趙亞麗

(黑龍江農(nóng)業(yè)經(jīng)濟(jì)職業(yè)學(xué)院，黑龍江牡丹江157041)

苦參堿廣泛存在于豆科植物苦參、苦豆子、廣豆根、砂生槐樹、日本山豆根等中，是我國常見常用中草藥—苦參的主要有效成分，我國藥典已將“苦豆草片”加以收載，主治痢疾和腸炎。國外對苦參的研究始于20世紀(jì)30年代，國內(nèi)則始于70年代，研究的重點(diǎn)均在生物堿上，到2003年已從苦參中分離出27種生物堿。研究表明，苦參堿具有抗癌、抗炎、免疫調(diào)節(jié)、保肝、抗心律失常、抗菌、殺蟲及治療心律不齊等多方面的藥理活性與臨床功能。1998年2月24日，衛(wèi)生部批準(zhǔn)氧化苦參堿為國家治療慢性乙型肝炎五類新藥；后經(jīng)過中華醫(yī)學(xué)會重點(diǎn)推廣工程專家認(rèn)證，決定博爾泰力(苦參素注射液)治療病毒性肝炎列入重點(diǎn)推薦藥物。目前，如何高效、高速、提取、分離、純化、氧化苦參堿，滿足其在醫(yī)藥、殺蟲、植物生長調(diào)節(jié)等方面的不斷增長需求的方法研究不多，而且產(chǎn)品多是總堿或氧化苦參堿與苦參堿的混合物，影響氧化苦參堿藥理活性的發(fā)揮和進(jìn)一步的開發(fā)利用。

1 苦參堿提取工藝的研究

1.1 溶劑提取法

苦參堿的溶劑提取法，常采用水、酸水及乙醇等作為提取溶媒，提取方法多為浸漬、滲漉、煎煮、回流等經(jīng)典方法。通過試驗(yàn)對苦參水提醇沉法及醇提水沉法、明膠沉淀及調(diào)值除鞣、活性炭脫色等精制工藝進(jìn)行考察，以不同工藝條件的苦參堿含量變化為動向參數(shù)。結(jié)果表明，水提醇沉法提取苦參堿損失最大，醇提水沉法損失次之，2%明膠除鞣損失最少。最佳提取工藝方案：溶媒用藥材量18倍，乙醇濃度為40%或60%，2%明膠除鞣，藥材粉碎度為中粉，一次加入活性炭煮沸20min。

1.2 離子交換法

利用生物堿鹽通過強(qiáng)酸型陽離子交換樹脂柱，使生物堿鹽陽離子交換在樹脂上，而非生物堿化合物則流出柱外。將交換后的樹脂晾干，用氨水堿化，氯仿提取。高拴平等研究了離子交換法提取分離苦參堿的工藝和過程，技術(shù)路線是：苦參粉→甲醇回流提取→回收溶劑→粗提物→稀硫酸溶解→脫脂→水層→除鞣→上D201型陽離子交換樹脂→堿化樹脂→氯仿提取→回收溶劑→脫水→丙酮→苦參堿結(jié)晶。采用上述提取分離方法，苦參堿的產(chǎn)率最高，結(jié)晶質(zhì)量最好。采用不同濃度的乙醇和陽離子交換樹脂對苦參堿進(jìn)行提取和純化，并對不同的苦參堿純化工藝進(jìn)行比較和研究。結(jié)果表明，用60%的乙醇進(jìn)行提取和用陽離子交換樹脂進(jìn)行純化的工藝過程生物堿收率較高，生產(chǎn)成本較低，工序較為簡單，有一定的進(jìn)步性，適宜工業(yè)化生產(chǎn)。

1.3 樹脂吸附法

吸附樹脂是近10年來發(fā)展起來的一類有機(jī)高分子聚合物，它具有物理化學(xué)穩(wěn)定性高、吸附選擇性獨(dú)特、不受無機(jī)物存在的影響、再生簡便、解吸條件溫和，使用周期長、宜于構(gòu)成閉路循環(huán)，節(jié)省費(fèi)用等諸多優(yōu)點(diǎn)。因此，它被廣泛應(yīng)用于中草藥有效成分的提取分離，而應(yīng)用于苦參堿的提取分離正在研究探索中。

2 苦參堿提取試驗(yàn)的影響因素

2.1 試驗(yàn)影響因素分析

采用滲漉提取時(shí)，受到如苦參藥材的粉碎粒度、浸潤時(shí)間、浸提液使用量、浸提液的pH值、藥材裝入滲漉筒緊實(shí)度、溫度、浸漬時(shí)間和滲漉時(shí)的流速等諸多因素的影響。

2.2 粉碎粒度對試驗(yàn)的影響

粉碎是中藥前處理過程中的必要環(huán)節(jié)。通過粉碎增加藥物的表面積，促進(jìn)藥物的溶解與吸收，加速藥材中有效成分的浸出。理論上，太碎的植物藥材并不利于浸出，因?yàn)榉鬯檫^細(xì)其吸附作用也增加，影響擴(kuò)散速度；粉碎顆粒過細(xì)，給操作帶來困難，如滲漉浸提時(shí)，由于粉末之間的空隙太小，溶劑流動阻力增加，容易造成堵塞，使?jié)B漉不完全或發(fā)生困難。

2.3 有機(jī)溶劑浸提苦參堿的影響

2.3.1 粗粉浸潤時(shí)間。浸潤時(shí)間太短會使浸潤不充分，太長鞘質(zhì)、蛋白質(zhì)等也被溶出，影響試驗(yàn)效果。

2.3.2 浸提劑的濃度。浸提過程中，除根據(jù)各種浸出物質(zhì)的理化性質(zhì)選擇適宜的溶劑外，浸提溶劑濃度與浸提效果有密切關(guān)系。根據(jù)需要調(diào)整浸提液濃度，以利于某些有效成分的提取。

2.3.3 滲漉液體積。隨料液比的增加苦參堿提取滲漉液體積過多發(fā)生滲漏，影響苦參的提取濃度，過少膨脹不充分，生物堿的溶解不充分，減少苦參的提取量。

3 結(jié)語

苦參的乙醇提取液中含多種成分，尤其是脂質(zhì)和鞣質(zhì)(統(tǒng)稱為雜質(zhì))，它們的存在對生物堿的精制及結(jié)晶產(chǎn)生諸多不便，必須設(shè)法除去；但除雜方法不當(dāng)，又會影響產(chǎn)品得率。苦參堿、氧化苦參堿為結(jié)構(gòu)十分相似的一類生物堿，很容易發(fā)生轉(zhuǎn)化。因此，在提取、濃縮等中間處理過程中，一定要控制好條件，保證產(chǎn)品的純度和質(zhì)量；另一方面，也可以利用這種轉(zhuǎn)化來增加和確保某化合物的得率?？鄥A的提取工藝優(yōu)化具有重要的理論及實(shí)踐價(jià)值，對其他中藥材的提取工藝研究提供了重要的參考價(jià)值。

[1] 國家醫(yī)藥管理局中草藥情報(bào)中心站.植物藥有效成分手冊[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2006,700.

[2] 楊基森,覃燕.考察苦參的提取工藝[J].中國中藥雜志,2005,20(6):346-348.