大多數(shù)藥物都是口服用藥。藥物進入人體后，就開始了體內(nèi)“旅行”。
　　
　　“第一站”——胃
　　
　　口服藥物匆匆滑過食管來到“第一站”——胃。藥丸、藥片、粉末都必須在這里進行第一次改造——溶解，轉(zhuǎn)化成液體狀態(tài)以便被吸收。如阿司匹林、巴比妥類等，很容易與胃液形成酸性化合物而被吸收；有的成員不易溶解，藥學家們就在藥物身上劃上小溝，涂上速溶劑或吸水物，幫助加速溶解。
　　胃的主要功能是消化食物，當然也會破壞藥物，因此需要給一些藥物穿上糖衣、膠囊，一是防被消化，二是不傷害胃。藥物是不是需要這些“包裝”，是由自身特性決定的。胃里常常少不了吃進去的食物，有些藥物和食物混在一起就會延誤行程，增大被破壞的危險。因此醫(yī)生常囑咐患者，有些藥要空腹服。
　　
　　人體內(nèi)的漂流——進入血液又被“綁架”
　　
　　大部分溶解好的藥物，從胃開始，主要是到達小腸后被吸收進入血液。和藥物接觸面積最大的消化道就是小腸，小腸壁的面積達到200～400平方米，還有400萬個像手指一樣的絨毛伸入腸腔，使得藥物無一例外地被主動吸收入血液，從而循環(huán)（漂流）全身。
　　在血液中的漫游并不自在，不同的藥物又被血中不同成分“綁架”（結(jié)合），這些“綁架”者包括清蛋白、某些脂類、抗體等，各找各的對象，捆綁的松緊也不相同。但也有少數(shù)逃過這一“劫”而自由自在漂流的。
　　
　　人體內(nèi)的“海關”——肝臟
　　
　　肝臟是人體的“海關”，忠誠守衛(wèi)著人體。因為從胃腸道來的血液（內(nèi)含藥物）無一例外地需要“通關”——經(jīng)過肝臟的檢視和處置，分別給予氧化、還原、結(jié)合、水解等處理。這就是著名的“首過效應”。不同的藥物由于本身的性質(zhì)，“首過效應”有強有弱。
　　有些藥物要避免“首過效應”的破壞，需要通過直腸、陰道、舌下含化等進入人體。靜脈或肌肉注射也可以逃過“首過效應”，但最后還有部分要經(jīng)肝臟處理，那是后話了。
　　
　　漫游全身起作用
　　
　　藥物由血液輸送到人體各處，但不同的器官、組織分布不均衡。這固然與藥物本身特性有關，更與組織、器官的生理、解剖特點有關。如肝臟、腎臟中藥物濃度比脂肪、骨骼中高10倍或更多。作為人體“司令部”的大腦，被稱為血腦屏障的“籬笆”隔開，以便使司令部少受藥物干擾。多數(shù)藥被隔離在“籬笆”之外，只有少數(shù)藥可以通過，如治療腦膜炎的磺胺嘧啶。也可直接從椎管內(nèi)給藥。
　　
　　“殊途而歸”離人體
　　
　　在人體內(nèi)經(jīng)過漫長而復雜的旅行，尤其是發(fā)揮治療作用后，藥物的化學結(jié)構(gòu)變了，濃度降低了，作用減弱了，在最后階段要被排出體外。
　　不同藥物有不同的歸途，多數(shù)藥物有幾條歸途，但以一種為主。這些歸途有：腎臟、大腸、肺、皮膚、唾液腺、汗腺等，其中以腎臟通過尿排出最為重要。對于藥物的排泄來說，腎臟負擔了沉重的工作。至于從膽汁排泄的藥物，最終要借道大腸從糞便排出。
　　據(jù)《家庭醫(yī)學》
　　編輯 ／ 趙明建