李遠(yuǎn)輝，劉佃飛，楊永福

葛根提取物的化學(xué)成分及其臨床應(yīng)用研究綜述

李遠(yuǎn)輝，劉佃飛，楊永福

豆科植物野葛的塊狀根有較高的藥用價(jià)值，近現(xiàn)代研究表明葛根提取物中含有葛根素、大豆苷元、葛根皂苷、葛香豆雌酚以及甘露醇、5-甲基海因等活性成分，具有β-腎上腺素受體阻斷、調(diào)節(jié)血管舒張收縮、緩解風(fēng)寒感冒癥狀及解酒護(hù)肝等藥理作用，臨床應(yīng)用廣泛。本文就葛根提取物的化學(xué)成分及其臨床應(yīng)用進(jìn)展作一綜述。

葛根提取物；化學(xué)成分；臨床應(yīng)用

葛根（Lobed Kudzuvine Root）為藤本植物野葛的塊狀根，野葛廣泛分布于我國(guó)除新疆、青海及西藏外的其他地區(qū)[1]。自古以來(lái)野葛的莖皮纖維、根等部位得到廣泛應(yīng)用，據(jù)明朝李時(shí)珍《本草綱目》記載，葛根性甘、辛、平、無(wú)毒，可用于傷寒、煩躁熱渴、心熱吐血、熱毒下血、酒醉不醒的治療。葛根提取物中含有大豆（黃豆）苷、大豆苷元、葛根素等活性成分，具有極高的藥用價(jià)值，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)此開(kāi)展了大量的研究工作，現(xiàn)對(duì)葛根提取物的化學(xué)成分及其藥理學(xué)研究進(jìn)展作簡(jiǎn)單介紹。

1 化學(xué)成分

1.1 異黃酮及其苷類化合物

除淀粉外，葛根的主要化學(xué)成分為異黃酮類化合物，采用回流提取、硅膠柱色譜法從鮮葛根中分離得到了葛根素和大豆苷兩種有效成分[2]。李國(guó)輝,張慶文等用硅膠柱色譜法結(jié)合制備高效液相色譜法分離得到了大豆苷元，3'-甲氧基大豆苷元，芒柄花苷，3'-羥基大豆苷元,染料木苷，大豆苷，8-甲氧基芒柄花苷，5-羥基芒柄花苷[3]。

1.2 香豆素類及葛酚苷類化合物

香豆素大部分是以異黃酮類化合物的最高氧化形式coumestan存在于葛屬植物中，Junei、柴田承二等先后從野葛中分離得到了擬雌內(nèi)酯和葛香豆雌酚[4]。

1.3 三萜類

Arao等從葛根中分離得到了葛根皂苷（SA1—SA4）、葛根皂苷SB1、葛根皂苷（A1—A5）和葛根皂苷C1[5]。

1.4 其他成分

葛根中還含有尿囊素、氯化膽堿、生物堿卡塞因、甘露醇、5-甲基海因、膽堿和乙酰膽堿以及十六酸甲酯等脂肪酸酯類成分。

2 臨床應(yīng)用情況

2.1 降壓作用

呂欣然在一項(xiàng)葛根對(duì)β-腎上腺素受體影響作用的研究中發(fā)現(xiàn)，葛根對(duì)β-腎上腺素受體具有抑制作用，對(duì)高血壓和正常血壓的動(dòng)物均具有一定的降壓作用[6]。相關(guān)文獻(xiàn)顯示，葛根異黃酮類物質(zhì)可以保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能，調(diào)節(jié)一氧化氮、內(nèi)皮素代謝失衡狀態(tài)，進(jìn)而調(diào)節(jié)血管的舒張收縮功能，從而降低血壓[7]。目前已有復(fù)方葛根氫氯噻嗪片、葛根總黃酮、葛根芩連片（膠囊）等產(chǎn)品上市，臨床用于高血壓疾病的治療。

2.2 冠心病、心絞痛治療作用

葉和楊等[8]在大豆苷元抗心律失常作用的研究中表明，大豆苷元通過(guò)抑制Na+內(nèi)流或Ca2+內(nèi)流，阻斷β-腎上腺素受體而表現(xiàn)出抗心律失常作用。李銳強(qiáng)[9]、趙燕[10]等應(yīng)用葛根素治療冠心病心絞痛患者143例，取得了顯著的臨床治療效果。經(jīng)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局?jǐn)?shù)據(jù)檢索顯示，目前上市臨床應(yīng)用的冠心病、心絞痛葛根相關(guān)治療藥品有注射用葛根素和葛根素注射液。

2.3 其他作用

郝繼紅等[11]研究表明，葛根提取物可以明顯降低實(shí)驗(yàn)動(dòng)物學(xué)中乙醇濃度緩解乙醇對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中樞的抑制作用。張建夫等在對(duì)葛根與葛花解酒的功效研究過(guò)程中發(fā)現(xiàn)，葛根和葛花提取物都能促進(jìn)酒精分解，具有保肝、護(hù)肝作用，但葛根解酒的效果明顯好于葛花[12]。

3 結(jié)語(yǔ)

豆科植物野葛在我國(guó)分布廣泛，來(lái)源充足，國(guó)內(nèi)外學(xué)者對(duì)葛根提取物的成分及藥理活性開(kāi)展了大量的研究工作，國(guó)內(nèi)也有葛根相關(guān)藥品上市，但其有效成分的衍生物研究尚處于初期階段，今后如利用先進(jìn)的科學(xué)技術(shù)手段對(duì)葛根中的天然活性成分進(jìn)行修飾改造，擴(kuò)大葛根中有效成分的應(yīng)用范圍，對(duì)葛根資源的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)具有重要意義。

[1] 中國(guó)科學(xué)院中國(guó)植物志編輯委員會(huì).中國(guó)植物志[M].北京：科學(xué)出版社.

[2] 陳斌,趙龍蓮,李軍會(huì),等.近紅外光譜法快速分析葛根中的有效成分[J].光譜學(xué)與光譜分析,2002,22(6):976.

[3] 李國(guó)輝,張慶文,王一濤,等.葛根的化學(xué)成分研究[J].中國(guó)中藥雜志,2010,35(23):3156.

[4] 董英,徐斌,林琳,等.葛根的化學(xué)成分研究[J].食品與機(jī)械, 2005,21(6):85.

[5] 陳荔炟,陳樹(shù)和,劉焱文,等.葛根資源、化學(xué)成分和藥理作用研究概況[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2006,17(11):2305.

[6] 呂欣然.葛根對(duì)β-腎上腺素受體阻滯作用研究[J].藥學(xué)學(xué)報(bào),1980,5(4)：208.

[7] 汪進(jìn)益,候緒偉,肖少軍,等.葛根素注射液對(duì)原發(fā)性高血壓患者血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷的影響[J].井岡山醫(yī)專學(xué)報(bào),2001,8(3):10.

[8] 葉和楊,邱峰,曾靖,等.大豆苷元抗心律失常作用的研究[J].中國(guó)中藥雜志,2003,28(9):853.

[9] 李銳強(qiáng).葛根素注射液治療冠心病心絞痛83例療效分析[J].中國(guó)醫(yī)藥指南,2011,09(29):341.

[10] 趙燕,韓忠.葛根素治療老年人不穩(wěn)定型心絞痛60例臨床觀察[J].實(shí)用中西醫(yī)結(jié)合臨床,2005,5(1):17.

[11] 郝繼紅,劉麗萍,張旗軍.等.葛根黃豆甙元衍生物抗醉酒作用的實(shí)驗(yàn)研究[J].黑龍江醫(yī)藥,2000,13(5):283.

[12] 張建夫,陳亞紅,黃香麗,等.葛根與葛花解酒的功效研究[J].安徽農(nóng)業(yè)科學(xué),2009,37(35):17505.

（責(zé)任編輯：陳思敏）

Research review of chemical compositions and clinical application of extracts from Gegen

LI Yuan-hui, LIU Dian-fei, YANG Yong-fu//(Reyoung Pharmaceutical Co. , Ltd. ,Zibo 256100, Shandong)

The tuberous root of leguminous plant Gegen has high medicinal value. Modern research shows that Gegen extract containing Puerarin, Daidzein, Kudzu root saponin, Puerarol ,Mannitol, and 5- methyl hydantoin etc. which have pharmacological effects of blocking beta adrenergic, regulating vascular diastolic and systolic, relieving cold symptoms and protecting liver etc. and are widely used in clinic. This article reviewes the chemical composition and clinical application of extracts from Gegen.

Extracts from Gegen; chemical composition; clinical application

R 284

A

1674-926X(2015)04-016-02

山東省自主創(chuàng)新專項(xiàng)計(jì)劃--年產(chǎn)7200萬(wàn)支凍干注射劑新產(chǎn)品產(chǎn)業(yè)化技術(shù)升級(jí)（項(xiàng)目編號(hào)：2013CXH20301）

瑞陽(yáng)制藥有限公司，山東 淄博 256100

李遠(yuǎn)輝，男，助理工程師，主要從事天然藥物成分及活性研究Tel:15064371592 Email:liyuanhui@reyoung.cn

2014-10-10