Indacaterol獲準(zhǔn)用于治療慢性阻塞性肺病

2011年7月1日，美國FDA批準(zhǔn)諾華制藥公司研發(fā)的茚達(dá)特羅（通用名：Indacaterol，商品名：ARCAPTA）吸入粉霧劑上市，其適應(yīng)證為慢性阻塞性肺疾?。–OPD，包括支氣管炎和肺氣腫）患者氣道阻塞的維持治療。

Indacaterol是一種長效的腎上腺素β2受體激動劑，能夠刺激細(xì)胞內(nèi)的腺苷酸環(huán)化酶，后者催化三磷酸腺苷（ATP）轉(zhuǎn)化成3'5'-環(huán)單磷酸腺苷，使支氣管平滑肌舒張，從而緩解氣道阻塞癥狀。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)Indacaterol具有選擇性，該藥物對β2受體的活性比β1受體高24倍，比β3受體高20倍。

在6項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中，首要終末指標(biāo)均為給藥24小時后的第一秒用力吸氣量（FEV1），其他評估指標(biāo)包括急救藥物的使用、患者癥狀、根據(jù)圣喬治呼吸問卷（SGRQ）評估患者的生存質(zhì)量等。實(shí)驗(yàn)結(jié)果達(dá)到了首要終末指標(biāo)，并且患者的生存質(zhì)量有顯著改善。

需要特別注意的是，有臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示沙美特羅可增加與哮喘相關(guān)死亡的風(fēng)險(xiǎn)，其他的長效腎上腺素β2受體激動劑也可能增加這種風(fēng)險(xiǎn)，因此尚未建立Indacaterol用于哮喘患者的有效性和安全性，該藥物不能用于治療COPD患者的急性惡化以及哮喘。

（來源：http://www.fda.gov）

美國FDA批準(zhǔn)Rivaroxaban用于預(yù)防深靜脈血栓

美國FDA于2011年7月1日，批準(zhǔn)強(qiáng)生公司的產(chǎn)品利伐沙班（通用名：Rivaroxaban，商品名：XARELTO）片劑上市，用于接受膝關(guān)節(jié)或髖關(guān)節(jié)置換手術(shù)的患者預(yù)防可能導(dǎo)致其肺栓塞（PE）的深靜脈血栓（DVT）。

Rivaroxaban是一種凝血因子Xa抑制劑，能夠選擇性阻礙凝血因子Xa的活性部位，并且不需要輔因子（如抗凝血酶Ⅲ）的激活。而凝血因子X通過內(nèi)源性及外源性途徑活化為凝血因子Xa，后者在血液凝固的過程中起重要作用。Rivaroxaban通過抑制凝血因子Xa，能夠預(yù)防血栓形成。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，Rivaroxaban治療組與對照組相比，前者出現(xiàn)DVT的比例更低。

需要特別注意的是，服用抗凝血藥物的患者接受椎管內(nèi)麻醉或脊椎穿刺時可能發(fā)生硬膜外血腫或脊髓血腫，并可能導(dǎo)致長期或永久性癱瘓。而使用硬膜外導(dǎo)管留置、合用其他影響凝血功能的藥物（如非甾體類抗炎藥、抗血小板藥物）、有創(chuàng)傷史、重復(fù)接受硬膜外或脊椎穿刺以及有脊椎畸形或脊椎手術(shù)史的患者發(fā)生血腫的風(fēng)險(xiǎn)增加。用藥期間應(yīng)密切監(jiān)測患者是否出現(xiàn)神經(jīng)功能損害的體征和癥狀，并及時進(jìn)行治療。

（來源：http://www.fda.gov）