李忠瑞 張琦紅 羅 敏 陳 鵬 林 玲 馬劍茵

浙江海洋學(xué)院，浙江 舟山 316004

一種新的中藥滴丸制備方法（簡(jiǎn)報(bào)）

李忠瑞 張琦紅 羅 敏 陳 鵬 林 玲 馬劍茵

浙江海洋學(xué)院，浙江 舟山 316004

介紹了一種新的中藥滴丸制備方法。將中藥粉末、水和基質(zhì)共同旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至水量剛飽和中藥粉末為止?？山鉀Q基質(zhì)不溶性中藥粉末的滴丸制備問(wèn)題。

新方法；中藥滴丸；制劑；旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)

中藥滴丸系指藥材提取物與基質(zhì)用適宜的方法混勻后，滴入不相溶的冷凝液中，收縮冷凝制成的丸劑[1]?，F(xiàn)在已經(jīng)有許多傳統(tǒng)中藥被制成了滴丸，最成功的就是復(fù)方丹參滴丸。其它已被做成滴丸的中藥還有板藍(lán)根、枸杞子和野菊花等[2-4]。

滴丸的一般制作方法有兩種：熔融法和溶劑-熔融法。熔融法如制備蘇冰滴丸時(shí)，將PEG6000加熱熔融后加入蘇合香酯及冰片攪拌均勻至溶化。溶劑-熔融法如制備吲哚美辛滴丸時(shí)，將吲哚美辛加入適量無(wú)水乙醇，微熱溶解后，加至PEG6000熔融液中攪拌混合均勻。在中藥滴丸的制備過(guò)程中，多用熔融法。如范曉文等人在制備野菊花滴丸時(shí)，將基質(zhì)加熱熔化，加野菊花提取物混勻，置滴丸裝置中[4]；陳三寶在制備板藍(lán)根滴丸時(shí)，取板藍(lán)根提取物適量，加入熔融基質(zhì)中，攪拌均勻，傾入滴丸機(jī)[2]。均為熔融法。

由于中藥滴丸的特殊性，并隨著對(duì)其研究的發(fā)展，已有少量研究報(bào)道了一種特殊的制備方法，即制備滴丸原材料時(shí)，除藥物與基質(zhì)以外，還加入適量的水，但還不成理論。如易先國(guó)等人在制備香連滴丸時(shí)，發(fā)現(xiàn)將干浸膏粉加適量水研磨成細(xì)膩的糊狀物后再與基質(zhì)充分混合，在其它條件相同的情況下滴制，與干浸膏粉直接和基質(zhì)混合相比，混合物的稠度適當(dāng)，并能相對(duì)減少基質(zhì)的用量[5]。又如在劉華亮等人制備枸杞子滴丸時(shí)，提到藥液浸膏在濃縮的過(guò)程中保持一定的含水量，可以幫助藥液順利滴制，特別是對(duì)一些含糖量比較高、藥液黏度比較大的藥物來(lái)說(shuō)，影響更加明顯[3]。

本研究小組在制備黃連滴丸的過(guò)程中也發(fā)現(xiàn)，如用熔融法，即將藥物粉末和熔融基質(zhì)（PEG6000）直接混合，無(wú)法實(shí)現(xiàn)。雖然藥物粉末是黃連水提物，為水溶性，且PEG6000也為水溶性，但干藥粉末和熔融PEG6000幾乎不溶。如要制備，必須將藥物先溶于水，再將水溶液加入到熔融基質(zhì)中，方可均勻混合。這種方法的優(yōu)點(diǎn)為：⑴對(duì)于一些水溶性不好的藥物，必須先將其溶于水中，才能和基質(zhì)混合；⑵水的加入可減少基質(zhì)的用量，省材料；⑶在本實(shí)驗(yàn)中以證明，對(duì)于某些藥材，加水更利于藥物在基質(zhì)中的分散，提高溶出速度，增加生物利用度；⑷對(duì)于單基質(zhì)體系，加入水，可視為另一種基質(zhì)，出現(xiàn)共融效應(yīng)。

但上述研究人員所使用的方法有一定缺陷：⑴藥物的用量難以確定，不同實(shí)驗(yàn)室對(duì)藥液浸膏的濃縮程度不同，濃縮液中的藥物濃度也各異，難以定量；⑵加水量的多少難以判斷，各實(shí)驗(yàn)室也難有統(tǒng)一標(biāo)準(zhǔn)。且水加過(guò)多，滴丸難以成型，加水過(guò)少，和熔融基質(zhì)混合時(shí)又可能出現(xiàn)藥物析出的情況；⑶攪拌、水浴加熱均為人工操作，費(fèi)時(shí)且繁瑣。

所以，經(jīng)本研究小組的實(shí)驗(yàn)，探索出了一種新的中藥滴丸制備方法，特別適用于基質(zhì)不溶型藥物滴丸的制備，形成了一定的理論系統(tǒng)，并克服了上述操作的缺陷。

藥物提取液濃縮，并冷凍干燥成粉末→稱(chēng)取定量藥粉，加入磨口燒瓶→加入足量水，使藥粉完全溶解（可用超聲加速溶解）→加入定量基質(zhì)→上旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀，蒸出過(guò)量水分，至恰有固體藥物析出→混合液倒入滴丸機(jī)，制備滴丸。

此方法的優(yōu)點(diǎn)為：⑴藥物以藥粉形式存在，便于藥物定量；⑵在基質(zhì)、水、藥物同時(shí)存在下旋蒸，可控制水的用量，使水量恰處于基質(zhì)對(duì)藥物溶解的飽和狀態(tài)，即恰有固體藥物析出時(shí)；⑶通過(guò)旋蒸前后燒瓶的稱(chēng)量，可以大致確定出滴丸中的含水量；⑷無(wú)需人力攪拌、加熱，操作方便。且減壓狀態(tài)，加速水的蒸出。

[1] 張兆旺．中藥藥劑學(xué)[M]．北京：中國(guó)中醫(yī)藥出版社，2003：382－383．

[2] 陳三寶．板藍(lán)根滴丸制劑的工藝研究[J]．海峽藥學(xué)，2008，20（6）：22－23.

[3] 劉華亮，袁珂，朱建鑫，等．枸杞子滴丸成型工藝的研究[J]．時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2009，20（3）：601－602．

[4] 范曉文，邢丹，宋華．野菊花滴丸制備工藝研究[J]．中成藥，2008，30（4）：508－511．

[5] 易先國(guó)，彭屹，王秀君，等．香連滴丸制備工藝研究[J]．中國(guó)獸藥雜志，2008，42（4）：26－28．

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1007-8517（2010）14-034-1