范圍[26]。辣木籽水提物也具有抗炎活性,實(shí)驗(yàn)證實(shí)水提物是通過減少小鼠巨噬細(xì)胞中的一氧化氮、TNF-α和IL-1β來產(chǎn)生抗炎作用,減少角叉菜膠誘導(dǎo)的小鼠胸膜炎的白細(xì)胞移動(dòng),降低了白細(xì)胞數(shù)量,同時(shí)也減少了髓過氧化物酶活性[27]。

辣木不僅具有抗炎作用,還有抑菌作用。通過對(duì)來自世界各地13個(gè)辣木品種進(jìn)行抗菌研究,發(fā)現(xiàn)所有品種的丙酮提取物對(duì)肺炎克雷伯氏菌有良好的抗菌活性[28]。另外,辣木油能夠抑制蠟狀芽孢桿菌、綠膿桿菌和真菌的生長(zhǎng)[29]。

3.6 解熱作用 辣木樹皮醇提物對(duì)家兔具有解熱作用。實(shí)驗(yàn)以大腸桿菌引起的發(fā)熱家兔為對(duì)象,以對(duì)乙酰氨基酚為對(duì)照藥,給藥后的4 h內(nèi)每1 h記錄1次肛溫。高劑量提取物組(100 mg/kg)體溫下降最高,與模型組比有顯著差異[30]。

4 總結(jié)

辣木不僅營(yíng)養(yǎng)豐富,而且藥用價(jià)值極高,有巨大的開發(fā)潛力。我國(guó)已有部分地區(qū)大面積種植,但現(xiàn)階段多用于凈化水質(zhì)和作為綠色食品。國(guó)外近年來對(duì)辣木研究很多,證實(shí)辣木的樹皮、葉、果實(shí)都具有很強(qiáng)的生物活性。深化研究辣木的化學(xué)成分和作用機(jī)理有助于開發(fā)新的藥物,拓寬研究思路。

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Research progress on biological activities of Moringa

Kong Lingyu,HE Yanpei,Tao Zunwei,Wang Qian

(Tianjin Institute of Medical and Pharmaceutical Sciences,Tianjin 300020)

Moringa is a perennial tropical deciduous trees. Moringa contains rich proteins,amino acids and vitamins,so it’s nutritional value is very high. In recent years,many reachers have studied of moringa medicinal value,and found that the extract of moringa tree bark,leaf,seed can not only lower both glycemic and lipodemic levels,have anti-tumor,anti-inflammatory and antibacterial activity,but have liver protection effects. In our country,medicinal research about moringa is still at the beginning. The study on the chemical composition and mechanism of moringa will help us to develop new drugs and stimulate the research work. Therefore,in this paper, we summarized the biological activities of moringa .

Moringa,biological activities,hypoglycemic effect,reducing blood lipid,anti-tumor

2015-01-21

天津市中醫(yī)藥管理局中醫(yī)中西醫(yī)結(jié)合科研課題項(xiàng)目(No.13113)

R284

A

1006-5687(2015)02-0057-04

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