葉祥慶

淺析緩釋控釋劑在治療慢性病中的應用

葉祥慶

隨著經(jīng)濟發(fā)展和人們生活習慣的改變，慢性病發(fā)病率日益升高，研究發(fā)現(xiàn)緩釋控釋劑在治療慢性病過程中具有持久平穩(wěn)、不良反應輕微的優(yōu)點。本文先后介紹了慢性病的種類、危害以及緩釋控釋劑在心血管、糖尿病、精神病等慢性病中的應用。

慢性?。痪忈尶蒯寗?；臨床應用

隨著社會經(jīng)濟的發(fā)展和人們生活方式的變化，慢性病發(fā)病率逐年升高，成為醫(yī)學界關(guān)注的焦點。慢性病專指不構(gòu)成傳染，由于長期積累形成疾病形態(tài)損害的疾病總稱，主要包括心腦血管疾?。ǜ哐獕?、腦卒中、冠心病等）、慢性阻塞性肺疾病、糖尿病、惡性腫瘤、精神異常和精神病、慢性肝腎疾病等[1]。慢性病具有病程長、健康損害嚴重的特點，主要損害腦、心臟、腎臟等重要器官，且易造成殘疾，治療費用高，嚴重影響人們的勞動能力和生活水平，給家庭和社會帶來巨大負擔。在臨床治療中，要選擇療效明確、利于服用、作用長久平穩(wěn)的藥物，以控制患者病情、減輕癥狀并降低復發(fā)風險。因此，要求治療慢性病的藥物具有持久、有效、安全和服用方便的特點。隨著現(xiàn)代技術(shù)和新材料的應用與發(fā)展，治療慢性病的藥物劑型得以豐富，改進的緩釋控釋劑型使藥物作用更加持久，患者的不良反應降低、依從性提高[1]?，F(xiàn)報道緩釋控釋劑在慢性病治療中的應用情況。

1 緩釋控釋劑在心血管疾病中的應用

心血管疾病是損害人體健康的主要疾病，為避免心血管疾病的發(fā)作，尤其是夜間，研發(fā)和使用治療心血管疾病藥物的緩釋控釋劑成為必然。近年來，國內(nèi)外學者研發(fā)了各種緩釋控釋劑，以片劑（包括骨架片、脈沖片等）為主，以及膠囊、脂質(zhì)體等劑型[2]。

在臨床上較多使用的口服緩釋控釋劑是骨架型緩釋片，主要有親水凝膠型、溶蝕型和不溶性骨架片。硝苯地平緩釋片能夠選擇性地降低非杓型高血壓患者夜間的血壓水平，有效改善患者血壓的晝夜節(jié)律。

高血壓合并心力衰竭患者的首選藥物為沙坦類。在治療老年原發(fā)性高血壓過程中，厄貝沙坦緩釋制劑每天給藥1次就能發(fā)揮24h的降壓效果，且安全有效、耐受性好，同時不良反應較少，對血脂、血糖和肝功能無明顯影響[3]。

2 緩釋控釋劑在糖尿病中的應用

糖尿病對人體的危害極大，僅次于癌癥。目前，糖尿病尚無根治的方法，需終生治療。除1型糖尿病患者必須注射胰島素治療外，2型糖尿病等絕大多數(shù)患者可通過口服降糖藥物來控制病情。由于患者漏服藥物造成的血糖波動危害性很大，因此，在糖治療過程中緩釋控釋劑得到了廣泛應用，其能夠持久控制血糖，降低患者不良反應，提高其依從性[2]。

格列吡嗪控釋劑利用新的滲透膜技術(shù)，不受胃腸道pH值或蠕動的影響，平穩(wěn)持久地釋放藥物，具有長效、用藥劑量小、降糖效果明顯等優(yōu)點，能夠保證血藥濃度平穩(wěn)緩慢增加，從而使降糖作用平穩(wěn)持久。格列齊特緩釋片可降低糖尿病患者的空腹血糖、餐后2h血糖和糖化血紅蛋白水平，患者的耐受性較好，不良反應小。

3 緩釋控釋劑在精神病中的應用

精神病是一種慢性遷延性疾病，具有復發(fā)率高、危害性大的特點。目前，對精神病癥狀控制的藥物在應用中取得了顯著的效果，為降低復發(fā)率和避免復發(fā)引起的認知損傷，在臨床治療中控制精神病癥狀波動的緩釋控釋劑已得到廣泛使用，減少了血藥濃度峰谷帶來的不良反應，提高藥物臨床使用的安全性。

注射用利培酮微球是采用生物降解聚合物為骨架將藥物成分包裹于微球內(nèi)，在人體完全水解的過程中持續(xù)釋放利培酮。每兩周用藥 1次，血藥濃度能夠穩(wěn)定在治療窗內(nèi)，椎體外系不良反應發(fā)生率低，可提高患者服藥依從性，明顯降低疾病復發(fā)率。

運用三室制劑技術(shù)的口服藥物帕利哌酮緩釋片，在胃腸道內(nèi)將活性成分經(jīng)過雙孔道釋放迅速達到有效的血藥濃度，并在24h內(nèi)持續(xù)釋放，使血藥濃度穩(wěn)定在治療窗內(nèi)。三室制劑技術(shù)的起始劑量即為有效劑量，精神病患者的癥狀能夠得到快速控制和盡早干預，安全性良好。每天用藥1次，可提高患者服藥依從性，降低長期服藥過程中因斷藥、停藥而引起的復發(fā)風險。

4 小結(jié)

目前經(jīng)常使用的普通釋藥系統(tǒng)，血藥濃度波動性較大，當血藥濃度達峰值時，易超出治療窗口，引發(fā)不良反應，而當血藥濃度在波谷時，因達不到最小的有效濃度而影響療效，更易引發(fā)癥狀的波動及復發(fā)危機，從而減小藥物的治療效果[3]。而緩釋控釋劑型能夠保持血藥濃度持久、平穩(wěn)、有效，克服了普通釋藥系統(tǒng)的缺陷，用藥次數(shù)少而作用更持久，能夠?qū)崿F(xiàn)最佳預后。

緩釋控釋劑是近些年來發(fā)展迅速的一種新劑型，隨著藥物制劑學的發(fā)展和緩釋控釋劑在慢性病治療中的應用，促使緩釋控釋劑進一步發(fā)展，且在慢性病的預防和治療中發(fā)揮著巨大的作用，最終提高了慢性病患者的生活質(zhì)量。

[1] 楊汝鐵.藥物新劑型新技術(shù)研究進展與臨床應用概況[J].中國醫(yī)藥指南,2010,9(25):48-49.

[2] 王希,張文強,邱蔚芬,等.乳酸-羥基乙酸共聚物緩釋微球的制備、性能及應用[J].中國組織工程研究與臨床康復,2009,13(12): 2353-2356.

[3] 陳麗萍,唐尚中.厄貝沙坦治療老年原發(fā)性高血壓的臨床療效觀察[J].臨床心血管病雜志,2007,23(5):388-389.

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